Nebikard

Nebicard är en selektiv blockerare av β-adrenerga receptorer.

Indikationer Nebikardium

Det används vid förhöjda blodtrycksvärden.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, i en mängd av 10 stycken i en blisterförpackning. En förpackning innehåller 2 eller 5 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Komponenten nebivolol är ett racemat, som innehåller två enantiomerer: SRRR (nebivolol typ D) och RSSS (nebivolol typ L). Den kombinerar följande terapeutiska egenskaper:

• D-enantiomeraktivitet främjar selektiv och kompetitiv blockad av β1-adrenerg receptoraktivitet;
• L-enantiomeren främjar utvecklingen av en mild vasodilaterande effekt genom metabolisk bindning till L-arginin/NO.

Efter en enstaka eller upprepad användning av läkemedlet minskar hjärtfrekvensen under träning och i vila hos både personer med normalt blodtryck och hos patienter med förhöjt blodtryck.

Hypotensiv aktivitet bibehålls under långvarig behandling. Användning av läkemedlet i optimala medicinska doser leder inte till utveckling av α-adrenerg antagonism.

Läkemedlet har inte VSA. Vid användning i terapeutiska doser orsakar det inte utveckling av en membranstabiliserande effekt. Läkemedlet har inte heller någon märkbar effekt på toleransen mot fysisk aktivitet.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt i mag-tarmkanalen; matintag påverkar inte läkemedlets absorptionsgrad, vilket gör att det kan tas utan hänvisning till matintag.

Nebivolol är involverat i levermetabolismen, under vilken aktiva hydroximetaboliska produkter bildas. Substansens metaboliska process är associerad med oxidativ polymorfism av genetisk natur, beroende på CYP2D6-komponenten.

Vid oralt intag av nebivolol är dess genomsnittliga biotillgänglighet 12 % hos personer med snabb ämnesomsättning och är nästan fullständig hos personer med långsam ämnesomsättning. Med tanke på skillnaden i metabolisk hastighet är det nödvändigt att välja en dos av Nebicard med hänsyn till patientens individuella egenskaper. Personer med långsam ämnesomsättning behöver använda lägre doser av läkemedlet.

Hos individer med hög ämnesomsättning är plasmahalveringstiden för nebivololenantiomerer i genomsnitt 10 timmar, medan dessa värden är tre till fem gånger högre hos individer med låg ämnesomsättning. Hos individer med snabb ämnesomsättning är RSSS-värdena för nebivolol i blodplasma något högre än SRRR-nivåerna för nebivolol.

Efter 7 dagars läkemedelsadministrering utsöndras cirka 38 % av läkemedelsdelen i urinen och ytterligare 48 % i avföringen. Maximalt 0,5 % av substansen utsöndras oförändrad i urinen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska användas utan hänsyn till födointag och tabletterna ska sköljas med rent vatten. Det rekommenderas att läkemedlet tas vid samma tidpunkt på dagen.

Vid förhöjt blodtryck är det nödvändigt att ta 1 tablett per dag (vid samma tid på dagen); det är tillåtet att ta den i samband med mat. Utveckling av hypotensiv effekt noteras efter 1-2 veckors behandling, men ibland kan den önskade effekten uppnås först efter 1 månad.

Medel som blockerar aktiviteten hos β-adrenoreceptorer kan användas som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel. Ytterligare blodtryckssänkande effekt kan uppnås med kombinerad användning av 5 mg Nebicard och 12,5–25 mg hydroklortiazid.

Personer med njursvikt bör initialt ta 2,5 mg per dag. Vid behov kan dosen ökas till 5 mg.

Personer med leversvikt bör inte använda läkemedlet, eftersom erfarenheten av att ta läkemedlet är begränsad för denna patientkategori.

