Melbeck

Melbek är ett läkemedel från NSAID-kategorin (tillhör oxikamgruppen) och även en selektiv hämmare av COX-2-aktivitet, som innehåller enolsyra. Den aktiva substansen i läkemedlet är substansen meloxikam.

Läkemedlet har en intensiv antiinflammatorisk, såväl som smärtstillande och febernedsättande effekt. Meloxicam hjälper till att bromsa biosyntesen av inflammatoriska mediatorer (PG) genom att selektivt hämma effekten av COX-2. Denna process är huvudprincipen för läkemedlets verkan.

[ 1 ]

Indikationer Melbeka

Den används för följande problem:

• symptomatisk behandling av reumatoid artrit;
• eliminering av smärta vid artros, degenerativa ledskador, artros och Bechterews sjukdom;
• eliminering av smärta av olika ursprung (algomenorré, muskelvärk, tandvärk, dorsalgi, smärta som uppstår i samband med skador eller operationer, samt lumboskias).

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter om 7,5 mg (5, 10 eller 30 stycken per förpackning) eller 15 mg (10 stycken per ask).

Dessutom säljs den i form av en injektionsvätska, inuti 1,5 ml ampuller (10 stycken per förpackning).

Finns även i form av rektala suppositorier (volym 15 mg) - 10 stycken per förpackning.

Farmakodynamik

Kliniska tester har visat att meloxikam har lägre toxicitet jämfört med andra substanser från NSAID-kategorin (naproxen med piroxikam och diklofenak). De senare hämmar också effektivt aktiviteten av COX-1 med COX-2, men har samtidigt en negativ effekt på matsmältningskanalen och njurarna.

Principen för meloxicams effekt är säkrare eftersom det selektivt saktar ner effekten av COX-2, med en selektivitetskoefficient IC50 COX-1/COX-2 på 2. Detta förklarar den lägre svårighetsgraden av läkemedlets effekt på mag-tarmkanalen och njurarna.

Melbek förändrar inte trombocytaggregationen och blödningsperioden om den används i de angivna doserna. Samtidigt förlänger naproxen med indometacin, ibuprofen och diklofenak blödningsperioden avsevärt och saktar ner trombocytaggregationen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Meloxicam absorberas med hög hastighet i matsmältningssystemet, oavsett födointag. Dess biotillgänglighet är 89 %. Efter oral administrering registreras Cmax-värden i blodet efter 5–6 timmar (efter en dos på 7,5 mg är Cmax-nivån i plasma 0,4–1 mg/ml, och efter en dos på 15 mg – 0,8–2,0 mg/ml). Vid den 3:e–5:e behandlingsdagen observeras jämviktsnivåer av läkemedlet.

Vid intramuskulär administrering absorberas läkemedlet fullständigt; efter parenteral administrering är biotillgänglighetsindexet nästan 100%.

De farmakokinetiska parametrarna för meloxikam är kopplade till dosstorleken vid intramuskulär administrering av 5 och 30 mg av läkemedlet.

Plasma Cmax-värden registreras 60 minuter efter injektionen. Stabila plasmavärden observeras vid 3:e-5:e behandlingsdagen.

Ungefär 99,5 % av meloxikam syntetiseras med blodprotein. Läkemedlets nivå inuti synovium är hälften så hög som plasmanivåerna av substansen.

Biotransformation av läkemedlet sker i levern genom oxidation av metyldelar för att bilda fyra metaboliska komponenter som inte har terapeutisk aktivitet.

Cirka 42 % av den intagna dosen utsöndras i urinen och resten i gallan. Mindre än 5 % av läkemedlet utsöndras oförändrat via tarmarna. Halveringstiden är 20 timmar.

Problem med njur- eller leverfunktion har ingen märkbar effekt på meloxicams farmakokinetiska egenskaper. Läkemedlets plasmaclearance är 8 ml per minut (hos äldre minskar det). Meloxicam har en låg distributionsvolym (cirka 11 l).

[ 4 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet kan administreras intramuskulärt, såväl som rektalt eller oralt.

Dosen av läkemedlet väljs individuellt. Det är nödvändigt att använda det i minimala effektiva doser, under kortast möjliga tidsperiod.

Tabletterna ska tas oralt med mat, utan att tugga, en gång dagligen i en dos på 7,5–15 mg.

Intramuskulära injektioner bör endast användas under de första dagarna av behandlingen, och sedan överförs patienten till oral administrering av läkemedlet.

Vid komplex användning av läkemedel (tabletter tillsammans med intramuskulära injektioner) bör den totala dagliga dosen på 15 mg inte överskridas.

Melbek suppositorier administreras 1 st per dag (15 mg).

