Melperon hexal

Melperonhexal är ett antipsykotikum som tillhör gruppen butyrofenonderivat.

Läkemedlets aktiva substans är ämnet melperon (under täckmantel av hydroklorid), vilket ingår i kategorin butyrofenoner. Denna komponent har en neuroleptisk effekt som är karakteristisk för butyrofenoner, vilken varierar från svag till måttlig. Enligt djurförsök blockerar butyrofenoner dopaminändarnas verkan, vilket försvagar dopaminneurotransmittorns inverkan.

[ 1 ]

Indikationer Melperon hexal

Det används för följande sjukdomar:

• sömnlöshet, förvirring, psykos och agitation av psykomotorisk natur (särskilt hos personer med psykiska störningar och äldre);
• demens (associerad med organiska skador i centrala nervsystemet);
• hypofreni;
• neuroser (om det är omöjligt att använda lugnande medel på grund av överkänslighet eller risk för beroende);
• alkoholism.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 20 stycken i en blisterförpackning, 2 förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

In vitro-tester har visat att melperon har en lägre synteshastighet med D2-terminaler än med haloperidol (nästan 200 gånger). Förutom dopaminerg aktivitet uppvisar läkemedlet en stark antiserotonerg effekt.

Läkemedlets centrala och perifera antihistamin- och antikolinerga effekter är svåra att bedöma.

Den antipsykotiska effekten utvecklas endast vid administrering av stora doser av läkemedlet.

Utöver de ovan beskrivna effekterna, vilka vanligtvis observeras hos neuroleptika med svag aktivitet, kan melperon utöva en muskelavslappnande effekt och en antiarytmisk effekt.

Läkemedlet skiljer sig från andra neuroleptika genom att det, när det administreras i terapeutiska doser, inte har någon negativ effekt på hjärnans kramptröskel. Motsvarande tester har visat att en liten ökning av denna tröskel kan observeras vid användning av läkemedlet i genomsnittliga medicinska doser.

Effekten av melperon på extrapyramidal motorisk aktivitet är ganska svag.

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas melperon fullständigt och snabbt i blodet och deltar sedan i intensiva metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen. Plasma Cmax-värden registreras efter 60–90 minuter från det ögonblick då det administreras oralt.

Ökning av dosen resulterar i en icke-linjär ökning av plasma-Cmax-nivåer, vilket sker på grund av särdragen i den intrahepatiska metabolismen.

Syntesnivån med intraplasmiskt protein är 50 % (varav 18 % med serumalbumin).

Matintag förändrar inte intensiteten av läkemedlets absorption eller dess blodnivåer.

Läkemedlet genomgår intrahepatisk metabolism nästan fullständigt och med hög hastighet. I djurförsök hittades ett antal metaboliska komponenter i urinen.

5–10 % av den aktiva substansen utsöndras oförändrad via njurarna. Halveringstiden för en engångsdos är cirka 4–6 timmar. Efter upprepad administrering ökar denna siffra till cirka 6–8 timmar.

Dosering och administrering

Dosen av Melperon Hexal bör väljas med hänsyn till personens vikt och ålder, såväl som personlig tolerans, samt sjukdomens intensitet och typ. I detta fall är det viktigast att läkaren vägleds av möjligheten att maximalt minska dosen och behandlingstiden.

Den dagliga dosen bör delas upp i flera doser. En engångsdos bör tas tillsammans med mat (särskilt om en lugnande effekt behövs), före sänggåendet. Det är förbjudet att använda med te, kaffe eller mjölk.

För att få ett milt lugnande medel och förstärkt ångestdämpande effekt, vilket förbättrar humöret, används ofta en daglig dos på 20–75 mg. För att uppnå en starkare lugnande effekt kan maximal dos användas (på kvällen).

Personer med förvirring och agitation bör initialt ta 0,05–0,1 g av läkemedlet per dag. Vid behov kan dosen ökas till 0,2 g under flera dagar. I vissa fall med allvarliga störningar, där aggressivitet, hallucinationer och illusioner observeras, kan den maximala dosen på 0,4 g administreras.

Det finns ofta inga begränsningar för läkemedlets användningstid. Den erforderliga antipsykotiska effekten kan eventuellt inte utvecklas förrän efter 2–3 veckors behandling. Därefter kan dosen minskas med hänsyn till patientens personliga reaktion.

Kombinerad användning med litiumsubstanser kräver en minskning av dosen av båda läkemedlen.

Använd Melperon hexal under graviditet

Melperon Hexal ska inte användas under graviditet eftersom det finns för lite information tillgänglig om dess säkerhet för ett nyfött barn.