Äldre personer (65 år och äldre) bör ta 2,5 mg av läkemedlet per dag. Vid behov ökas den dagliga dosen till 5 mg. Det finns endast begränsad data om användning av läkemedlet hos personer över 75 år, vilket är anledningen till att man vid förskrivning till sådana patienter måste agera mycket noggrant och noggrant övervaka deras tillstånd.

[ 12 ], [ 13 ]

Använd Nebikardium under graviditet

Nebicard används inte under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av allvarlig känslighet för den aktiva ingrediensen eller någon hjälpkomponent i läkemedlet;
• leversvikt eller problem med leverfunktionen;
• akut hjärtsvikt, kardiogen chock och även dekompenserad hjärtsvikt, vilket kräver användning av inotropa läkemedel;
• obehandlat feokromocytom;
• SSSU;
• sinoaurikulärt block och block av 2:a eller 3:e graden (med eller utan pacemaker);
• historia av bronkospasmer eller bronkialastma;
• acidos av metabolisk natur;
• bradykardi (hjärtfrekvensvärdena är mindre än 60 slag/minut);
• sänkt blodtryck (systoliskt tryck är mindre än 90 mm Hg);
• allvarliga problem med perifert blodflöde;
• kombination med sultoprid eller floktafenin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bieffekter Nebikardium

Användningen av läkemedlet kan provocera utvecklingen av vissa biverkningar:

• immunförsvarsstörningar: manifestationer av överkänslighet eller Quinckes ödem;
• psykiska problem: mardrömmar och depression;
• störningar som påverkar nervsystemets funktion: parestesi, huvudvärk, synkope och yrsel;
• synnedsättning: synstörningar;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: förlängning av AV-ledning, bradykardi, sänkt blodtryck, AV-block, hjärtsvikt och förstärkning av claudicatio intermittens;
• problem med andningssystemet: bronkial spasmer och dyspné;
• matsmältningsstörningar: uppblåsthet, buksmärtor, förstoppning, kräkningar, samt dyspepsi, diarré, illamående och utveckling av en hepatotoxisk effekt;
• lesioner i epidermis: klåda, manifestationer av allergier, hudsymtom som liknar erytem, samt förvärring av psoriasis;
• symtom som påverkar reproduktionsfunktionen: impotens och erektil dysfunktion;
• systemiska störningar: svullnad och trötthetskänsla;
• problem med muskuloskeletala systemets funktion: muskelsmärta eller svaghet, samt kramper.

Följande störningar har ibland förekommit vid användning av β-blockerare: psykos, torra ögonslemhinnor, förvirring, hallucinationer, Raynauds fenomen, kalla extremiteter och ögonslemhinneförgiftning.

[ 11 ]

Överdos

Tecken på förgiftning: utveckling av akut hjärtsvikt eller bradykardi, uppkomsten av bronkialkramper och en minskning av blodtrycket.

Vid berusning eller uppkomsten av en hyperergisk reaktion är det nödvändigt att upprätta konstant medicinsk övervakning av patienten, samt ge honom intensiv terapeutisk vård.

Blodsockernivåerna behöver övervakas. Absorption av det aktiva ämnet som finns kvar i mag-tarmkanalen kan förhindras genom att skölja patientens mage och dessutom förskriva laxermedel med aktivt kol. Tillsammans med detta kan det vara nödvändigt att utföra artificiell lungventilation.

För att förhindra utveckling av bradykardi administreras metylatropin eller atropin.

För att behandla chock och öka låga blodtrycksvärden är det nödvändigt att använda plasma eller plasmasubstitut, och vid behov även katekolaminer.

Utvecklingen av β-blockerande effekt kan stoppas genom intravenös injektion (med låg hastighet) av isoprenalinhydroklorid (börja med en dos på 2,5 mcg/minut och fortsätt tills önskad effekt uppnås). Om patienten har intolerans bör isoprenalin kombineras med dopamin. Om önskat resultat inte uppnås och efter att denna åtgärd vidtagits, bör glukagon administreras till offret i en dos på 50-100 mcg/kg. Vid behov kan injektionen upprepas inom 1 timme, och sedan, vid behov, intravenös infusion av glukagon genom en pipett (dosen beräknas enligt schemat 70 mcg/kg/timme).

