Nalbupfin

Nalbufin är ett narkotiskt smärtstillande medel. Det tillhör den klass läkemedel som kallas agonist-antagonister, vilka verkar på opioidreceptorer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Nalbupfin

Det är indicerat för behandling av svåra smärtsyndrom (detta inkluderar även smärta under förlossning och postoperativ smärta). Dessutom används läkemedlet som ett hjälpmedel vid utförande av anestesi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Släpp formulär

Det tillverkas som en injektionslösning i 1 ml glasampuller. Förpackningen med läkemedlet Nalbuphine 10 innehåller 10 sådana ampuller, och förpackningen med Nalbuphine 20 innehåller 5 ampuller med lösningen.

Nalbufin Serb har en dämpande effekt på centrala nervsystemet och har även hypnotiska, smärtstillande och hostdämpande egenskaper. Läkemedlet kan utöva en exciterande effekt på μ-receptorer, samt blockera г-receptorer.

Nalbuphine-Pharmex anses vara ett kraftfullt opioidbaserat smärtstillande medel. Det eliminerar effektivt svår smärta – i sin effekt liknar läkemedlet egenskaperna hos morfin och dess derivat på människokroppen. Men samtidigt, till skillnad från detta läkemedel, provocerar Nalbuphine-Pharmex inte utvecklingen av irreversibla förändringar i hjärnan. Utveckling av beroende (psykologiskt och fysiskt) är endast möjlig i de fall där läkemedlet kombineras med andra morfinderivat.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Nalbufinhydroklorid är en µ-avslutande antagonist och en ҡ-avslutande agonist. Läkemedlet stör överföringen av smärtsignaler mellan neuroner på olika nivåer i det centrala nervsystemet, vilket påverkar de högre delarna av hjärnan. Lösningen saktar ner betingade reflexer och har även kraftfulla lugnande egenskaper, aktiverar kräkningscentret och framkallar dysfori med mios.

Den aktiva substansen påverkar (mindre starkt än fentanyl med morfin och promedol) motiliteten i mag-tarmkanalen, såväl som andningscentret.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Efter intramuskulär administrering börjar läkemedlets effekt efter 10–15 minuter. Läkemedlet uppnår sin smärtstillande effekt en halvtimme efter administrering. Läkemedelseffektens varaktighet är 3–6 timmar (en mer exakt siffra beror på patientens kroppsegenskaper).

Vid intravenös administrering observeras toppnivåerna av den aktiva substansen i plasma efter 0,5–1 timme.

Läkemedlet metaboliseras i levern, vilket resulterar i bildandet av farmakologiskt inaktiva nedbrytningsprodukter.

Utsöndring sker också huvudsakligen i levern, och endast en liten del av substansen utsöndras via njurarna. Läkemedlets halveringstid är cirka 2,5–3 timmar.

Nalbufinhydroklorid kan passera den hematoplacenta barriären och kan hittas i bröstmjölk.

[ 16 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet kan administreras både intramuskulärt och intravenöst. Dosen väljs individuellt för varje patient, med hänsyn till deras tolerans mot läkemedlet, samt smärtans intensitet och patientens kroppsegenskaper.

Vuxendosen är ofta 0,15–0,3 mg/kg. Intervallet mellan behandlingarna bör vara minst 4 timmar. Den maximala rekommenderade engångsdosen är 0,3 mg/kg. Högst 2,4 mg/kg av läkemedelslösningen kan administreras per dag. Det är förbjudet att använda läkemedlet i mer än 3 dagar i rad.

Vid hjärtinfarkt administreras vanligtvis 20 mg nalbufinhydroklorid (engångsdos intravenös). Administreringshastigheten för lösningen bör vara långsam. Vid behov är det tillåtet att öka engångsdosen till 30 mg. Om det inte uppnås något positivt resultat (smärtlindring) inom en halvtimme efter administrering av läkemedlet, måste en upprepad procedur utföras - 20 mg nalbufin måste administreras.

Under preoperativ förberedelse av patienten administreras vanligtvis 100–200 mcg/kg av läkemedlet.

Vid intravenös anestesi används nalbufin i en dos på 0,3–1 mg/kg för att inducera anestesi, och sedan bör läkemedlet administreras i en dos på 250–500 mcg/kg var efterföljande halvtimme för att upprätthålla anestesin.

Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att personer som lider av opioidberoende riskerar att utveckla abstinenssyndrom när de använder nalbufin (morfin kan lindra dem). Personer som fick kodein eller morfin och andra opioidbaserade smärtstillande medel innan de började använda nalbufin bör ordineras det senare i en mängd motsvarande 25 % av den vanliga dosen.

Lösningen ska administreras av en erfaren läkare. Han eller hon ska ha alla nödvändiga medel till hands för att eliminera en eventuell överdos (inklusive naloxon, samt utrustning för att utföra artificiell lungventilation, samt intubation).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Använd Nalbupfin under graviditet

Läkemedlet ska inte användas under graviditet. Under förlossningen kan läkemedlet orsaka apné, bradykardi, samt andningsdepression och cyanos hos det nyfödda barnet.

Noggrann övervakning av nyfödda vars mödrar har fått nalbufin under förlossningen krävs.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• patienten har överkänslighet mot läkemedlets aktiva substans;
• användning hos barn;
• Det är förbjudet att använda den medicinska lösningen till personer med traumatisk hjärnskada, akut alkoholförgiftning, högt intrakraniellt tryck, samt vid nedsatt andnings- och centralnervsystemfunktion, samt vid alkoholpsykos och allvarliga njur- (lever-) patologier.
• Att förskriva läkemedel till emotionellt instabila patienter (och även till personer med tidigare drogberoende) är endast tillåtet efter en balanserad bedömning av eventuella fördelar och risker för patienten.

Läkemedlet bör förskrivas med försiktighet till personer som lider av lever- eller njurdysfunktion, vid tillstånd som åtföljs av kräkningar med illamående och hjärtinfarkt, och utöver detta till personer som ska genomgå en operation i lever- och gallvägssystemet (eftersom det finns risk för spasmer i Oddis sfinkter). Dessutom krävs försiktighet vid förskrivning till äldre eller försvagade patienter.

[ 17 ]

Bieffekter Nalbupfin

Följande biverkningar kan uppstå vid användning av lösningen:

• kardiovaskulära organ: förändringar i hjärtfrekvens och blodtryck;
• mag-tarmkanalen: kräkningar, epigastriesmärta, illamående, bitter smak i munnen eller muntorrhet, samt tarmkramper och matsmältningsbesvär;
• PNS- och CNS-organ: yrsel eller huvudvärk, utveckling av nervositet, upphetsning, svår ångest och eufori, samt sedering, emotionell instabilitet och depression. Tillsammans med detta kan en känsla av trötthet, tal- eller sömnstörningar uppstå, och dessutom parestesier och en känsla av overklighet i situationen uppstå;
• manifestationer av allergi: klåda, hyperhidros, urtikaria, bronkospasm, angioödem, värmekänsla och utveckling av andnödssyndrom;
• annat: utveckling av astmaanfall, andnöd, värmevallningar och hämning av andningssystemets funktioner, samt försämrad synskärpa och ökad urineringstrang. Tillsammans med detta kan läkemedlet påverka resultaten av enzymatiska tester som hjälper till att identifiera förekomsten av drogberoende.

Vid plötsligt upphörande av läkemedelsanvändning efter en lång behandling kan patienten utveckla så kallat abstinenssyndrom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Överdos

Användning av läkemedel i höga doser kan hämma centrala nervsystemets funktion - patienter upplever dysfori och en känsla av dåsighet, samt hämmande av andningssystemet.

Vid överdosering krävs symptomatisk behandling, och vid allvarlig förgiftning med läkemedlet ska patienten ges naloxonhydroklorid (en specifik motgift mot nalbufin).

[ 26 ], [ 27 ]

Interaktioner med andra droger

Att kombinera läkemedlet med neuroleptika, anxiolytika, såväl som sömntabletter, antidepressiva medel och narkosmedel är endast möjligt under överinseende av en läkare. Om sådana kombinationer av läkemedel används bör doserna av Nalbufin justeras.

Kombination av läkemedlet med etanol och andra narkotiska smärtstillande medel är förbjuden.

Vid kombinerad användning av nalbufin- och fenotiazinderivat, såväl som penicilliner, ökar sannolikheten för att utveckla kräkningar med illamående.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Förvaringsförhållanden

Lösningen ska förvaras vid en temperatur av högst 25 ^° C. Frysning av läkemedlet är förbjudet.

[ 33 ]

Hållbarhetstid

Nalbufin kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för den medicinska lösningen.

[ 34 ]