På grund av bristande information om volymen av den aktiva komponenten som utsöndras i bröstmjölk, om det finns behov av att använda läkemedlet under amning, bör amning avbrytas under behandlingen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot melperon, andra butyrfenoner eller andra komponenter i läkemedlet;
• akut förgiftning eller koma orsakad av intag av opiater, alkohol, sömntabletter och andra psykotropa läkemedel som försvagar centrala nervsystemet (inklusive antidepressiva medel och neuroleptika, samt litiumsalter);
• allvarlig leversvikt.

Bieffekter Melperon hexal

Terapeutiska doser av läkemedel har ofta ingen effekt (eller har en svag effekt) på processerna för blodcirkulation, andning, urinering, matsmältning och leverfunktion.

I det inledande skedet av behandlingen kan trötthet eller (ibland) ortostatisk dysreglering/sänkning av blodtrycket, eller en reflexmässig ökning av hjärtfrekvensen, utvecklas. Personer med kardiopati bör få sina EKG-värden övervakade regelbundet, eftersom de ibland utvecklar arytmi.

Användning av stora doser Melperon Hexal, med hänsyn till kroppens individuella reaktion, kan leda till en störning av ofrivilliga rörelser (uppkomsten av extrapyramidala störningar). Bland tecknen finns tidig dyskinesi (spasm i svalgmusklerna, med en spastisk form av tungbett, torticollis, okulogyr kris, spasm som påverkar käkmusklerna och stelhet i nackmusklerna) och manifestationer av skakpares (stelhet eller tremor) och akatisi (uppkomsten av hyperkinesi).

Utvecklingen av det tidiga stadiet av dyskinesi och tecken på skakpares kontrolleras genom att minska dosen av läkemedlet eller introducera antikolinerga antiparkinsonläkemedel. Avbrytande av neuroleptikum eliminerar dessa tecken helt. Men akatisi är svårare att bota. Först kan man försöka minska dosen av läkemedlet, och om det inte ger något resultat, förskriva behandling med introduktion av bipyriden, lugnande medel eller hypnotiska läkemedel eller substanser som blockerar verkan av β-adrenerga receptorer.

Ibland noteras ett tillfälligt samband mellan uppkomsten av en tidig typ av dyskinesi och användningen av melperon. Men i alla sådana fall användes andra läkemedel tillsammans med detta läkemedel eller före dess administrering, vilket kan framkalla ett sådant bisymptom. Terapi för det har ännu inte utvecklats.

I sällsynta fall uppstår intrahepatisk kolestas eller gulsot, och effekten av intrahepatiska enzymer ökar tillfälligt.

Vid administrering av butyrofenoner har epidermala tecken på allergi (exantem) observerats ibland.

Ibland leder användningen av melperon till uppkomsten av störningar relaterade till blodsystemet - pancytopeni, leukopeni eller trombocytopeni. Agranulocytos observeras sporadiskt.

I sällsynta fall, särskilt vid administrering av högaktiva neuroleptika i stora doser, kan potentiellt dödlig neuroleptikasyndrom (med temperaturavläsningar över 40 °C, medvetandesänkning som når koma, stelhet, samt dekompensation av vegetativ natur med förhöjt blodtryck och takykardi) utvecklas, vilket kräver omedelbart utsättning av läkemedlet. Liksom vid berusning kräver sådana biverkningar akut medicinsk vård.

Galaktorré, viktminskning, dysmenorré och sexuell dysfunktion observeras ibland.

Det är också möjligt att utveckla termoreglerande eller ackommodationsstörningar, huvudvärk, luktstörningar (på grund av nästäppa), muntorrhet, förstoppning, kräkningar med illamående, och dessutom aptitlöshet, urinvägsproblem och en ökning av det intraokulära trycket.

Liksom med andra lugnande psykotropa läkemedel ökar användningen av läkemedlet risken för att utveckla venös trombos i bäckenet och benen - denna faktor bör beaktas vid sängläge, långvarig orörlighet eller predisposition för denna sjukdom.

[ 2 ], [ 3 ]

Överdos

På grund av det breda utbudet av terapeutiska doser av melperon upptäcks förgiftning endast i fall av betydande överdosering. Inte alla manifestationer som anges nedan har observerats i fall av berusning, men ingen av dem kan uteslutas.

