Medoflucon

Medoflucon har antimykotisk aktivitet.

Indikationer Medoflucona

Det används för följande sjukdomar:

• candidiasis, som påverkar slemhinnorna i matsmältningskanalen (mun, svalg och matstrupe) eller luftvägarna (candidiasis av bronkopulmonell form), samt oral candidiasis av atrofisk natur, som påverkar slemhinnor och hud (som uppstår vid användning av proteser);
• generaliserade kryptokocklesioner hos personer med normalt immunsvar och olika typer av immunsuppression;
• förebyggande av utveckling av generaliserad candidiasis eller dess behandling (spridd candidiasis som påverkar olika organ eller candidemi);
• genital candidiasis (balanit eller vaginal), kronisk eller akut;
• mykoser som påverkar olika delar av epidermis: i ljumsken, på fötter och kropp; pityriasis versicolor, och även epidermala infektioner som har en candidaform;
• djupt rotade mykoser av endemisk typ hos individer med friskt immunförsvar: Darlings sjukdom, koccidioidomykos och Schenks sjukdom;
• förebyggande av förekomst av svampskador hos personer med maligna tumörer (under kemoterapi eller strålbehandling).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i kapslar om 50, 100 eller 150 mg. Det finns 7 eller 10 kapslar i en förpackning.

Det finns även som infusionsvätska på 2 mg/ml, i glasflaskor med en kapacitet på 50 ml.

Farmakodynamik

Läkemedlet har en stark, mycket specifik antimykotisk effekt och saktar ner aktiviteten hos enzymer från olika svampar som är beroende av hemoproteinet P450. Det verkar genom att blockera processerna för att omvandla lanosterol till komponenten ergosterol, och utöver detta ökar permeabiliteten hos cellväggar och stör processerna för reproduktion och tillväxt av svampar.

Jämfört med itrakonazol, ekonazol, samt ketokonazol och klotrimazol, har flukonazol en mycket svagare effekt på oxidationen som sker inuti levern med deltagande av enzymet hemoprotein P450. Det har ingen antiandrogen aktivitet. Läkemedlet fungerar bra vid behandling av opportunistiska mykoser orsakade av aktiviteten hos coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, samt Cryptococcus neoformans och Blastomyces dermatidis (inklusive generaliserade typer av patologier som uppstår vid immunsuppression, intrakraniella lesioner och endemiska mykoser).

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas flukonazol med hög hastighet i mag-tarmkanalen; födointag förändrar inte läkemedlets absorption. Biotillgänglighetsvärdena är cirka 90 %. Cmax-värden i blodet registreras efter 60–90 minuter (direkt proportionella mot dosstorleken).

Flukonazol har en ganska låg syntesnivå med blodprotein – cirka 15 %. Ämnet passerar in i nästan alla kroppsvätskor och vävnader, och dess värden i bröstmjölk, saliv, sputum, ledvätska och vaginala sekret liknar blodets.

Halveringstiden är cirka 30 timmar. I levern bromsar flukonazol aktiviteten hos isoenzymet CYP2C9. Utsöndring sker via njurarna - huvudsakligen oförändrad (en liten del utsöndras som metaboliska produkter).

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras via dropp, intravenöst eller tas oralt i portioner som väljs ut med hänsyn till arten och svårighetsgraden av svampinfektioner. Kapslarna ska tas en gång dagligen; infusionen ska administreras med låg hastighet (mindre än 20 mg/minut), intravenöst (kompletterat med 20 % dextroslösning, Hartman- eller Ringers lösning, eller NaCl och natriumbikarbonat).

Vid kryptokocklesioner, disseminerad candidiasis eller candidemi krävs intravenös eller oral användning - den första dagen i en portion på 0,5 g, och sedan i en dos på 0,2-0,4 g en gång om dagen. Kurens längd väljs med hänsyn till läkemedlets mykologiska och kliniska effekter.

Personer med candidainfektioner i slemhinnorna behöver använda 50-100 mg av ämnet per dag, och cykelns varaktighet är 15-30 dagar.

Under svampinfektion tas läkemedlet oralt - 1 gång i en portion av 0,15 g.

