Candecor

Candecor tillhör en grupp läkemedel som påverkar aktiviteten i RA-systemet. Det är en angiotensin 2-antagonist.

Indikationer Candecora

Det används för att eliminera följande sjukdomar:

• förhöjt blodtryck;
• Hjärtsvikt och systolisk vänsterkammardysfunktion (vänsterkammarejektionsfraktion ≤40 %) – i kombination med ACE-hämmare eller istället för dem vid ökad patientkänslighet för dem.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, 14 stycken i en blisterplatta. Kartongen innehåller 2, 4 eller 7 sådana blister.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamik

Angiotensin 2 är det huvudsakliga hormonet i RAAS-komplexet, vilket har en vasoaktiv effekt. Det är en viktig deltagare i patogenesen av förhöjt blodtryck och andra patologier som påverkar hjärt-kärlsystemets funktion. Dessutom är det viktigt i patogenesen av skador på olika extremiteter och hypertrofi. Bland dess viktigaste fysiologiska egenskaper finns: vasokonstriktoreffekt, stimulering av aldosteron, stabilisering av vatten-salt-homeostas och stimulering av celltillväxtaktivitet (celler vars överföring sker genom att typ 1 AT1 avslutas).

Candecor är en prodrug som efter absorption från mag-tarmkanalen snabbt omvandlas till den aktiva substansen kandesartan (i esterhydrolys). Läkemedlet är en selektiv antagonist av angiotensin 2- och AT1-terminalen, har en stark syntes och långsam dissociation från terminalen. Det har ingen affinitet för terminalen. Läkemedlet bromsar inte aktiviteten av ACE, som omvandlar angiotensin 1 till angiotensin 2, och förstör inte heller bradykinins integritet.

Läkemedlet syntetiseras inte och blockerar inte andra hormonella ändelser eller jonkanaler som är viktiga deltagare i stabiliseringen av det kardiovaskulära systemet. På grund av antagonism av angiotensin 2 (AT1)-ändarna utvecklas en portionsstorleksberoende ökning av plasmareninvärden och angiotensin 1- och 2-indikatorer, samt en minskning av plasmaaldosteronnivån.

Vid minskning av förhöjda blodtrycksvärden har läkemedlet (med hänsyn till dosstorleken) en långsiktig blodtryckssänkande effekt. Läkemedlets blodtryckssänkande egenskaper beror på det totala perifera motståndet, men inte på reflexökningen av hjärtfrekvensen. Det fanns inga symtom på en signifikant minskning av blodtrycket vid administrering av den initiala dosen eller utveckling av en omvänd effekt efter avslutad behandling.

Efter en engångsdos av läkemedlet utvecklas den hypotensiva effekten under 120 minuter. Vid permanent behandling sker en sänkning av blodtrycket huvudsakligen vid alla doser; denna effekt uppnås ofta under 4 veckor och kvarstår vid långtidsbehandling. Den genomsnittliga additiva effekten i samband med att öka dosen från 16 till 32 mg en gång dagligen är obetydlig. Med tanke på individuell variation kan vissa patienter uppleva mer än den genomsnittliga effekten.

En engångs daglig användning av Candecor resulterar i en jämn och effektiv sänkning av blodtrycket under 24 timmar. Samtidigt observeras endast en obetydlig skillnad mellan läkemedlets maximala och kvarvarande effekter under doseringsintervallet.

Cilexetil kandesartan ökar blodcirkulationen i njurarna utan att påverka dem, eller ökar den glomerulära filtrationshastigheten vid en minskning av filtrationsfraktionen, såväl som motståndet i blodkärlen i njurarna.

Hos personer med förhöjt blodtryck i kombination med typ 2-diabetes mellitus, såväl som med mikroalbuminuri, minskar antihypertensiv behandling med läkemedlet utsöndringen av albumin med urin. För närvarande finns det ingen information om läkemedlets effekt på utvecklingen av diabetisk nefropati. Hos personer med ovan nämnda sjukdomar observerades inga komplikationer (negativa effekter på lipidprofilen och blodsockernivåerna) efter 12 veckors behandling med doser på 8-16 mg.

Hjärtsvikt.

Hos personer med hjärtsvikt och försvagad systolisk aktivitet i vänster kammare (vänsterkammarens ejektionsfraktion är ≤40 %) minskar läkemedlet det totala kärlmotståndet och kiltrycket inuti kapillärerna i lungartärerna. Dessutom ökar Candecor den funktionella aktiviteten av renin i blodplasman och angiotensin 2-nivåerna, och minskar samtidigt aldosteronvärdena.

