Mesonex

Mesonex är ett systemiskt antimikrobiellt läkemedel. Det tillhör kategorin karbapenem.

Indikationer Mesonexa

Det används för infektiösa lesioner orsakade av aktiviteten hos en eller flera mikrober som är känsliga för läkemedlet:

• lesioner som påverkar de nedre luftvägarna (pneumoni, inklusive nosokomiala former);
• urinvägsskador;
• infektioner i bukområdet;
• gynekologiska störningar, inklusive endometrit och lesioner i bäckenorganen;
• okomplicerade lesioner i det subkutana lagret och epidermis (liknande sjukdomar som uppstår med komplikationer);
• hjärnhinneinflammation eller sepsis av bakteriellt ursprung;
• empiriska procedurer vid misstanke om bakteriell infektion hos en vuxen med feberkramper under neutropeni.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Det farmaceutiska elementet frisätts i ett frystorkat lyofilisat för beredning av injektionsvätska, 0,5 eller 1 g av substansen i en injektionsflaska. Det finns 1 sådan injektionsflaska i en förpackning.

Farmakodynamik

Meropenem anses vara ett antibiotikum från karbapenem-undergruppen; det har resistens mot humant hydropen-1. Det administreras parenteralt. Det har en bakteriedödande effekt genom att påverka bindningen till bakteriecellmembran.

Ämnet passerar lätt genom membranen i bakterieceller, har en signifikant hög stabilitet i förhållande till de flesta laktamaser, samt betydande affinitet i förhållande till proteiner som utför penicillinsyntes (element PBS). Allt detta förklarar meropenems betydande bakteriedödande aktivitet i förhållande till ett ganska brett spektrum av patogena anaerober med aerober.

Baktericida värden är vanligtvis 1–2 gånger det bakteriostatiska värdet för meropenem (förutom för Listeria monocytogenes, för vilken ingen letal effekt utvecklas).

In vitro- och in vivo-tester har visat att meropenem har en postantibiotisk effekt.

Det antibakteriella terapeutiska sortimentet, registrerat in vitro, innehåller ett stort antal kliniskt viktiga Gram(-) och Gram(+) mikrober, såväl som patogena anaerober och aerober.

Farmakokinetik

Efter en halvtimmes intravenös injektion av den första dosen av läkemedlet till en frisk person noterades ett plasma-Cmax-värde på cirka 23 μg/ml (med en 0,5 g-portion) respektive 49 μg/ml (med en dos på 1 g). Emellertid hittades inget absolut motsvarande farmakokinetiskt samband mellan AUC, Cmax-värden och storleken på den använda portionen. Dessutom noterades en minskning av clearance-hastigheten från 287 till 205 l/min när dosen av läkemedlet ökades från 0,25 g till 2 g.

Administrering av en bolusinjektion på 1 g under 2, 3 och 5 minuter till en frisk individ resulterar i plasma-Cmax-värden på cirka 110, 91 och 94 μg/ml.

Intravenös bolusadministrering av 1 portion av läkemedlet under en 5-minutersperiod till en frisk individ resulterar i utvecklingen av ett plasma Cmax-värde på cirka 52 mcg/ml (0,5 g portion) respektive 112 mcg/ml (1 g dosering).

Efter 6 timmar från administrering av 0,5 g Mesonex minskar plasmanivån av meropenem till 1 mcg/ml eller lägre.

Efter administrering av flera doser med 8 timmars intervall observerades ingen ackumulering av meropenem hos personer med frisk njurfunktion.

Hos individer med frisk njurfunktion är halveringstiden cirka 1 timme. Intraplasmisk syntes med protein är cirka 2 %.

Cirka 70 % av dosen utsöndras oförändrad i urinen inom 12 timmar. Efterföljande urinutsöndring är försumbar.

Meropenemvärden i urin som överstiger 10 mcg/ml bibehålls på denna nivå i 5 timmar (om en dos på 0,5 g administrerades). Vid användning av 0,5 g av läkemedlet med 8-timmarsintervall eller 1 g med 6-timmarsintervall observerades ingen ackumulering av meropenem i urin eller blodplasma.