Högst 15 mg av läkemedlet kan användas per dag. Personer med svår njursvikt, och utöver detta personer som genomgår hemodialys, kan administreras maximalt 7,5 mg av läkemedlet per dag.

Vid mild eller måttlig försämring av njurfunktionen, såväl som vid kompenserad levercirros, är det inte nödvändigt att ändra läkemedlets dos. Personer med ökad risk för negativa symtom bör initialt ta 7,5 mg av läkemedlet per dag.

Läkemedelslösningen kan inte användas intravenöst.

Använd Melbeka under graviditet

Melbek ska inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig lever- eller njursvikt;
• etablerad intolerans orsakad av meloxikam och andra komponenter i läkemedlet;
• magsår, som påverkar mag-tarmkanalen (aktiv fas);
• näspolypos eller BA;
• Quinckes ödem eller urtikaria orsakad av användning av aspirin eller andra läkemedel från NSAID-kategorin.

Bieffekter Melbeka

Biverkningar av läkemedlet inkluderar:

• förstoppning, uppblåsthet, illamående, smärta i buken, diarré, rapningar och kräkningar, samt hepatit, esofagit, gastrit, gastroduodenalt sår, kolit och en tillfällig ökning av transaminas- eller bilirubinnivåer;
• trombocytopeni eller leukopeni, såväl som anemi;
• klåda, stomatit, epidermal irritation och urtikaria;
• tinnitus, humörlabilitet, yrsel, letargi och huvudvärk;
• värmevallningar, hjärtklappning, svullnad och förhöjt blodtryck;
• förhöjda kreatinin- eller ureanivåer, såväl som akut njursvikt;
• konjunktivit eller synnedsättning;
• Quinckes ödem och symtom på intolerans.

[ 5 ], [ 6 ]

Överdos

Vid förgiftning med läkemedlet kan biverkningarna av meloxicam förstärkas.

Magsköljning utförs, aktivt kol används och symtomatiska åtgärder vidtas.

Läkemedlets utsöndringshastighet ökar kolestyramin. Eftersom meloxikam har en hög synteshastighet med blodprotein, kommer processerna forcerad diures, alkalisering av urin eller hemodialys att vara ineffektiva. Läkemedlet har ingen motgift.

[ 7 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av två eller fler läkemedel från NSAID-kategorin ökar risken för ulcerogena tillstånd och sannolikheten för blödning i mag-tarmkanalen på grund av läkemedlens synergistiska effekt.

Det är omöjligt att använda läkemedel tillsammans med litiumsalter, eftersom NSAID-preparat kan försvaga litiums utsöndring i njurarna, vilket gör att det kan ackumuleras och utveckla en toxisk effekt i framtiden.

Kombination med metotrexat leder till en ökning av dess toxiska effekt på hematopoiesen, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att regelbundet övervaka dynamiken i hemogramavläsningarna.

Administrering tillsammans med tiklopidin och heparin leder till en ökning av deras terapeutiska egenskaper, vilket ökar sannolikheten för att utveckla blödning i mag-tarmkanalen.

Läkemedlet försvagar den intrauterina anordningens preventivmedel.

Användning av Melbek och diuretika kräver att man dricker stora mängder vätska.

Meloxicam kan försvaga effekten av blodtryckssänkande medel (ACE-hämmare, såväl som läkemedel som blockerar verkan av β-adrenerga receptorer).

NSAID-läkemedel, ACE-hämmare och angiotensin-2-receptorblockerare har synergieffekt med glomerulär filtration, vilket kan leda till akut njursvikt hos individer med en historia av njurdysfunktion.

I matsmältningssystemet kan meloxikam syntetiseras med kolestyramin, vilket ökar utsöndringshastigheten för den förra.

Läkemedlet är förbjudet att kombineras med cyklosporin för att förhindra en ökad sannolikhet för att utveckla den nefrotoxiska effekten av den senare.

Möjligheten till interaktion mellan läkemedel och oralt administrerade hypoglykemiska läkemedel kan inte uteslutas.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Melbek ska förvaras mörkt, utom räckhåll för barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

[ 12 ]

Hållbarhetstid

Melbek kan användas inom en 4-årsperiod från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 13 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet är inte förskrivet till barn under 15 år.

[ 14 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Movalis, Mataren, Movasin med Meloxicam, Mirlox och Revmoxicam med Mesipol och Amelotex, samt Bi-Xikam och Artrozan.

Recensioner

Melbek anses vara ett av de mest effektiva läkemedlen som lindrar smärta vid artros eller artrit - det är vad medicinska specialister säger om det i sina recensioner. Samtidigt noteras det att detta läkemedel, i jämförelse med andra NSAID-preparat, inte har en så intensiv negativ effekt på matsmältningssystemet vid långvarig användning, och detta är oerhört viktigt när man använder NSAID-preparat i en kur.