Ondansetron

Ondansetron är ett läkemedel från en undergrupp av medel som används för tumörer av malign natur, såväl som substanser som används för att korrigera negativa tecken som uppstår vid administrering av antitumörläkemedel.

Det har serotonerg och antiemetisk aktivitet. Läkemedlet blockerar utvecklingen av kräkreflexen och har en antagonistisk effekt på ändarna i neuronerna i PNS. Ämnet leder inte till en försvagning av patientens psykomotoriska aktivitet och orsakar inte utveckling av en lugnande effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Ondansetron

Det används mot illamående och även för att förhindra kräkningar som utvecklas i samband med strålbehandling eller kemoterapibehandlingar för onkologiska patologier.

Dessutom kan det förskrivas för att förhindra kräkningar och illamående efter kirurgiska ingrepp.

[ 4 ]

Släpp formulär

Komponenten släpps i tabletter på 0,004 och 0,008 g - en förpackning innehåller 10 sådana tabletter.

Dessutom kan den framställas i form av en injektionsvätska - inuti ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml (1 ml vätska innehåller 0,002 g av den aktiva ingrediensen); i en låda - 5 ampuller.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Ondansetron är ett ämne som har en antagonistisk effekt på perifera (inuti tarmen) och centrala (inuti hjärnan) serotonin (5-HT3)-ändar.

Läkemedlet förebygger och eliminerar illamående och kräkningar som uppstår på grund av frisättningen av serotonin under kemoterapi och strålbehandling som syftar till att eliminera tumörer. Vid upprepad användning leder det till en nedgång i tarmperistaltiken.

Läkemedlet har ångestdämpande aktivitet. Det påverkar inte motorisk koordination och leder inte till minskad prestationsförmåga.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Efter en intramuskulär injektion mäts Cmax-värden i blodet efter 10 minuter och efter oral administrering efter 1,5 timmar. Att äta mat förlänger absorptionsperioden utan att påverka Cmax-värdena.

Biotillgängligheten är 60 %. Proteinsynteshastigheten är 70–76 %; en del av substansen passerar in i erytrocyterna. Läkemedlet genomgår intensiv intrahepatisk metabolism.

En liten del (5 %) utsöndras oförändrad i urinen. Halveringstiden är 3 timmar, både vid oralt intag och vid parenteral administrering. Hos äldre är denna siffra 5 timmar.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

Inom onkologi kallas kräkningar med illamående som uppstår efter terapeutiska ingrepp för "emetogent syndrom".

För att förhindra utvecklingen av detta syndrom bör 8 mg av substansen tas oralt 60 minuter innan antitumörbehandlingar utförs; en liknande dos bör tas igen 12 timmar efter behandlingen.

För att förhindra sen kräkning, som uppstår efter 24 timmar, tas 8 mg av läkemedlet två gånger dagligen i 6 dagar från slutet av antitumörbehandlingen. För att uppnå en mer intensiv effekt kan dosen ökas till 24 mg, och dexametason (12 mg) förskrivas tillsammans med Ondansetron 120 minuter före kemoterapiproceduren.

Det är också möjligt att administrera läkemedlet i form av en injektionsvätska. Vid måttlig intensitet av emetogent syndrom används 8 mg av läkemedlet (intramuskulärt eller intravenöst via stråle) före varje terapeutisk procedur. Om syndromet är allvarligt ska 8 mg av läkemedlet administreras intravenöst via stråle före kemoterapisessionen, och sedan i samma portion och på samma sätt, med 3-4 timmars intervall.

För att förhindra kräkningar med illamående efter kirurgiska ingrepp administreras 4 mg ondansetron intravenöst eller intramuskulärt tillsammans med narkos. Vid kräkningar ska 4 mg av substansen administreras 3 gånger per dag.

För att förhindra postoperativ kräkning för barn bör 0,1 mg/kg av läkemedlet administreras intravenöst med låg hastighet efter anestesi.

Barn över 2 år ges 5 mg/m2 av läkemedlet intravenöst ^före en kemoterapibehandling; efter 12 timmar förskrivs 4 mg av läkemedlet oralt. Därefter används substansen två gånger dagligen i en dos på 4 mg i 5 dagar.

[ 16 ], [ 17 ]

Använd Ondansetron under graviditet

Ondansetron ska inte användas under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• amning;
• allvarlig intolerans mot läkemedlet;
• kombinerad användning med apomorfin;
• Långt QT-syndrom (medfött).

[ 14 ]

Bieffekter Ondansetron

Biverkningar inkluderar:

• tillfällig ökning av leverenzymnivåer, diarré eller förstoppning och muntorrhet;
• kramper, dystoni, huvudvärk, extrapyramidala manifestationer och rörelsestörningar;
• okulär deviation, övergående blindhet och synskärpningsstörning;
• arytmi, bradykardi, bröstsmärta, QT-förlängning, sänkt blodtryck, ventrikulär takykardi och ST-depression;
• urtikaria, Quinckes ödem, bronkial spasm, anafylaxi och laryngospasm;
• hypokalemi och ansiktsrodnad;
• brännande känsla i analområdet (vid användning av suppositorier), smärta i injektionsområdet.

[ 15 ]

Överdos

Vid berusning finns en potentiering av biverkningar.

Läkemedlet har ingen motgift; symtomatiska åtgärder vidtas.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet bör användas med extrem försiktighet tillsammans med MAO-hämmare, papaverin, karbamazepin och barbiturater, samt med erytromycin, griseofulvin, cimetidin och fluorokinoloner. Dessutom inkluderar denna lista rifampicin, metronidazol och diltiazem med lovastatin, makrolider, omeprazol med allopurinol, substanser som förlänger QT-intervallet och ketokonazol.

Kombination med tramadol kan leda till en minskning av dess smärtstillande aktivitet.

Det är förbjudet att kombinera med apomorfinhydroklorid, eftersom det kan orsaka en stark minskning av blodtrycket och medvetslöshet.

[ 21 ], [ 22 ]

Förvaringsförhållanden

Ondansetron får förvaras vid högst 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Hållbarhetstid

Ondansetrontabletter kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet av substansen, och hållbarheten för injektionsvätskan är 24 månader.

[ 25 ], [ 26 ]

Ansökan för barn

Ämnet används inte av personer under 2 år.

[ 27 ], [ 28 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Osetron, Latran, Emetron med Zofran och Ondasol med Ondansetron-Ferein och Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]