Mesonex kan penetrera de flesta vävnader med vätska (inklusive cerebrospinalvätska hos personer med bakteriell hjärnhinneinflammation) och nå nivåer som överstiger de som krävs för att undertrycka de flesta mikrober.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras i form av en bolusinjektion (injektionen varar i minst 5 minuter) eller genom intravenös administrering under 15–30 minuter.

Vid intravenös bolusinjektion späds läkemedlet först med en speciell steril injektionsvätska (5 ml per 0,25 g meropenem) för att erhålla en koncentration av substansen på 50 mg/ml.

Vid intravenösa injektioner späds läkemedlet med steril injektionsvätska eller fysiologisk vätska till en volym av 50–200 ml.

Följande infusionsvätskor är lämpliga för utspädning av Mesonex:

• 0,9 % NaCl-infusion;
• 5 % eller 10 % glukosvätska;
• 5 % glukosvätska tillsammans med 0,02 % natriumbikarbonat;
• 0,9 % NaCl med 5 % glukosvätska;
• 5 % glukosvätska tillsammans med 0,225 % NaCl;
• 5 % glukosvätska tillsammans med 0,15 % kaliumkloridinfusion;
• 2,5 %, samt 10 % mannitollösning för intravenösa injektioner.

Läkemedlet inuti en sådan vätska löses upp helt utan att bilda ett sediment.

Doseringsdelarna och behandlingscykelns varaktighet för vuxna väljs med hänsyn till personens tillstånd och lesionens svårighetsgrad.

Rekommenderade dagliga portioner av LS inkluderar:

• åtföljd av komplikationer av skador på urinvägarna - 0,5 g med 8 timmars mellanrum;
• lesioner i epidermis med det subkutana lagret (med eller utan komplikationer) - 0,5 g med 8 timmars intervall;
• infektioner av gynekologisk natur (inklusive lesioner i bäckenorganen) - 0,5 g av ämnet med 8 timmars mellanrum;
• lesioner i nedre luftvägarna - 0,5 g med ett 8-timmarsintervall (vid nosokomial lunginflammation är dosen 1 g);
• lesioner i bukområdet (med komplikationer) eller sepsis - 1 g läkemedel, med ett 8-timmarsintervall;
• hjärnhinneinflammation - 2 g av läkemedlet, med ett 8-timmarsintervall.

Personer med njursvikt.

För personer med en CC-nivå under 51 ml/minut minskas portionsstorlekarna enligt följande:

• CC, vilket är ≥51 ml per minut - 1 injektion är 0,5-1 g (ett 8-timmarsintervall krävs);
• CC i intervallet 26–50 ml per minut – 1 injektion motsvarar 0,5 g (med 12 timmars intervall);
• CC inom 10–25 ml på 60 sekunder – 1 injektion motsvarar 0,25 g (med 12 timmars intervall);
• värdet för CC <10 ml på 1 minut – 1 injektion är 0,25 g (med ett 24-timmarsintervall).

Mesonex kan utsöndras under hemodialys. Om långvarig användning av läkemedlet är nödvändig, bör en engångsdos (vald med hänsyn till intensiteten och formen av den utvecklade lesionen) användas efter avslutad hemodialyssession - för att återställa läkemedlets terapeutiskt aktiva plasmanivåer.

Det finns ingen erfarenhet av användning av läkemedlet hos personer som får peritonealdialys.

Användning hos äldre.

Äldre personer med njurproblem eller CC-värden över 51 ml/minut behöver dosjustering.

Användning och dosering för barn.

Barn under 12 år ska administreras 10–20 mg/kg av det farmaceutiska ämnet med 8 timmars mellanrum (med hänsyn till lesionens komplexitet och barnets tillstånd, och därmed dess känslighet för patogena mikrober).