Farmakokinetik

Efter oral administrering omvandlas den aktiva substansen till kandesartankomponenten. Dess absoluta biotillgänglighet efter oral administrering är 14 %. Samtidigt når läkemedlet genomsnittliga toppvärden i serum efter 3-4 timmar. Nivån av kandesartan i blodserum ökar linjärt - tillsammans med en ökning av andelen i det terapeutiska doseringsintervallet. AUC-värdena för substansen i blodserum förändras inte under påverkan av mat.

Kandesartan har en hög plasmaproteinbindningshastighet (mer än 99 %), med en skenbar distributionsvolym på 0,1 l/kg.

Utsöndring av oförändrad substans sker huvudsakligen via urin och galla. Endast en mycket liten del av läkemedlet utsöndras via metabolism i levern (CYP2C9). Läkemedlets halveringstid är cirka 9 timmar. Ingen ackumulering av läkemedlet i kroppen observeras.

Läkemedlets totala clearance i blodet är cirka 0,37 ml/minut/kg och clearance i njurarna är cirka 0,19 ml/minut/kg. Läkemedlet utsöndras via njurarna, genom glomerulär filtration och aktiv tubulär sekretion.

Den oförändrade delen av läkemedlet och inaktiva produkter från läkemedelsmetabolismen utsöndras i urinen (26 % respektive 7 %) samt i avföringen (56 % respektive 10 % av substansen).

Hos äldre personer (65 år och äldre) ökar toppvärden och AUC-nivåer med cirka 50 % respektive 80 % jämfört med yngre patienter. Blodtrycksvärden och incidensen av biverkningar efter läkemedelsanvändning förblir dock desamma i båda patientgrupperna.

Hos personer med mild till måttlig njurfunktionsnedsättning ökar maximala plasmanivåer och AUC efter upprepad administrering med cirka 50 % respektive 70 %, även om halveringstiden förblir oförändrad.

Hos personer med ovanstående patologi i ett svårt stadium förändrades dessa indikatorer med cirka 50 % och 110 %. Läkemedlets terminala halveringstid fördubblas hos sådana patienter.

Farmakokinetiska egenskaper hos personer som genomgår hemodialys överensstämmer med de som observerats hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion. Hos personer med mild till måttlig nedsatt njurfunktion ökar substansens genomsnittliga AUC med cirka 23 %.

Dosering och administrering

Candecor tas en gång om dagen, utan att binda användningen av läkemedlet till matintag.

Sänkning av förhöjda blodtrycksvärden.

Den rekommenderade initiala och standardunderhållsdosen är 8 mg en gång dagligen. Dosen kan fördubblas till 16 mg/dag. Om det inte syns något resultat efter 1 månads behandling med 16 mg/dag kan dosen ökas till maximalt tillåtna 32 mg/dag. Om önskad effekt inte kan uppnås ens efter att denna dos använts rekommenderas det att överväga alternativa behandlingar.

Behandlingsregimen väljs med hänsyn till patientens reaktion - förändringar i blodtryck. Ofta utvecklas den hypotensiva effekten inom 1 månad från behandlingsstart.

Om det inte finns något resultat efter behandlingen (blodtrycksindikatorerna sjunker inte till optimal nivå) är det nödvändigt att ändra behandlingsregimen – prova ett kombinationssystem (kandesartan med hydroklortiazid).

Äldre vuxna behöver inte ändra portionsstorlekarna på läkemedel.

För individer med minskade intravaskulära volymvärden bör en initial dos på 4 mg förskrivas.

Personer med njurproblem (inklusive patienter som genomgår hemodialys) bör använda en initial dos på 4 mg. Dosen bör justeras baserat på patientens svar. Läkemedlet användes nästan aldrig till personer med extremt svår eller terminal njursvikt (kreatininclearance <15 ml/minut).

Personer med mild eller måttlig leversvikt bör ta läkemedlet med en initial dos på 2 mg (engångsdos per dag). Dosen väljs baserat på patientens svar. Det finns inga data om användning av Candecor hos personer med svår leversvikt.

Behandlingsregim för hjärtsvikt.

Den rekommenderade startdosen är 4 mg en gång dagligen. Dosen kan ökas till den planerade dagliga dosen på 32 mg eller till den maximala dosen genom att fördubblas med minst 2 veckors intervall.

Användning av läkemedlet är tillåten vid kombinerad behandling av hjärtsvikt (tillsammans med diuretika, ACE-hämmare, β-blockerare och digitalisläkemedel) eller med användning av ett komplex av dessa läkemedel.

[ 4 ]

Använd Candecora under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Candecor till gravida kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av överkänslighet mot den aktiva ingrediensen och hjälpämnen i läkemedlet;
• ammande kvinnor;
• kolestas eller allvarlig leversvikt.

