Nausilium

Nausilium är ett läkemedel som används för att eliminera gastrointestinal dysfunktion. Det är ett stimulerande medel för tarmperistaltik.

Indikationer Nausilium

Det används för att eliminera kräkningar och illamående som uppstår under en period av mindre än 48 timmar.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i tabletter, 10 st per blisterförpackning. Förpackningen innehåller 1 eller 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Domperidon är en dopaminantagonist med antiemetisk verkan. Detta ämne penetrerar svagt BBB, och vid dess användning observeras endast sällan extrapyramidala symtom (särskilt hos vuxna), även om det stimulerar utsöndringen av prolaktin från hypofysen. Läkemedlets antiemetiska effekt utvecklas troligen på grund av en kombination av perifer verkan och även antagonism av dopaminändar inom triggerregionen av kemoreceptorer, belägna utanför BBB, i den bakre delen (area postrema).

Djurförsök, i kombination med de låga LS-värdena som observerats i hjärnan, indikerar att domperidon huvudsakligen endast har perifera effekter på dopaminändelserna.

Studier på människor har visat att domperidon efter oral administrering ökar trycknivån i nedre matstrupen, och förbättrar även antroduodenal motilitet och främjar magtömning.

Elementet påverkar inte magsäckens sekretoriska funktion.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Domperidon absorberas snabbt vid oralt intag (på tom mage). Maximala plasmanivåer observeras efter 0,5–1 timme. Låga biotillgänglighetsvärden för läkemedlet (cirka 15 %) beror på omfattande metaboliska processer under den första passagen genom levern och tarmväggen. Hos en frisk person ökar läkemedlets biotillgänglighet vid intag efter måltider, men personer med problem med mag-tarmkanalen bör ta Nausilium 15–30 minuter före måltider.

Sänkt pH i magsäcken resulterar i minskad absorption av domperidon. Biotillgänglighetsvärdena efter oral administrering av läkemedlet minskar om bikarbonat eller cimetidin tas i förväg. Om tabletten tas oralt efter måltider, minskar dess maximala absorption något och AUC-värdet ökar något.

Efter oral användning ackumuleras inte domperidon och orsakar inte sina egna metaboliska processer. Maximala värden i blodplasma efter 1,5 timmar (21 ng/ml) efter 14 dagars användning i en dos på 30 mg/dag var nästan desamma som indikatorerna efter användning av den första dosen (18 ng/ml). Läkemedlet syntetiseras med blodplasmaproteiner med 91-93 %.

Djurstudier av läkemedelsdistributionsprocesser med en radiomärkt substans har visat att den distribueras väl i vävnader, även om den har en låg koncentration i hjärnan. Dessutom passerar små mängder av läkemedlet genom moderkakan hos djur.

Domperidons levermetabolism är snabb och omfattande. Den utförs med hjälp av hydroxyleringsprocesser, såväl som N-dealkylering. In vitro-metabolismtester med en diagnostisk hämmare har visat att CYP3A4-elementet är den huvudsakliga formen av hemoprotein P450 som är involverat i N-dealkylering, och komponenter av CYP3A4, såväl som CYP1A2 och CYP2E1, deltar i aromatisk hydroxylering av läkemedlets aktiva substans.

Utsöndring med avföring och urin är 66 % respektive 31 % av den orala dosen. Endast en liten del av substansen utsöndras oförändrad - cirka 1 % med urin och 10 % med avföring. Läkemedlets halveringstid från plasma vid engångsdos är cirka 7–9 timmar (frisk person). Hos personer med svår njursvikt är denna period längre.

Dosering och administrering

Läkemedlet bör tas före måltider, eftersom absorptionen fördröjs något när det tas efter måltider. Behandlingstiden med Nausilium kan vara högst 7 dagar.

För att lindra symtom på kräkningar med illamående behöver ungdomar från 16 år och vuxna ta 1 tablett (volym 10 mg) LS tre gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är exakt 3 tabletter - 30 mg.

Utan att rådfråga en läkare kan läkemedlet endast tas i 48 timmar.

Använd Nausilium under graviditet

Det finns begränsade data efter marknadsföring om användning av Nausilium hos gravida kvinnor. På grund av detta är läkemedlet endast godkänt för användning när läkaren anser att nyttan för modern överväger risken för komplikationer för fostret.

Tester har visat att läkemedlet kan passera över i bröstmjölk. Mängden av ämnet som kan passera in i kroppen hos ett ammat spädbarn via modersmjölken är obetydlig. Den maximala möjliga relativa andelen för ett ammat spädbarn är cirka 0,1 % av den dos som modern tar, justerat för vikt.

Det finns inga data om huruvida domperidon är skadligt för barnet, varför det rekommenderas att sluta amma medan man tar läkemedlet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlet eller dess hjälpkomponenter;
• prolaktinom;
• förekomsten av njur- eller leverdysfunktion;
• personer som har förlängt QT-intervall, vilket är en viktig faktor vid hjärtsjukdomar eller hjärtsjukdomar;
• förekomst av leversvikt.

