Natrium para-aminosalicylat

Natriumpara-aminosalicylat ingår i kategorin syntetiska antibakteriella läkemedel. Det har bakteriostatiska och antituberkulosegenskaper.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Natrium para-aminosalicylat

Det används vid läkemedelsresistent tuberkulos (på alla platser och i olika former) i kombination med andra läkemedel med antituberkuloseffekt.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Släpp formulär

Det tillverkas i tabletter på 0,5 eller 1 g, i granulat – i förpackningar på 4, 5 eller 100 g, och även i form av ett frystorkat lyofilisat för infusionslösningar – i injektionsflaskor.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet konkurrerar med PABA i kampen om det aktiva centrumet i enzymet som omvandlar PABA till DHF, och dessutom saktar det ner bindningen av folsyra inuti bakterieceller. Läkemedlets tuberkulostatiska effekt är svagare än den liknande effekten av streptomycin och isoniazid. Läkemedlet påverkar effektivt Mycobacterium tuberculosis - det har en bakteriostatisk effekt (storleken på MIC in vitro är 1-5 μg/ml).

Läkemedlet minskar risken för bakteriell resistens mot isoniazid med streptomycin. Dess verkningsmekanism beror på att hämma folsyrabindningsprocesser, såväl som bildandet av mykobaktin (ett element i mikrobiell vägg), vilket resulterar i en minskning av nivån av järninfångning av bakterien Mycobacterium tuberculosis.

Det påverkar även mykobakterier som befinner sig i aktiv reproduktion, men har nästan ingen effekt på mykobakterier som befinner sig i vilande tillstånd. Läkemedlet har en ganska svag effekt på intracellulära patogena bakterier. Läkemedlet har ingen effekt på andra icke-tuberkulösa mykobakterier.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas det ganska snabbt. Maximaldosen efter oral administrering av 4 g av läkemedlet är 75 mcg/ml.

Det genomgår levermetabolism och utsöndras genom glomerulär filtration – 80 % med urin (mer än 50 % av substansen är i form av ett acetylerat derivat). Substansen passerar endast över i cerebrospinalvätskan vid inflammation i hjärnhinnorna.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt med vatten. Det bör tas efter måltid. Den dagliga dosen för vuxna är 9–12 g (3–4 g tre gånger per dag). Utmattade patienter (vikt mindre än 50 kg) eller de som har dålig tolerans mot läkemedlet behöver ta 6 g/dag. Dosen för barn är 0,2 g/kg/dag, dosen tas i 3–4 doser (maximalt 10 g är tillåtet per dag).

Personer som genomgår öppenvård får ta hela den dagliga dosen vid en gång, men om en person har dålig tolerans är det nödvändigt att dela upp dosen i 2-3 användningar.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Använd Natrium para-aminosalicylat under graviditet

Gravida kvinnor kan endast ta läkemedlet i fall där den möjliga nyttan av behandlingen överväger sannolikheten för komplikationer och fostret.

Amning är förbjudet under behandlingen.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomst av överkänslighet mot läkemedlet;
• svåra stadier av lever- eller njursjukdomar;
• dekompenserat stadium av hjärtsvikt;
• sår i mag-tarmkanalen;
• epileptiska anfall;
• förvärrad enterokolit;
• förvärrad hypotyreos.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bieffekter Natrium para-aminosalicylat

Användning av läkemedel kan leda till följande biverkningar:

• skador på mag-tarmkanalen: uppkomsten av kräkningar med illamående, aptitlöshet eller aptitlöshet, diarré eller förstoppning och buksmärtor;
• allergiska symtom: feber, bronkialkramper, enanthem och även dermatit i form av purpura eller urtikaria;
• Övrigt: ledvärk, utveckling av eosinofili. I sällsynta fall förekommer trombocytopeni eller leukopeni eller agranulocytos, och dessutom utvecklas läkemedelsinducerad hepatit eller kristalluri.

Efter långvarig användning av höga doser läkemedel kan struma eller myxödem utvecklas.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar isoniazidnivåerna i blodet, stör absorptionen av erytromycin, rifampicin och linkomycin, samt absorptionen av cyanokobalamin (detta kan leda till anemi). Läkemedlet förstärker också egenskaperna hos indirekta antikoagulantia (derivat av indandion eller kumarin).

Antacida påverkar inte absorptionen av natriumparaaminosalicylat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet natriumpara-aminosalicylat ska förvaras mörkt och skyddat från fukt. Temperaturen får inte överstiga 25 °C.

[ 35 ]

Hållbarhetstid

Natriumpara-aminosalicylattabletter kan användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum, granulat i 3 år och frystorkat lyofilisat i 4 år.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]