Nacom

Nakom är ett läkemedel med dopaminerg och antiparkinsonisk effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Nakoma

Indicerat för skakningspares, såväl som Parkinsons syndrom.

[ 4 ]

Släpp formulär

Finns i tabletter, 10 stycken i 1 blisterförpackning. En förpackning innehåller 10 blisterremsor.

Farmakodynamik

Levodopa hjälper till att minska symtomen på skakpares genom att öka nivåerna av dopamin i hjärnan. Karbidopa, som inte passerar blod-hjärnbarriären, förhindrar processen för extracerebral dekarboxylering av substansen levodopa, vilket ökar mängden av detta element som penetrerar hjärnan och omvandlas där till komponenten dopamin.

Läkemedlet har en kraftfull medicinsk effekt som överstiger levodopas effektivitet. Det hjälper till att bibehålla den medicinska plasmakoncentrationen av detta element under lång tid vid doser som är mycket lägre än de som används vid användning av enbart levodopa (cirka 80 %).

Läkemedlets effekt på kroppen börjar den första dagen efter kursstart (i vissa fall - efter att ha tagit den första dosen). Läkemedlet når sin maximala effektivitet efter 1 vecka.

Farmakokinetik

Absorptionen av levodopa från mag-tarmkanalen sker ganska snabbt, varefter aktiv metabolism av detta ämne sker. Även om denna process resulterar i bildandet av 30+ olika nedbrytningsprodukter, omvandlas levodopa ofta till adrenalin tillsammans med dopamin och noradrenalin.

Vid internt intag i en engångsdos hos patienter med skakpares uppnås toppindikatorn efter 1,5–2 timmar, och den medicinskt effektiva nivån av substansen bibehålls i cirka 4–6 timmar. Sönderfallsprodukterna utsöndras snabbt med urin: ungefär en tredjedel av hela dosen utsöndras inom 2 timmar.

Levodopa har en plasmahalveringstid på cirka 50 minuter. När karbidopa kombineras med levodopa förlängs halveringstiden till cirka 1,5 timmar.

När en engångsdos karbidopa administreras är maximal tid för behandling med skakningspares 1,5–5 timmar. Substansen metaboliseras i levern.

Den oförändrade substansen utsöndras i urinen. Denna process avslutas vanligtvis efter 7 timmar och är 35 %.

De huvudsakliga nedbrytningsprodukterna som utsöndras i urin är α-metyl-tri-metoxi-4-hydroxifenylpropionsyra och α-metyl-3,4-dihydroxifenylpropionsyra. Dessa ämnen utgör cirka 14 % respektive 10 % av de utsöndrade nedbrytningsprodukterna. Ytterligare två nedbrytningsprodukter representeras i lägre koncentrationer, varav en är ämnet 3,4-dihydroxifenylaceton, och den andra (enligt preliminära data) är grundämnet N-metylkarbidopa. Indikatorerna för var och en av dessa komponenter utgör maximalt 5 % av den totala nivån av nedbrytningsprodukter. Oförändrad karbidopa bestäms också i urin, men konjugat detekteras inte.

Karbidopa har en effekt på ämnet levodopas metabolism: karbidopa ökar plasmanivåerna av levodopa. Vid preliminär användning av karbidopa ökar plasmanivåerna av levodopa med ungefär 5 gånger, och perioden för att bibehålla läkemedelsvärdena i plasma förlängs från 4 till 8 timmar. Vid en kombination av dessa två ämnen är behandlingsresultaten ungefär desamma.

Vid engångsanvändning av levodopa hos personer med skakpares som tidigare använt karbidopa ökar halveringstiden för levodopa från 3 till 15 timmar. På grund av intaget av karbidopa ökar även levodopas nivå (ungefär 3 gånger). Det bör också noteras att tidigare medicinsk användning av karbidopa minskar innehållet av GVA och dopamin i urin och plasma.