Det är förbjudet att använda läkemedlet i fall där stimulering av magmotilitet kan vara farligt - till exempel vid blödning i mag-tarmkanalen, perforation eller mekanisk obstruktion.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bieffekter Nausilium

Användning av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• immunstörningar: tecken på allergi uppträder sporadiskt, inklusive anafylaxi och överkänslighet;
• störningar i det endokrina systemet: ibland observeras en ökning av prolaktinnivåerna;
• psykiska störningar: tillfälliga känslor av upphetsning, nervositet, ångest eller irritabilitet, samt ett tillstånd av depression och en försvagning eller fullständig försvinnande av libido;
• problem med nervsystemets funktion: tillfälliga känslor av törst, slöhet eller dåsighet, yrsel, migrän, sömnlöshet, akatasi, huvudvärk och extrapyramidala symtom;
• symtom från hjärt-kärlsystemet: isolerad utveckling av ödem, svår ventrikulär arytmi, hjärtklappning, förlängning av QT-intervallet, förändringar i hjärtrytmen och hjärtfrekvensen, samt en ökning av blodtryck och systoliskt blodtryck;
• Mag-tarmbesvär: mag-tarmbesvär observeras ibland, inklusive uppstötningar, buksmärtor, brännande känsla, illamående, förstoppning och aptitförändringar. Ibland förekommer kortvariga spasmer i tarmarna eller magen, diarré, muntorrhet och rapningar.
• synnedsättning: möjlig utveckling av okulogyrisk kris;
• lesioner i de subkutana skikten och epidermis: utslag eller klåda uppträder sporadiskt. Quinckes ödem eller urtikaria kan förekomma;
• problem som påverkar reproduktionsfunktionen och mjölkkörtlarna: gynekomasti, galaktorré, ökad känslighet i mjölkkörtlarna, smärta och svullnad i deras område eller utsöndring från dem, samt värmevallningar, amningsstörningar, amenorré och en instabil menstruationscykel observeras ibland;
• skador på muskuloskeletala systemets och bindvävens funktion: ibland finns det smärta i benen;
• urinvägsproblem: smärtsam och frekvent urinering eller fördröjd urinering observeras sporadiskt, liksom dysuri;
• systemiska störningar: asteni utvecklas ibland;
• andra: utveckling av stomatit, frossa, konjunktivit, hyperhidros och dessutom kramper i vadmusklerna;
• förändringar i laboratorietestresultat: kolesterol-, ASAT- eller ALAT-värden ökar ibland. Ibland ökar prolaktinnivån i blodet och avvikelser från normala värden vid funktionella levertester noteras.

Eftersom hypofysen är belägen utanför BBB kan domperidon provocera en ökning av prolaktinnivåerna. I sällsynta fall kan sådan hyperprolaktinemi orsaka neuroendokrina biverkningar (amenorré, galaktorré eller gynekomasti).

I tester efter marknadsföring fann man inga skillnader mellan säkerhetsprofilerna för läkemedelsanvändning hos ungdomar och vuxna (förutom extrapyramidala störningar och andra tecken, agitation och kramper i samband med CNS-funktion, och observerades främst hos ungdomar).

Överdos

Tecken på förgiftning inkluderar agitation, kramper, känslor av desorientering eller dåsighet, förändrat medvetande och extrapyramidala störningar.

Domperidon har ingen motgift, så vid allvarlig förgiftning bör magsköljning utföras (inom 60 minuter efter intag) och aktivt kol ges till patienten. Dessutom krävs konstant övervakning av den drabbade och stödjande åtgärder. Antikolinerga läkemedel och läkemedel som hjälper vid Parkinsons sjukdom är effektiva för att kontrollera extrapyramidala symtom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera Nausilium med erytromycin, ketokonazol och andra potenta läkemedel som bromsar aktiviteten hos CYP3A4-elementet, samt läkemedel som förlänger QT-intervallet (inklusive posakonazol, itrakonazol med flukonazol, samt ritonavir, telaprevir, telitromycin, saquinavir med klaritromycin, vorikonazol och amiodaron).

Antikolinerga läkemedel kan neutralisera den antidyspeptiska effekten av domperidon.

Om kombinationsanvändning med antisekretoriska medel eller antacida krävs, rekommenderas att de tas efter måltider, inte före (samtidig användning med domperidon är förbjuden, eftersom dessa läkemedel minskar dess biotillgänglighet vid oralt intag).

Domperidon kan kombineras med följande läkemedel:

• neuroleptika, eftersom det förstärker deras egenskaper;
• dopaminerga agonister (såsom bromokriptin och L-dopa), eftersom det hämmar deras negativa perifera effekter (såsom matsmältningsstörningar och kräkningar med illamående), utan att neutralisera deras huvudsakliga effekt.

[ 15 ], [ 16 ]

Förvaringsförhållanden

Nausilium ska förvaras utom räckhåll för små barn, vid temperaturer som inte överstiger 30 °C.

[ 17 ]

Hållbarhetstid

Nausilium kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Läkemedlet är förbjudet att använda för barn under 16 år.

Domperidon för barn förskrivs endast i lägsta effektiva doser.

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana läkemedel som metoklopramid, Cerucal och Itomed med Motilium, Motilak och Passazhiks.

Recensioner

Nausilium anses vara ett mycket bra antiemetikum. De flesta recensioner av det noterar dess höga effektivitet vid lindrande av illamående och kräkningar som inte kan stoppas med andra läkemedel.