Merexid

Merexide är ett läkemedel från undergruppen β-laktamantibiotika – antimikrobiella substanser som är avsedda för systemisk användning.

Läkemedlets aktiva substans är meropenem. Det har mycket stark bakteriedödande aktivitet mot ett stort antal patogena bakterier. Läkemedlets höga terapeutiska effektivitet säkerställs av dess förmåga att mycket snabbt och enkelt passera genom membran in i mikrobiella celler. [ 1 ]

Indikationer Merexid

Det används för behandling av infektioner associerade med bakterier som uppvisar hög känslighet för meropenem. Bland sådana sjukdomar finns:

• nedre luftvägsskador ( cystisk fibros, kroniska infektioner och lunginflammation (även nosokomial)) eller lunginflammation;
• urogenitala infektioner och patologier som påverkar urinvägarna;
• lesioner i bukområdet;
• gynekologiska infektioner (inklusive endometrit och komplikationer som utvecklas efter förlossningen);
• sjukdomar som påverkar subkutan vävnad och epidermis;
• sepsis eller hjärnhinneinflammation av bakteriell etiologi.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av pulver för beredning av injektionsvätska - 0,5 eller 1 g meropenem.

Farmakodynamik

Merexids mycket starka bakteriedödande effekt på ett relativt brett spektrum av anaerober och aerober beror på flera faktorer:

• hög resistens mot de flesta β-laktamaser;
• enkel passage genom mikrobiella membran;
• stark affinitet för penicillinsyntetiserande proteiner.

Dessutom uppvisar läkemedlet hög effektivitet mot gramnegativa och grampositiva mikrobiella stammar. [ 2 ]

Meropenem är mycket effektivt mot olika stammar av streptokocker och enterokocker med stafylokocker, såväl som listeria, rodokocker, lakto- och korynebakterier, salmonella, acienobakterier med hemofila stavar, shigella, peptostreptokocker med helicobacter, clostridier och andra anaerober med aerober.

Farmakokinetik

Administrering av en engångsdos av läkemedlet till frivilliga via en halvtimmes infusion resulterade i utvecklingen av ett Cmax-värde lika med cirka 11 mcg/ml (vid en dos på 0,25 g), 23 mcg/ml (0,5 g dos) och 49 mcg/ml (1 g dos).

Emellertid observeras ingen proportionalitet i farmakokinetiken mellan den använda dosen och Cmax- och AUC-värdena. Dessutom, vid administrering av portioner i intervallet 0,25-2 g, minskade clearancenivån från 287 till 205 ml/mm.

Administrering av bolusinjektioner till frivilliga under 5 minuter gav plasma-Cmax-värden på cirka 52 μg/ml (0,5 g dos) och 112 μg/ml (1 g dos).

Ett 3-vägs crossover-test utfördes med intravenösa infusioner (1 g dos) som varade i 2, 3 och 5 minuter. Intraplasma-Cmax-värdena i dessa fall var 110, 91 respektive 94 μg/ml.

Vid användning av en dos på 0,5 g minskar plasmavärdena av meropenem till 1 mcg/ml eller mindre inom 6 timmar efter infusionen.

Hos individer med frisk njurfunktion leder upprepad administrering av läkemedlet med 8 timmars intervall inte till ackumulering av meropenem.

Halveringstiden för ämnet hos personer med frisk njurfunktion är cirka 1 timme.

Proteinsyntesen av meropenem är cirka 2 %.

Cirka 70 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad med urin (under en period av 12 timmar), och därefter följs denna väg av obetydlig utsöndring. Värdena av meropenem i urin, som är mer än 10 mcg/ml, förblir på denna nivå i upp till 5 timmar vid användning av en dos på 0,5 g. Ingen ackumulering av läkemedlet i urin eller plasma vid god njurfunktion observerades vid användning av en portion på 0,5 g med 8 timmars uppehåll eller en portion på 1 g med 6 timmars intervall.