[ 5 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt och den erforderliga dagliga dosen bestäms efter noggrant individuellt urval för varje patient. På grund av tablettens form kan den lätt delas på mitten.

Allmänna krav – eftersom dosen väljs individuellt för varje patient kan den justeras individuellt, inte bara vad gäller mängd utan även användningsfrekvens. Tester har visat att perifert dopadekarboxylas får den erforderliga mättnaden med karbidopa när det senare används i en mängd på cirka 70–100 mg per dag. Personer som tar karbidopa i mindre doser kan utveckla kräkningar med illamående.

Vid förskrivning av Nakom får användningen av standardläkemedel som används för att eliminera Parkinsonism (förutom de läkemedel som endast innehåller levodopa) fortsätta, men det är nödvändigt att ompröva deras doseringar.

Standarddosen i de initiala stadierna väljs av den behandlande läkaren, med hänsyn till den sjukdom som behandlas, såväl som patientens reaktion på läkemedlet. Vanligtvis består den initiala dosen av 0,5 tabletter som tas 1-2 gånger om dagen. Men denna mängd läkemedel kan vara otillräcklig för att ge den mängd karbidopa som patienten behöver, vilket resulterar i att ytterligare 0,5 tabletter av läkemedlet kan läggas till (dagligen eller varannan dag) för att uppnå önskad effekt.

Läkemedlets effekt manifesteras redan den första dagen, i vissa fall även omedelbart efter att den första dosen tagits. Läkemedlets fulla effekt uppnås inom den första veckan.

Byte från levodopa-innehållande läkemedel: levodopa bör avbrytas minst 12 timmar innan Nacom-behandling påbörjas (eller 24 timmar om levodopa med förlängd frisättning används). Den dagliga dosen av Nacom bör ge cirka 20 % av den tidigare använda dagliga dosen av levodopa.

Personer som tagit levodopa i en mängd på 1500+ mg bör initialt ta Nakom i en mängd på 250/25 mg 3-4 gånger om dagen.

Vid underhållsbehandling kan dosen ökas med 0,5–1 tablett dagligen (eller varannan dag) vid behov, tills den maximalt tillåtna dagliga dosen (8 tabletter) uppnås. Det finns endast begränsad information om användning av karbidopa i en daglig dos som överstiger 200 mg.

Den maximala rekommenderade dosen är 8 tabletter av läkemedlet per dag (2 g levodopa och 0,2 g karbidopa). Detta motsvarar cirka 3 mg karbidopa och 30 mg levodopa per 1 kg (för en patient som väger 70 kg).

[ 7 ]

Använd Nakoma under graviditet

Det finns ingen information om läkemedlets effekt vid användning av gravida kvinnor. Det bör beaktas att kombinationen av karbidopa och levodopa leder till skelett- och viscerala förändringar i djurens kropp. Därför rekommenderas det att använda läkemedlet endast när den möjliga nyttan för kvinnan överväger risken för att utveckla en negativ reaktion hos fostret.

Det finns ingen information om utsöndring av aktiva komponenter i bröstmjölk. Det finns en enda rapport om utsöndring av levodopa med mjölk hos en ammande kvinna med skakpares. Eftersom läkemedlet kan påverka barnet negativt är det nödvändigt att fatta ett beslut om huruvida man ska sluta amma eller använda Nakom, även med hänsyn till vikten av att använda läkemedlet för kvinnans hälsa.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• intolerans mot någon av läkemedlets komponenter;
• kombinerad användning med icke-selektiva MAO-hämmare (användning av dessa läkemedel bör avbrytas minst 2 veckor före behandlingsstart med Nacom);
• glaukom med trång vinkel;
• befintligt melanom eller misstanke om dess närvaro;
• hudsjukdomar av okänt ursprung.