I extrema situationer, till exempel vid behandlingsresistent bradykardi, är användning av pacemaker tillåten.

[ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Kalciumantagonister.

Kombinationen av β-adrenerga receptorblockerare med kalciumantagonister (såsom diltiazem och verapamil) kräver stor försiktighet eftersom de har en negativ inotrop effekt och påverkar AV-ledningen. Personer som använder Nebicard bör inte få verapamil intravenöst.

Antiarytmiska läkemedel.

Kombinationen av beta-adrenerga receptorblockerare och klass 1 och 3 antiarytmika, såväl som amiodaron, kräver extrem försiktighet, eftersom detta kan resultera i potentiering av deras negativa inotropa effekt och inverkan på AV- och intraatriell ledning.

Klonidin.

Vid plötsligt utsättande av långtidsbehandling med klonidin ökar läkemedel som blockerar α-adrenerga receptorer sannolikheten för abstinenssyndrom, där blodtrycksvärdena stiger. I detta avseende bör klonidin sättas ut gradvis.

Digitalisläkemedel.

Digitalisglykosider, som används tillsammans med läkemedel som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer, kan förlänga AV-ledningsperioden.

Orala hypoglykemiska läkemedel och insulin.

Även om Nebicard inte påverkar sockernivåerna kan det maskera tecken på hypoglykemi (såsom takykardi).

Bedövningsmedel.

Användning av β-blockerare tillsammans med anestesimedel kan leda till hämning av reflextakykardi och även öka sannolikheten för blodtryckssänkning. Det är nödvändigt att informera anestesiologen i förväg om användningen av Nebicard.

Kombination med cimetidin ökar plasmanivåerna av nebivolol, men dess medicinska aktivitet förändras inte.

Om Nebicard tas tillsammans med mat och antacida tas mellan måltiderna, kan båda läkemedlen användas tillsammans.

Kombination med nikardipin ökar plasmanivåerna av båda substanserna utan att förändra deras terapeutiska aktivitet.

Sympatomimetika kan störa aktiviteten hos β-blockerare.

Medel som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer kan provocera obehindrad α-adrenerg aktivitet hos sympatikotoniska läkemedel som har både α-adrenerga och β-adrenerga effekter (det finns risk för att utveckla AV-block eller svår bradykardi och förhöjt blodtryck).

Kombination med barbiturater, tricykliska antikroppar och fenotiazinderivat kan framkalla potentiering av läkemedlets antihypertensiva aktivitet.

Eftersom isoenzymet CYP2D6 är involverat i metabolismen av nebivolol, kan samtidig behandling med SSRI-preparat (t.ex. dextrometorfan eller andra föreningar) som primärt metaboliseras via samma väg resultera i ett behandlingssvar hos individer med hög metabolism som liknar det som ses hos individer med låg metabolism.

[ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Nebicard ska förvaras skyddat från solljus, fukt och små barn. Temperaturindikatorerna ska vara inom 25 °C.

[ 16 ]

Hållbarhetstid

Nebicard kan användas inom 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 17 ]

Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet inom pediatrik.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Nebilet, Nebival, Nebitrend med Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz och Nebitenz med Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Recensioner

Nebicard hjälper bra mot högt blodtryck och stabiliserar blodtrycket, vilket återspeglas i kommentarerna från användare som har använt detta läkemedel. Recensionerna noterar också att läkemedlet bör tas samtidigt, och samtidigt bör man inte förvänta sig ett särskilt snabbt resultat. Vanligtvis börjar effekten visa sig efter flera veckor, och ibland en månad - man måste vara beredd på detta. Därför är detta botemedel helt olämpligt som akut första hjälpen - detta bör man komma ihåg.