Den enda metaboliska komponenten i Merexid har ingen mikrobiologisk aktivitet.

Ämnet passerar utan komplikationer till vävnadsvätskor (även till cerebrospinalvätskan hos individer med bakteriell hjärnhinneinflammation) och når nivåer som överstiger de som krävs för att bromsa aktiviteten hos de flesta mikrober.

Dosering och administrering

Varaktigheten av den terapeutiska cykeln och storleken på dosdelarna väljs av den behandlande läkaren, som tar hänsyn till sjukdomens art och patientens välbefinnande.

Läkemedlet administreras genom intravenös injektion (minst 5 minuter) eller intravenös infusion (inom 15–30 minuter). Ett 8-timmarsintervall bör iakttas mellan procedurerna.

Dosstorlekar för olika sjukdomar:

• infektioner och sjukdomar av måttlig svårighetsgrad (urogenitala infektioner, lunginflammation eller endometrit) - 0,5 g;
• patologier och lesioner av svår intensitet (peritonit, nosokomial lunginflammation eller sepsis) – 1 g substans;
• cystisk fibros - 2 g medicin;
• neutropen feber – 1 g läkemedel;
• hjärnhinneinflammation – 2 g Merexid.

Vid problem med njurfunktionen är det nödvändigt att minska dosen av läkemedlet.

Portionsstorleken för ett barn som väger mindre än 50 kg väljs utifrån 25–40 mg/kg. Dessutom tas patientens tillstånd och infektionstyp med i beräkningen.

För att lösa upp läkemedlet används NaCl, mannitol, glukos, bikarbonat och kaliumklorid.

Läkemedlet får inte blandas med andra läkemedel i samma flaska.

Före administrering måste den beredda medicinska vätskan skakas.

• Ansökan för barn

Merexid kan användas av personer över 3 år. Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till barn med lever-/njursvikt.

Använd Merexid under graviditet

Läkemedlet får endast användas under graviditet vid vitala indikationer, efter en noggrann bedömning av de terapeutiska fördelarna och eventuella riskerna.

Under behandlingsperioden måste du sluta amma.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid allergi mot någon av läkemedlets komponenter (inklusive hjälpämnen).

Bieffekter Merexid

Biverkningar inkluderar:

• parestesi, huvudvärk eller kramper;
• smärta i bukhinnan, diarré, kräkningar, pseudomembranös kolit och illamående;
• tillfällig ökning av serumnivåerna av LDH, transaminaser, bilirubin och alkaliskt fosfatas;
• tecken på anafylaxi och Quinckes ödem;
• klåda, erythema multiforme, utslag, urtikaria av allergiskt ursprung, TEN och SJS;
• smärta eller inflammation i form av tromboflebit eller flebit vid injektionsstället;
• vaginal eller oral candidiasis.

Överdos

Vid förgiftning med Merexide observeras en förstärkning av negativa manifestationer. Vanligtvis observeras sådana problem hos personer med nedsatt njurfunktion.

Symtomatiska åtgärder krävs. Hemodialys kan användas för att utsöndra överskottsmedicin.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att vara extremt försiktig när man kombinerar läkemedlet med ämnen som potentiellt kan ha en toxisk effekt på njurarna.

Probenecid konkurrerar med meropenem vad gäller tubulär utsöndring och hämmar därför renal utsöndring, vilket resulterar i förlängd halveringstid och en ökning av plasmanivån av Merexide. Det är förbjudet att förskriva dessa läkemedel i kombination.

Meropenem kan minska intraserumnivåerna av valproinsyra. Hos vissa individer kan de nå subterapeutiska nivåer.

Förvaringsförhållanden

Merexid får inte frysas. Temperaturindikatorerna får inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Merexide kan användas i 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Meropenem, Meronoxol med Mepenem, Nerinam och Meronem, samt Meropidel, Sayronem med Genem, Propinem och Meropenabol med Penemera.