Orlistat

Orlistat är ett läkemedel som ordineras mot fetma.

Den terapeutiska effekten utvecklas genom bildandet av kovalent syntes av serinrester och pankreatiska och gastriska lipaser i mag-tarmkanalen. [ 1 ]

Som ett resultat av denna åtgärd förlorar enzymet förmågan att bryta ner kostfetter, som är i form av triglycerider, till absorberbara fria fettsyror och monoglycerider. Detta leder till en minskning av antalet kalorier som kommer in i kroppen, vilket gör att patienten går ner i vikt. [ 2 ]

Indikationer Orlistat

Det används vid övervikt eller fetma – i kombination med en kalorifattig kost.

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i kapslar - 10 stycken inuti en cellplatta, 2 plattor inuti en låda.

Farmakodynamik

Efter 24–40 timmar ökar fettnivåerna i avföringen. Efter att man slutat ta Orlistat återgår fettnivån till den ursprungliga nivån efter 48–72 timmar. [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet nästan inte i mag-tarmkanalen. Introduktionen av en 1-faldig dos på 0,36 g tillåter inte att intraplasmatiska indikatorer på det aktiva ämnet detekteras, varav man kan dra slutsatsen att de är mindre än 5 ng/ml.

Distributionsvolymen är inte heller fastställd på grund av läkemedlets extremt svaga totala absorption. Intraplasmisk proteinsyntes in vitro är 99 %. Minimala volymer orlistat passerar in i erytrocyter.

42 % av den absorberade volymen orlistat genomgår metaboliska processer. I detta fall bildas två metaboliska komponenter, vilka har ett lågt värde i plasma (genomsnittsnivån är 25 ng/ml, samt 108 ng/ml) och en extremt svag hämmande effekt i förhållande till lipas. I detta avseende anses de sakna terapeutisk aktivitet.

97 % av substansen utsöndras i avföring (varav 83 % är oförändrade). Maximalt 2 % av läkemedlet utsöndras i urin. Läkemedlets halveringstid (med avföring och urin) är 3–5 dagar. Orlistats metaboliska komponenter och dess oförändrade aktiva substans kan utsöndras i galla.

Dosering och administrering

Det är nödvändigt att använda 1 kapsel (0,12 g) 3 gånger om dagen, tillsammans med mat eller i högst 60 minuter därefter. Om du hoppar över en måltid eller äter fettsnål mat kan du hoppa över Orlistat. Behandlingstiden bestäms av den behandlande läkaren med hänsyn till personlig känslighet och svårighetsgraden av läkemedlets effekt.

Att öka dosen utöver standarddosen leder inte till en förstärkning av läkemedlets effekt.

• Ansökan för barn

Det finns inga data om säkerheten vid användning av Orlistat inom pediatrik, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

Använd Orlistat under graviditet

Läkemedlet används inte under graviditet eftersom det inte finns någon information om dess säkerhet.

Inga studier har utförts om möjligheten att läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte förskrivs under amning.

Kontra

Kontraindicerat vid kolestas eller malabsorption av kronisk natur.

Bieffekter Orlistat

Störningar i samband med mag-tarmkanalen: gasbildning, flytningar från ändtarmen (oljig form), steatorré, trängande behov av att avföra, fekal inkontinens och ökad frekvens av tarmtömningar (vanligtvis utvecklas sådana symtom tillfälligt under de första 3 månaderna av behandlingen). Ibland kan obehag eller smärta i ändtarmen eller buken, lös avföring och uppblåsthet förekomma.

Tecken på allergi: klåda, anafylaktiska symtom, epidermalt utslag och Quinckes ödem.

Överdos

Det finns ingen information om förgiftning med läkemedlet. Under kliniska tester orsakade användning av en engångsdos på 0,8 g eller upprepad administrering av 0,4 g 3 gånger per dag under en 15-dagarsperiod inte utveckling av signifikanta biverkningar.

Vid allvarlig förgiftning ska patienten hållas under medicinsk övervakning i 24 timmar.

Interaktioner med andra droger

Administrering tillsammans med läkemedel leder till en försämrad absorption av fettlösliga vitaminer.

Förvaringsförhållanden

Orlistat ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för barn. Temperaturen får inte överstiga 250°C.

Hållbarhetstid

Orlistat kan användas i fyra år från försäljningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Xenical, Orlip och Xenistat med Orlikel.