Tecken på förgiftning:

• dåsighet, som kan utvecklas till koma, och ibland förekommer även förvirring av delirisk karaktär och agitation;
• antikolinerga symtom (glaukom, urinretention, dimsyn eller störningar i tarmmotiliteten);
• kardiovaskulära störningar (bradykardi eller takykardi, otillräckliga blodflödesprocesser, minskat blodtryck, ventrikulär takyarytmi eller hjärtsvikt);
• hypo- eller hypertermi;
• svåra stadier av extrapyramidala störningar (optiska spasmer, akuta dystoniska eller dyskinetiska manifestationer, spasmer som påverkar larynx eller farynx, samt skador på glossofaryngeusnerven);
• isolerade lesioner associerade med andningsaktivitet (aspiration, cyanos, lunginflammation, andningsstillestånd eller andningssuppression).

Standardmässiga symptomatiska åtgärder utförs, vilka ofta används vid förgiftningsfall; men i detta fall finns det vissa särdrag, eftersom läkemedlet absorberas snabbt. Magsköljning kan endast utföras om förgiftning upptäcks tidigt. Dialys med forcerad diures kommer att vara ineffektiv.

Vid svåra extrapyramidala störningar används antiparkinsonläkemedel (till exempel intravenös injektion av biperiden).

För att förhindra spasmer i svalgmusklerna utförs intubation eller så administreras ett muskelavslappnande medel med kort verkningsgrad.

Vid blodtryckssänkning är det nödvändigt att använda läkemedel som liknar noradrenalin (eller noradrenalin) för att förhindra dess paradoxala ökning, men det är förbjudet att använda substanser som liknar adrenalin (eller adrenalin). Det är förbjudet att använda β-adrenerga receptoragonister, eftersom de leder till vasodilatation.

Kolinolytiska symtom elimineras med fysostigminsalicylat (administrering av 1-2 mg med möjlighet till upprepad applicering). Standarddoseringsschemat kan inte användas, eftersom det kan orsaka allvarliga biverkningar.

[ 4 ]

Interaktioner med andra droger

Att ta läkemedlet tillsammans med alkoholhaltiga drycker kan förstärka alkoholens effekter.

Administrering i kombination med läkemedel som hämmar centrala nervsystemet (smärtstillande medel, hypnotika, antihistaminer eller andra psykotropa läkemedel) kan resultera i ökade sederande effekter eller andningsdepression.

Användning tillsammans med tricykliska antidepressiva kan orsaka en ömsesidig ökning av aktiviteten.

Effekten av blodtryckssänkande läkemedel kan förstärkas i kombination med Melperon hexal.

Kombination med dopaminantagonister (till exempel levodopa) orsakar en minskning av dopaminagonistens terapeutiska aktivitet.

Samtidig användning av neuroleptika med andra dopaminantagonister (till exempel metoklopramid) kan provocera fram en potentiering av intensiteten av motoriska extrapyramidala tecken.

Kombinerad användning av melperon och läkemedel med antikolinerg effekt (till exempel med atropin) orsakar en förstärkning av denna effekt. Symtom inkluderar dysopi, xerostomi, ökat IOP eller hjärtfrekvens, urinvägsproblem, förstoppning, hypersalivation, partiell minnesförlust, talproblem och hypohidros. Intensiteten av läkemedlets effekt kan försvagas på grund av en minskad absorption i mag-tarmkanalen.

Butyrofenoner kan bilda svårlösliga kombinationer med te, kaffe eller mjölk, vilket gör det svårt för läkemedlet att absorberas.

Även om användningen av Melperone Hexal endast orsakar en ganska svag och kortvarig ökning av prolaktinnivåerna, kan effekten av prolaktinhämmare (t.ex. gonadorelin) minska. En sådan interaktion har ännu inte noterats, men dess utveckling kan inte helt uteslutas.

Även om utvecklingen av läkemedelsinteraktioner med läkemedlen som listas nedan inte har registrerats tidigare, kan de inte helt uteslutas eftersom melperon har α-adrenerg aktivitet.

Amfetaminliknande stimulantia: en försvagning av melperons antipsykotiska effekt och amfetamins stimulerande aktivitet noteras.

Adrenalin (eller epinefrin) leder till takykardi eller en paradoxal blodtryckssänkning.

Kombination med fenylefrin orsakar en minskning av effekten av detta läkemedel.

Användning av dopamin orsakar vasodilatation av perifera kärl (t.ex. njurartärer). Administrering av stora doser dopamin orsakar vasokonstriktion under inverkan av melperon. Användning av melperon kan ha en antagonistisk effekt på vasodilatation av perifera kärl (t.ex. njurartärer) eller, med en stor dos dopamin, vasokonstriktion.

[ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Melperon hexal ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Melperonhexal kan användas i 3 år från läkemedlets försäljningsdatum.

Ansökan för barn

Läkemedlet bör inte förskrivas till personer under 12 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är substanserna Halomond, Halopril med Haloperdol och Senorm.