Omnitrope

Omnitrope är ett tillväxthormon.

[ 1 ]

Indikationer Omnitrope

Det används för barn – vid tillväxthämning på grund av följande tillstånd och patologier:

• svag utsöndring av somatotropin;
• Ullrichs syndrom;
• SPV;
• kronisk njursvikt med nedsatt njurfunktion (mer än 50 % minskning);
• barn som föddes med tillväxtparametrar som är för små för deras graviditetsålder.

För vuxna ordineras läkemedlet för ersättningsterapi vid diagnostiserad medfödd (allvarlig) eller förvärvad brist på STH.

[ 2 ]

Släpp formulär

Substansen frisätts i form av en vätska för subkutana injektioner (3,3 eller 6,7 mg/ml). Volymen av glaspatroner av typ 1 är 1,5 ml. Korrektorn innehåller 1, 5 eller 10 sådana patroner. Asken innehåller 1 korrektor.

Farmakodynamik

Somatropin har en uttalad effekt på protein-, fett- och kolhydratmetabolismen. Hos barn med brist på STH främjar substansen stimuleringen av skelettets bentillväxt och förlänger den genom att påverka epifysplattorna inuti de rörformiga benen. Denna komponent hjälper till att normalisera kroppsstrukturen, både hos barn och vuxna - ökar muskelmassan och minskar samtidigt fettmassan. Den viscerala fettvävnaden är mest känslig för STH:s inverkan. Tillsammans med potentieringen av lipolys minskar läkemedlet volymen triglycerider som kommer in i kroppens fettreserver. STH:s inverkan leder till en ökning av värdena på IGF-I-elementet, såväl som proteinet som syntetiserar det (IRF-SB3).

Dessutom utvecklas andra effekter:

• fettmetabolism. STH stimulerar aktiviteten hos leverns LDL-änddelar och förändrar lipoprotein- och lipidprofilen i blodet. Vid användning av substansen hos personer med GH-brist observeras en minskning av blodvärdena för LDL, såväl som apolipoprotein B. Samtidigt noteras en minskning av kolesterolnivåerna;
• kolhydratmetabolism. Läkemedlet ökar volymen insulin som frisätts, även om fastesockernivåerna vanligtvis förblir oförändrade. Barn med Sheehans syndrom kan utveckla hypoglykemi på fastande mage. Denna sjukdom kan elimineras med hjälp av hypoglykemi;
• Vatten-mineralutbytesprocesser. GH-brist leder till en minskning av plasmavolymen och mängden extracellulär vätska. Tack vare användningen av Omnitrope ökar båda dessa parametrar snabbt. Ämnet hjälper också till att behålla kalium med natrium och fosfor;
• metaboliska processer i benvävnaden. Läkemedlet aktiverar benmetabolismprocesser. Vid långvarig användning av STH hos barn med osteoporos, såväl som GH-brist, stabiliseras bentäthet och mineralsammansättning;
• Förbättring av fysiskt tillstånd. Långvarig ersättningsbehandling med STH orsakar en ökning av fysisk uthållighet och muskelstyrka. Hjärtminutvolymen ökar också, men i detta fall är den terapeutiska verkningsmekanismen oklar. Försvagning av perifert vaskulärt motstånd kan i viss mån förklara denna effekt av STH.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Vid subkutan injektion är biotillgängligheten för STH cirka 80 %. Efter subkutan administrering av 5 mg av substansen till frivilliga var plasma Cmax- och Tmax-värdena 72 ± 28 μg/l respektive 4 ± 2 timmar.

Exkretion.

Den genomsnittliga halveringstiden för GH efter intravenös administrering hos vuxna med GH-brist är cirka 0,4 timmar. Efter subkutan injektion är halveringstiden för Omnitrope 3 timmar.

[ 6 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras med låg hastighet, subkutant, en gång om dagen (vanligtvis före sänggåendet). För att undvika lipoatrofi är det nödvändigt att regelbundet byta injektionsställe.

Dosering väljs individuellt för varje patient, med hänsyn till svårighetsgraden av GH-brist, vikt eller kroppsyta, samt läkemedlets terapeutiska effekt.

Användning hos barn.

Om otillräcklig GH-sekretion observeras, bör 0,025–0,035 mg/kg eller 0,7–1 mg/m2 administreras ^per dag.

Behandlingen bör påbörjas så tidigt som möjligt och fortsätta tills barnet börjar komma i puberteten (eller tills bentillväxtzonerna börjar slutas). Behandlingen kan också avbrytas när önskad effekt har uppnåtts.

Vid behandling av Ullrichs syndrom är det nödvändigt att använda läkemedlet i en dos på 0,045-0,05 mg/kg eller 1,4 mg/m2 ^per dag.

För att öka tillväxten och förbättra kroppssammansättningen bör patienter med SPV administreras 0,035 mg/kg eller 1 mg/m2 ^per dag. Den dagliga dosen av läkemedlet bör inte överstiga 2,7 mg. Terapi är förbjuden för barn som har en tillväxtökning på mindre än 1 cm per år och vars epifysära bentillväxtområden är nästan slutna.

Vid kronisk nyresvikt, mot bakgrund av vilken tillväxthämning observeras, är det nödvändigt att administrera 0,045–0,05 mg/kg per dag. Om tillväxtdynamiken är otillräcklig är det möjligt att det finns behov av en högre dos av läkemedlet. Det är tillåtet att se över den optimala doseringen efter sex månaders behandling.

När tillväxtstörningar observeras hos barn födda med tillväxtparametrar som är för små för deras graviditetsålder, bör 0,035 mg/kg eller 1 mg/m2 ^per dag användas tills önskad tillväxt uppnås. Behandlingen bör avbrytas om tillväxten har ökat med mindre än 1 cm efter det första året.