Försiktighet vid val av dosering, samt övervakning av behandlingens säkerhet, är nödvändig i följande fall:

• historia av hjärtinfarkt med rytmrubbningar;
• hjärtsvikt och andra allvarliga patologier i hjärt-kärlsystemet;
• svåra former av lungpatologier (inklusive bronkial astma);
• epileptiska anfall och andra former av konvulsiva attacker (historia);
• förekomsten av erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen (eftersom blödning kan börja i övre mag-tarmkanalen);
• förekomsten av diabetes mellitus och andra dekompenserade former av endokrina patologier;
• allvarlig lever- eller njursvikt;
• öppenvinkelglaukom.

Eftersom det inte finns någon information om säkerheten vid användning av läkemedlet hos barn och ungdomar under 18 år är användning av läkemedlet förbjuden för den beskrivna patientkategorin.

[ 6 ]

Bieffekter Nakoma

Användning av läkemedlet leder ofta till utveckling av dyskinesier (inklusive dystoniska eller koreiska), såväl som andra ofrivilliga rörelser och illamående. Tidigare symtom som kan bidra till beslutet att minska dosen anses vara blefarospasmer och muskelryckningar. Bland andra biverkningar:

• allmänt: smärta i bröstbenet, utveckling av anorexi och synkope;
• kardiovaskulära systemorgan: utveckling av hjärtklappning eller arytmi, samt förekomst av ortostatiska effekter, inklusive en minskning eller ökning av blodtrycket, samt flebit;
• matsmältningssystemets organ: uppkomsten av blödning i mag-tarmkanalen, kräkningar och diarré, samt mörkare salivfärg och förvärring av sår i tolvfingertarmen;
• organ i det hematopoetiska systemet: utveckling av trombocyto- eller leukopeni, och utöver detta agranulocytos eller anemi (även dess hemolytiska form);
• manifestationer av allergier: förekomsten av urtikaria, angioödem, samt klåda och hemorragisk vaskulit;
• Psykiska störningar och nervsystemorgan: utveckling av centrala nervsystemet, parestesi, dåsighet och yrsel. Dessutom manifestationer av bradykinesi (utveckling av on-off-syndrom), manifestation av individuella psykotiska tillstånd (inklusive hallucinationer med illusioner, såväl som paranoida tankar), depression (med eller utan självmordstankar), sömnproblem, känsla av upphetsning, demens, ökad libido och utveckling av förvirring. Ibland observerades kramper, men i detta fall var det inte möjligt att fastställa ett orsakssamband med användningen av läkemedlet;
• andningsorgan: utveckling av andnöd;
• hud: utslag, skallighet, mörkfärgning av svettkörtelsekret;
• urogenitala systemorgan: mörkfärgning av urinen.

Även biverkningar orsakade av användning av levodopa bör beaktas, eftersom de också kan uppstå vid användning av Nacom:

• Mag-tarmorgan: utveckling av dysfagi, ptialism, bruxism, samt hicka och uppblåsthet med förstoppning. Det kan också finnas en känsla av bitterhet i munnen eller torrhet i munslemhinnan, en känsla av obehag i buken eller buksmärtor, en brännande känsla på tungan, och dessutom kan dyspepsi förekomma;
• metaboliska processer: uppkomsten av svullnad, viktökning eller viktminskning;
• CNS-organ: uppkomsten av en känsla av ångest, trötthet, svaghet, desorientering och domningar. Dessutom kan huvudvärk, svimning, muskelkramper, asteni och ataxi förekomma. Sömnlöshet, eufori, trismus, en känsla av psykomotorisk agitation kan utvecklas, och dessutom kan tremor i armarna öka, mental aktivitet kan försämras, gångstabilitet kan uppstå och latent okulosympatiskt syndrom kan aktiveras;
• sensoriska organ: utveckling av diplopi, mydriasis, toniska blickkramper och suddig syn;
• urogenitala systemet: urinretention eller, omvänt, inkontinens och utveckling av priapism;
• andra manifestationer av störningar: utveckling av sjukdomskänsla, maligna tumörer på huden, andnöd, heshet i rösten, och dessutom en blodström till vissa områden av huden - till bröstbenet, nacken eller ansiktet;
• Laboratorietestdata: ökad aktivitet av ALAT med ASAT, såväl som alkaliskt fosfatas och LDH, och dessutom bilirubin- och ureakvävenivåer i plasma, utveckling av hyperurikemi eller hyperkreatininemi och ett positivt Coombs-testresultat. Det fanns också rapporter om minskade hematokritvärden med hemoglobin, och dessutom utveckling av bakteriuri, leukocytos och erytrocyturi.

