Orzol

Orzol är ett antibakteriellt läkemedel, ett imidazolderivat. Innehåller den aktiva substansen ornidazol.

Principen för ornidazols verkningssätt är baserad på förstörelsen av DNA-strukturen hos bakterier som är känsliga för läkemedlet. Aktiviteten utvecklas mot vaginala trikomonader, dysenteriska amöbor, intestinala lamblier och utöver detta även mot enskilda anaerober (inklusive fusobakterier, bakteroider, klostridier och känsliga stammar av eubakterier) och anaeroba kocker (peptostreptokocker och peptokocker).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Orzola

Det används parenteralt vid svåra och akuta infektioner eller när det är omöjligt att ta läkemedlet oralt – vid följande tillstånd och patologier:

• allmänna anaeroba infektioner i samband med läkemedelskänslig mikroflora: peritonit och sepsis med hjärnhinneinflammation, samt endometrit, septisk abort, infektioner i postoperativa sår och sepsis som uppstår efter förlossningen;
• förebyggande av infektioner associerade med anaerober: vid gynekologiska ingrepp eller andra operationer (särskilt i ändtarmen och tjocktarmen);
• dysenteri av amoebisk genes, som förekommer i svår form, såväl som alla extraintestinala typer av amöbiasis;
• leverabscess och giardiasis.

[ 4 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en infusionsvätska, inuti 0,1 liters injektionsflaskor.

Farmakodynamik

Ornidazols medicinska effekt är ett DNA-tropiskt medel som har en selektiv effekt på bakterier, vars enzymsystem kan återställa nitrogruppen och stimulera interaktionen mellan proteiner (från ferridoxingruppen) och nitroföreningar. När läkemedlet har kommit in i bakteriecellen börjar det återställa nitrogruppens aktivitet under inverkan av mikrobiella nitroreduktaser och den tidigare återställda nitroimidazolen.

Restaureringens komponenter binder till DNA, vilket leder till dess nedbrytning, och samtidigt förstör de transkriptionen och replikationen av DNA. Dessutom har läkemedlets metaboliska element en cytotoxisk effekt och förstör processerna för cellandning.

Läkemedlet penetrerar bakterieceller utan komplikationer, syntetiseras med deras DNA och förstör replikationen.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet passerar placentan och blodkroppens blodkropp, penetrerar cerebrospinalvätskan, peritoneal- och pleuravätskan, saliven, benvävnaden, gallan med vaginal flytning och levern, och utsöndras även i bröstmjölken. Proteinsyntesen av ämnet i plasman är mindre än 20 %.

Efter intravenös administrering av en dos på 15 mg/kg och efterföljande användning av en dos på 7,5 mg/kg med 6-timmarsintervall är jämviktsnivån av läkemedel 18–26 mcg/ml. Cirka 30–60 % av läkemedlet är föremål för metaboliska processer i kroppen (glukuronidering, hydroxylering och oxidationsprocesser).

Utsöndring av läkemedlet sker huvudsakligen via njurarna (60–80 %), varav cirka 20 % är oförändrat. 6–15 % utsöndras via tarmarna.

Dosering och administrering

Läkemedlet måste administreras under 15–30 minuter.

Vid anaerob infektion hos tonåringar över 12 år och vuxna är det nödvändigt att först förskriva administrering av 0,5 g av läkemedlet med 12-timmarsuppehåll eller 1 g med 24-timmarsintervall, i 5-10 dagar (stegvis). Efter stabilisering av patientens tillstånd är det nödvändigt att övergå till oralt intag av ornidazol (till exempel 1 tablett på 0,5 g med 12-timmarsintervall).

För personer under 12 år som väger över 6 kg väljs den dagliga dosen baserat på 20 mg/kg och uppdelas på 2 injektioner. Läkemedlet ska administreras under 5–10 dagar.

För att förhindra utveckling av anaerob infektion (tonåringar från 12 år och vuxna), använd en dos på 0,5-1 g 60 minuter före operationens början.

För att förhindra utveckling av blandinfektioner används läkemedlet i kombination med penicilliner, aminoglykosider eller cefalosporiner. I detta fall administreras läkemedlen separat.

Vid dysenteri av amöbiskt ursprung med svår progression, såväl som vid någon extraintestinal typ av amöbiasis, ges personer över 12 år 1 injektion motsvarande 0,5-1 g, och senare 0,5 g med 12-timmars uppehåll, i 3-6 dagar.

För personer under 12 år väljs dosen från ett förhållande på 20-30 mg/kg; dosen måste delas upp i 2 injektioner.

Hos personer med nedsatt njurfunktion är det nödvändigt att förlänga intervallet mellan läkemedelsadministreringar eller minska dess engångs- och dagliga dos.

[ 11 ], [ 12 ]

Använd Orzola under graviditet

Orzol ska inte förskrivas under första trimestern. Under andra och tredje trimestern används det endast om det finns strikta indikationer. Djurförsök har inte visat några toxiska eller teratogena effekter på fostret.

Om det finns behov av att använda läkemedlet under amning, avbryts amningen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter eller andra nitroimidazolderivat;
• epilepsi eller CNS-dysfunktion;
• multipel skleros;
• alkoholism av kronisk natur;
• cirkulationsrubbningar, blodsjukdomar eller andra hematologiska avvikelser.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bieffekter Orzola

Intensiteten av ornidazols biverkningar beror på dosstorleken. Bland manifestationerna:

• blod- och lymfskador: symtom på effekter på benmärg eller neutropeni;
• immunstörningar: tecken på intolerans;
• lesioner i epidermis och subkutana skiktet: urtikaria, epidermala utslag och klåda;
• dysfunktion i nervsystemet: tremor, yrsel, kramper, muskelstelhet, dåsighet, koordinationsstörningar, huvudvärk, symtom på blandad eller sensorisk polyneuropati och övergående medvetslöshet;
• problem med mag-tarmkanalen: kräkningar, smakstörningar, metallsmak och illamående;
• lever- och gallvägsskador: förändringar i leverfunktionstester;
• Systemiska störningar och förändringar vid injektionsstället: trötthet, feber, dyspné och förändringar vid injektionsstället, inklusive rodnad, sveda, smärta och trombos.

Överdos

Förgiftning med Orzol kan orsaka yrsel, medvetslöshet, kramper, huvudvärk, tremor, dyspepsi eller förstärkning av symtom på andra biverkningar.

Det finns ingen motgift. Symtomatiska åtgärder utförs. Vid anfall administreras diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interaktioner med andra droger

Ornidazol skiljer sig från andra nitroimidazolderivat genom att det inte saktar ner aldehyddehydrogenasets verkan, vilket gör att det kan kombineras med alkoholhaltiga drycker.

Läkemedlet kan förstärka effekten av kumarinantikoagulantia som tas oralt (warfarin), varför deras dosering behöver justeras.

Orzol förlänger den muskelavslappnande effekten av vekuroniumbromid.

Kombination med fenobarbital och andra enzyminducerare minskar perioden för intraserumcirkulation av ornidazol, medan kombination med substanser som saktar ner enzymernas verkan (till exempel med cimetidin) tvärtom ökar den.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Förvaringsförhållanden

Orzol ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Orzol kan användas inom 24 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 20 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet ska inte användas till spädbarn som väger mindre än 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Dazolik, Ornigil, Ornisol med Intezol, Metronidazol och Meradazol med Ornigil, och förutom Metrogil, Fazizhin med Meratin och Ornidazol. Dessutom inkluderar listan Metressa, Tinidazol, Efloran med Metridom, Tagera, Trichopol med Protozal och Trikasid.

[ 26 ]