Bieffekter Candecora

Användning av läkemedel för att sänka högt blodtryck orsakar ofta följande biverkningar:

• infektion i luftvägarna;
• yrsel eller huvudvärk;
• en ökning av C-ALT (C-GPT), urea, kreatinin eller kaliumnivåer, samt en minskning av natriumvärden;
• I kombination med andra medel som hämmar aktiviteten hos RAAS observerades en liten minskning av hemoglobinnivåerna.

Under behandling av hjärtsvikt utvecklades ofta följande sjukdomar:

• en ökning av urea- eller kreatininnivåer, samt utveckling av hyperkalemi;
• en stark minskning av blodtrycksvärdena;
• njursvikt.

I studier efter marknadsföring noterades följande i enstaka fall:

• neutro- eller leukopeni, såväl som agranulocytos;
• hyponatremi eller hyperkalemi;
• huvudvärk med yrsel, såväl som illamående;
• ökad aktivitet av leverenzymer och leverdysfunktion eller hepatit;
• utslag, angioödem, klåda och urtikaria;
• artralgi, ryggsmärta och muskelvärk;
• njursvikt (detta inkluderar även funktionella njursjukdomar hos individer som är predisponerade för dem).

[ 3 ]

Överdos

Tecken på förgiftning: yrsel och en markant minskning av blodtrycket.

För att eliminera sjukdomen bör symtomatiska åtgärder vidtas, samt övervakning av vitala organs funktion. Det är nödvändigt att lägga offret på rygg och lyfta benen. Om denna åtgärd är otillräcklig är det nödvändigt att öka plasmavolymen genom att introducera ett speciellt infusionssystem (t.ex. isoton saltlösning). Om det inte finns något resultat efter att ha använt ovanstående procedurer, bör sympatomimetika användas. Läkemedlet utsöndras inte genom hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Inga signifikanta läkemedelsinteraktioner har noterats med warfarin, hydroklortiazid och digoxin, såväl som nifedipin, glibenklamid, enalapril och orala preventivmedel (till exempel etinylestradiol och levonorgestrel).

Candesartan utsöndras endast i liten utsträckning via intrahepatisk metabolism (CYP2C9). Läkemedlets hypotensiva effekt kan ökas av andra läkemedel som sänker blodtrycket, oavsett förskrivning av blodtryckssänkande läkemedel eller andra indikationer för användning.

Erfarenhet av användning av andra läkemedel som påverkar RAAS-aktiviteten i kombination med kaliuminnehållande saltersättningar, kaliumsparande diuretika, kaliumtillskott och andra läkemedel som kan öka kaliumnivåerna (såsom heparin) tyder på att serumkaliumnivåerna kan öka med denna kombination.

Kombination av litium och ACE-hämmare resulterar i en behandlingsbar ökning av litiumnivåerna i serum och en ökning av dess toxiska effekter. Denna effekt kan ses med angiotensin-2-hämmare, så serumlitiumnivåerna bör övervakas noggrant vid användning i kombination.

Kombinationen av angiotensin II-endpoint-antagonister med NSAID-preparat (t.ex. selektiva läkemedel som hämmar COX-2-aktivitet), aspirin (användning >3 g/dag) och även med icke-selektiva NSAID-preparat kan orsaka en minskning av läkemedlets hypotensiva egenskaper. Vid kombination av angiotensin II-endpoint-preparat och NSAID-preparat kan sannolikheten för försämrad njurfunktion (t.ex. misstänkt akut njursvikt) öka, liksom en ökning av serumkaliumnivåerna (särskilt hos individer med kronisk njursvikt). Därför bör dessa läkemedel kombineras med försiktighet, särskilt hos äldre patienter. Patienter bör dricka tillräcklig mängd vätska och övervaka njurfunktionen efter påbörjad komplementär behandling, och därefter regelbundet.

Förvaringsförhållanden

Candecor bör förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 30ºC.

[ 5 ]

Hållbarhetstid

Candecor kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Eftersom det inte finns någon information om läkemedlets säkerhet och effektivitet för personer under 18 år är det förbjudet att förskriva det till denna grupp.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, samt Hyposart med Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten och Candesartan cilexetil.

Recensioner

Candecor får vanligtvis positiv feedback från patienter som har använt denna produkt. Folk noterar att läkemedlet hjälper till att normalisera blodtrycksvärdena och sänker dem till en optimal nivå.

Det finns dock också individuella recensioner som indikerar förekomsten av vissa biverkningar, såsom tyngd och svår smärta i bröstområdet.