Vid epidermala infektioner (mykos i fötterna, slät hud eller ljumske) ska 0,15 g av läkemedlet användas en gång i veckan eller en gång om dagen i en dos av 50 mg. Behandlingstiden är 0,5–1 månad (vid behov kan cykeln förlängas till 1,5 månader).

Vid pityriasis versicolor används läkemedlet i en dos på 0,3 g en gång i veckan (under en 2-veckorsperiod). I svåra stadier av sjukdomen behövs ytterligare en veckodos på 0,3 g.

För att förhindra förvärring av den orofaryngeala formen av candidiasis hos personer med AIDS tas Medoflucon oralt en gång i veckan i en dos på 0,15 g.

Personer med endemisk mykos av djup natur behöver administrering av 0,2-0,4 g av substansen per dag under en längre tidsperiod (upp till 24 månader).

Patienter med allvarlig leverdysfunktion behöver dosjusteringar.

För att förhindra uppkomsten av candidiasis varierar den orala dosen av läkemedlet beroende på risken för att drabbas av en svampinfektion och varierar från 50-400 mg en gång om dagen.

Använd Medoflucona under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet till gravida eller ammande kvinnor.

Kontra

Det är kontraindicerat för användning hos personer med intolerans mot läkemedlet, såväl som i kombination med ämnen som har en stark hepatotoxisk effekt.

Försiktighet krävs i följande situationer:

• leversjukdomar;
• när utslag utvecklas;
• personer med ytliga svampinfektioner;
• störningar i elektrolytbalansindikatorerna;
• organiska hjärtpatologier.

Bieffekter Medoflucona

Biverkningar inkluderar:

• illamående, buksmärtor, aptitlöshet, diarré eller förstoppning och uppblåsthet; leverdysfunktion observeras ibland;
• huvudvärk eller yrsel, samt snabb och svår trötthet;
• leukopeni eller trombocytopeni, såväl som agranulocytos;
• lokala tecken på allergi (exsudativt erytem eller epidermala utslag);
• hypokalemi, håravfall och hyperkolesterolemi.

Överdos

Användning av för höga doser av Medoflucon kan orsaka paranoid beteende eller hallucinationer.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av läkemedlet med terfenadin, astemizol eller cisaprid ökar blodvärdena och ökar sannolikheten för allvarliga arytmier (inklusive paroxysmer i samband med ventrikulär takykardi).

Kombinationen av läkemedlet med antidiabetika för oral administrering ökar halveringstiden för det senare, vilket ökar risken för hypoglykemi.

Kombinationen av Medoflucon och indirekta antikoagulantia förstärker och förlänger deras effekt med cirka 12 % (i genomsnitt).

Samtidig användning med diuretika (t.ex. hydroklortiazid) kan öka blodnivåerna av flukonazol med upp till 40 %.

Användning tillsammans med teofyllin ökar dess halveringstid och ökar sannolikheten för att utveckla toxiska symtom.

Kombination med substansen rifampicin minskar dess halveringstid med 20 %.

Användning tillsammans med zidovudin ökar dess plasmanivåer och sannolikheten för att utveckla dess biverkningar.

Läkemedlet förskrivs med stor försiktighet i kombination med läkemedel vars metabolism utförs med deltagande av hemoprotein P450-isoenzymer.

Blanda inte medicinsk infusion med lösningar av andra ämnen.

Förvaringsförhållanden

Medoflucon måste förvaras vid temperaturer mellan 15 och 25 °C.

Hållbarhetstid

Medoflucon-kapslar kan användas inom en 4-årsperiod från läkemedlets produktionsdatum, och lösningens hållbarhet är 36 månader.

Ansökan för barn

Medoflucon ska inte användas inom pediatrisk vård (under 18 år).

Analoger

Läkemedlets analoger är Difluzol, Mikosist, Flunol, samt Nofung med Vero-Fluconazole och Mikomaks. Utöver detta inkluderar listan Diflazon, Flucosan, Fluzol med Diflucan, Flucomicide med Flucostat, Prokanazol och Fluconazole. Utöver dem finns även Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside med Flusenil, Flucomabol och Forkan med Flukoral, samt Tsiskan, Fungolon och Flucoric med Flumicon.