Rekommenderade dagliga doser av läkemedlet:

• urinvägslesioner med komplikationer – 10 mg/kg med 8 timmars intervall;
• lesioner i subkutan vävnad och epidermis (utan komplikationer) eller nedre luftvägarna (lunginflammation) – 10–20 mg/kg av komponenten med 8 timmars mellanrum;
• Intraabdominella infektioner (med komplikationer) – 20 mg/kg av läkemedlet med 8 timmars mellanrum;
• hjärnhinneinflammation – 40 mg/kg läkemedel (intervall är 8 timmar).

Barn som väger över 50 kg bör ordineras vuxenportionsdoser.

[ 5 ]

Använd Mesonexa under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten vid administrering av Mesonex under graviditet. Djurförsök har visat att det inte finns någon negativ inverkan på fostret. Läkemedlet förskrivs till gravida kvinnor så länge nyttan av det är större än risken för negativa konsekvenser för fostret. Läkemedlet bör endast användas under ständig medicinsk övervakning.

Endast extremt låga halter av läkemedlet finns i djurmjölk. Det är endast tillåtet att förskrivas till ammande kvinnor i de fall där nyttan av dess användning är större än risken för barnet. Det rekommenderas att amningen avbryts under behandlingen.

Kontra

Kontraindicerat för användning hos personer med intolerans mot β-laktamantibiotika.

Bieffekter Mesonexa

Biverkningar inkluderar:

• lokala manifestationer efter intravenös injektion: tromboflebit, inflammation eller smärta;
• epidermala lesioner: klåda, utslag eller nässelutslag;
• störningar som påverkar mag-tarmkanalen: illamående, hepatit, buksmärtor, diarré och kräkningar;
• Blodsystemets sjukdomar: behandlingsbar trombocytemi, såväl som neutropeni eller trombocytemi med eosinofili. Vissa patienter kan utveckla ett direkt eller indirekt positivt Coombs-test. Det finns rapporter om en partiell minskning av tromboplastinbildningsperioden;
• leverfunktionsproblem: behandlingsbar ökning av serumbilirubin, alkaliskt fosfatas, transaminaser och laktatdehydrogenasnivåer;
• lesioner som påverkar hjärt-kärlsystemet: bradykardi, hjärtsvikt, hjärtinfarkt, takykardi eller lungemboli;
• CNS-dysfunktion: parestesi, kramper tillsammans med svår huvudvärk, depression och en känsla av upphetsning;
• njurfunktionsnedsättning: hematuri eller dysuri;
• andra manifestationer: svampinfektion eller oral candidiasis.

[ 4 ]

Överdos

Mesonexförgiftning utvecklas ofta hos personer med problem relaterade till njurfunktionen. Manifestationer inkluderar dyspné, ataxi och kramper.

Vid överdosering vidtas symtomatiska åtgärder. Hos personer med nedsatt njurfunktion kan meropenem och dess metaboliska element utsöndras genom hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet måste administreras med extrem försiktighet i kombination med läkemedel som har potentiell nefrotoxicitet.

Probenecid konkurrerar med meropenem-elementet i tubulär utsöndring, vilket ökar renal utsöndring samtidigt som substansens halveringstid förlängs och dess plasmanivåer ökar. Eftersom intensiteten och varaktigheten av den medicinska effekten av Mesonex doserat utan probenecid är likartade, bör dessa läkemedel inte kombineras.

Läkemedlet minskar serumnivåerna av valproinsyra.

Läkemedlet kan blandas med lösningar som innehåller andra medicinska substanser.

[ 6 ], [ 7 ]

Förvaringsförhållanden

Mesonex i form av torrt frystorkat läkemedel ska förvaras helt utestängt från små barn. Temperaturmarkeringar - inte högre än 25 °C.

Hållbarhetstid

Mesonex kan förskrivas i 24 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan för barn

Bör inte ges till spädbarn under 3 månader.

Analoger

Läkemedlets analoger är Demopenem, Meronem, Romenem med Europenem, Merocef med Invanz och Meropenem med Inemplus. Dessutom finns Sinerpen, Lastinem, Meromak med Mepenam, Prepenem med Merobocide, Tienam och Meromek med Ronem och Merospen.