Läkemedel som innehåller både levodopa och karbidopa kan orsaka ett falskt positivt svar på förekomsten av ketonkroppar i urinen (i de fall där speciella testremsor används för att detektera ketonuri). Detta resultat kommer att förbli oförändrat även efter att proverna har kokats. För att få ett falskt negativt svar är det nödvändigt att använda glukosoxidasmetoden för att detektera glukosuri.

Överdos

Vid överdosering ökar svårighetsgraden av biverkningarna.

För att bli av med störningarna krävs noggrann övervakning av patienten, liksom EKG-övervakning för att kunna upptäcka utveckling av arytmi. Vid behov bör nödvändig antiarytmikabehandling utföras. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att patienten kan ha tagit andra läkemedel tillsammans med Nakom.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att kombinera Nakom med följande läkemedel med försiktighet:

Blodtryckssänkande medel – hos personer som tar sådana läkemedel har tillägg av Nacom orsakat postural hypotoni (symtomatisk). På grund av detta kan det vara nödvändigt att justera dosen av det blodtryckssänkande läkemedlet i ett tidigt skede av användningen av Nacom.

Antidepressiva medel - en kombination av levodopa och MAO-hämmare (med undantag för MAO-läkemedel av typ B) kan leda till en störning i cirkulationen, i samband med vilken det är nödvändigt att sluta använda hämmare 2 veckor innan du börjar ta Nacom. Denna störning uppstår på grund av ansamling av dopamin med noradrenalin under påverkan av levodopa - deras inaktivering bromsas av MAO-hämmare. Som ett resultat ökar risken för takykardi och en känsla av upphetsning, liksom yrsel, ansiktsrodnad och förhöjt blodtryck.

Det finns enstaka rapporter om biverkningar, inklusive dyskinesi och förhöjt blodtryck, vid kombination med tricykliska läkemedel.

Järnläkemedel – biotillgängligheten av levodopa eller karbidopa minskar när den används i kombination med järnglukonat/järnsulfat.

Andra läkemedel – vid kombination av levodopa med ditilin, β-adrenerga stimulantia, och även med läkemedel som används vid inhalationsanestesi, kan sannolikheten för hjärtrytmrubbningar öka.

Dopamin D2-receptorantagonister (inklusive risperidon, fenotiaziner och butyrofenoner), liksom isoniazid, kan försvaga levodopas medicinska effekt.

Det finns bevis för att den positiva medicinska effekten av levodopa vid skakpares blockeras på grund av kombinationen med papaverin och fenytoin. Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos personer som använder dessa läkemedel i kombination - för att snabbt upptäcka en försvagning av den medicinska effekten.

Litiumläkemedel ökar sannolikheten för hallucinationer eller dyskinesier. Ökade biverkningar observeras i kombination med metyldopa, och en kombination med tubokurarin ökar möjligheten att sänka blodtrycket.

Nedsatt absorption av levodopa kan förekomma hos personer på en proteinrik kost eftersom levodopa konkurrerar med vissa aminosyror.

Effekten av pyridoxin (acceleration av metabolismen av levodopa till dopamin i perifera vävnader) kan försämras av karbidopa.

[ 8 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras på en plats skyddad från ljus och fukt, oåtkomlig för barn. Temperaturförhållanden – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Nakom är tillåtet att tas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.