Behandlingen bör också avbrytas om tillväxten per år är mindre än 2 cm, och även med hänsyn till tillståndet i epifysernas tillväxtområden (vid behov). Det har fastställts att hos flickor är benåldern >14 år och hos pojkar – >16 år.

Användning hos vuxna.

Vuxna med svår GH-brist bör påbörja substitutionsbehandling med låga doser (0,15–0,3 mg per dag). Därefter ökas dosen gradvis med hänsyn till serumnivåerna av IGF-I. Detta värde bör ligga inom 2 avvikelser från genomsnittsnivån för denna åldersgrupp. Hos individer med normala initiala IGF-I-nivåer bör dosen av läkemedlet väljas så att IGF-I-nivån ligger vid ULN och inte överstiger 2 acceptabla avvikelser.

Storleken på underhållsdosen bestäms individuellt, men den bör vanligtvis inte överstiga 1 mg per dag (liknande en dos på 3 IE per dag). Lägre doser används för äldre personer.

[ 12 ], [ 13 ]

Använd Omnitrope under graviditet

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till gravida kvinnor. Ammande mödrar är också skyldiga att avstå från amning under behandlingsperioden.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av allvarlig känslighet för läkemedlets element;
• neoplasmer av malign natur;
• akuta tillstånd (inklusive tillstånd som observerats efter kirurgiska ingrepp på hjärtat eller bukhinnan, samt akut andningssvikt);
• för att stimulera tillväxt hos personer vars epifysära tillväxtzoner är stängda.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Bieffekter Omnitrope

Vuxna som tar läkemedlet upplever ofta biverkningar i samband med vätskeretention. Dessa inkluderar stelhet i extremiteterna, perifert ödem, muskelvärk med artralgi och parestesier. Vanligtvis är svårighetsgraden av sådana symtom måttlig, de uppstår under de första månaderna av behandlingen och försvinner av sig själva eller efter en minskning av läkemedlets dos. Sannolikheten för dessa symtom beror på patientens ålder och läkemedlets dosering (det är mycket troligt att de har ett irreversibelt samband med åldern för utveckling av GH-brist). Sådana störningar har dock inte registrerats hos barn.

Bland andra negativa tecken:

• Tumörer av malign eller godartad natur, såväl som ospecificerad natur: leukemi utvecklas ibland. Även situationer med uppkomst av leukemi med brist på GH under behandling med STH observerades hos barn, men det visade sig att denna frekvens liknar fall med barn med normala GH-nivåer;
• immunskada: antikroppar mot somatotropin bildas ofta. Cirka 1 % av patienterna börjar utveckla antikroppar mot somatotropin efter administrering. Syntetiseringsförmågan hos sådana antikroppar är ganska låg, så kliniska symtom på sådan antikroppsproduktion observeras inte;
• störningar som påverkar endokrina funktioner: typ 2-diabetes mellitus utvecklas ibland;
• störningar i nervsystemets funktion: parestesi observeras ofta (vuxna). Parestesi observeras mer sällan hos barn. Ibland utvecklar vuxna karpaltunnelsyndrom. I sällsynta fall ökar nivån av intrakraniellt tryck (godartad form av sjukdomen);
• problem som uppstår inom bindväven och skelettmuskulaturen: vuxna upplever ofta stelhet i extremiteterna och muskelvärk i samband med ledvärk. Ibland förekommer samma symtom hos barn;
• systemiska lesioner och störningar vid injektionsstället: perifert ödem (ofta hos vuxna, mindre ofta hos barn). Barn utvecklar också ofta övergående hudmanifestationer vid injektionsstället.

[ 10 ], [ 11 ]

Överdos

Tecken på förgiftning: vid akut förgiftning kan hypoglykemi först utvecklas och senare hyperglykemi. På grund av långvarig överdosering utvecklas manifestationer som ofta uppstår vid för höga mängder humant GH (till exempel gigantism eller akromegali, och dessutom hypotyreos och minskade serumkortisolnivåer).

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att sluta använda läkemedlet och utföra symtomatiska procedurer.

Interaktioner med andra droger

Data från läkemedelsinteraktionstester hos vuxna med GH-brist tyder på att användning av STH ökar clearance av läkemedel som metaboliseras av hepatiska mikrosomala cytokrom P450-isoenzymer (särskilt de som metaboliseras av isoenzym 3A4). Dessa inkluderar GCS, könshormoner, ciklosporin och antikonvulsiva medel. Denna kombination kan resultera i en minskning av deras plasmanivåer. Den kliniska betydelsen av denna effekt har ännu inte fastställts.

GCS-substanser bromsar den stimulerande effekten av STH på tillväxtprocesser. Kombinerad behandling med andra hormoner (till exempel gonadotropin, östrogener, anabola steroider och sköldkörtelhormoner) kan också påverka läkemedlets effektivitet (vad gäller slutlig tillväxt).

[ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Omnitrope ska förvaras utom räckhåll för små barn. Det är förbjudet att frysa läkemedlet. Temperaturvärdena ligger i intervallet 2–8 °C.

[ 16 ]

Hållbarhetstid

Omnitrope kan användas inom 24 månader (3,3 mg/ml form) eller 18 månader (6,7 mg/ml form) från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 17 ]

Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda Omnitrope till nyfödda (detta inkluderar för tidigt födda barn) eftersom det innehåller bensylalkohol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana läkemedel som Norditropin Nordilet, Genotropin och även Rastan med Jintropin.

[ 21 ], [ 22 ]