Pantasan

Pantasan är ett läkemedel som används för att behandla GERD och magsår. Det är en protonpumpshämmare.

Indikationer Pantasana

Det används för följande patologier: magsår i tolvfingertarmen, såväl som magsår, gastroesofageal reflux, och dessutom gastrinom och andra sjukdomar som utvecklas mot bakgrund av hypersekretion.

Släpp formulär

Det frisätts i pulverform (ett sublimerat ämne som används vid tillverkning av injektionslösningar). Det finns i en glasflaska med en volym på 40 mg. Inuti en separat förpackning finns 1 flaska.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i läkemedlet är pantoprazol. Denna substans hämmar utsöndringen av saltsyra i magen (påverkar specifikt protonpumpen i parietalcellerna).

I en sur miljö (i magsäckens parietalceller) omvandlas pantoprazol till sin egen aktiva form, vilket hämmar H ⁺ /K ⁺ -ATPas (det sista steget i vätekloridbildningen). Denna process sker oavsett ursprunget till det irriterande ämne som stimulerar dess bildning.

Styrkan av hämningen beror på läkemedlets dos och påverkar stimulerad och ostimulerad sekretion av magsaft. Användning av pantoprazol minskar magsyrans surhetsindex, vilket i enlighet därmed ökar gastrinsekretionen (denna process kan reverseras).

Eftersom den aktiva substansen syntetiseras med enzymer som är avlägsna från cellreceptorerna, stimulerar den frisättningen av väteklorid oavsett verkan av andra element (såsom histamin och acetylkolin, såväl som gastrin).

Farmakokinetik

Distributionsvolymen är 0,15 l/kg och clearancehastigheten är cirka 0,1 l/h/kg. Halveringstiden är cirka 1 timme. Eftersom pantoprazol verkar specifikt inuti parietalcellerna korrelerar inte dess halveringstid med verkningstiden (hämmande av syrasekretionsprocessen).

Farmakokinetiska egenskaper är oförändrade både vid engångs- och multipla doser av läkemedlet. Inom doseringsintervallet 10–80 mg har substansen linjär farmakokinetik både vid oralt intag och vid intravenös administrering.

Läkemedlet syntetiseras till 98 % med plasmaprotein.

Ämnet metaboliseras i levern. Den huvudsakliga utsöndringsvägen för nedbrytningsprodukter är njurarna (cirka 80 %) och 20 % utsöndras med avföring. Den huvudsakliga nedbrytningsprodukten (i både urin och serum) är komponenten dismetylpantoprazol, som är associerad med sulfat. Halveringstiden för den huvudsakliga nedbrytningsprodukten (1,5 timmar) är bara något längre än för pantoprazol.

Dosering och administrering

Läkemedlet får endast användas under överinseende av en läkare.

Intravenös administrering av lösningen bör endast ske när oral administrering är omöjlig. Det finns information om att behandlingstiden med intravenös administrering av läkemedlet inte får överstiga 7 dagar. Som ett resultat, om det finns en terapeutisk möjlighet, sker en övergång från intravenös administrering av läkemedlet till dess orala användning.

Gastroesofageal reflux, såväl som magsår och ulcerösa sjukdomar i tolvfingertarmen.

Den rekommenderade dagliga dosen är 40 mg av läkemedlet (1 flaska).

Eliminering av gastrinom och andra sjukdomar i samband med utveckling av hypersekretion.

Vid långtidsbehandling av ovan nämnda sjukdomar är det nödvändigt att administrera läkemedlet i en dos på 80 mg per dag. Om det finns ett sådant behov är det tillåtet att titrera dosen, minska eller öka den med hänsyn till mängden utsöndrad magsyra. Dagliga doser som överstiger gränsen på 80 mg måste delas upp i 2 doser. Under en period kan dosen ökas till 160 mg, men användningstiden bör begränsas enbart till den period som behövs för adekvat övervakning av syrasekretionen.

Om en snabb minskning av surhetsgraden krävs, har de flesta patienter nytta av en initial dos på 2×80 mg för att uppnå önskad nivå (<10 mEq/timme) inom 1 timme.

Natriumkloridlösning (0,9 %; ta 10 ml lösning) ska tillsättas till injektionsflaskan med pulvret. Därefter administreras den omedelbart till patienten, eller förblandas med 100 ml glukoslösning (5 %) eller natriumklorid (0,9 %), med användning av glas-/plastinjektionsflaskor för detta ändamål.

Det utspädda läkemedlet bibehåller sina fysikaliska och kemiska egenskapers stabilitet i 12 timmar efter produktion (temperatur 25 °C). Mikrobiologiska kriterier tyder på att lösningen bör användas omedelbart efter utspädning.

Det är förbjudet att blanda läkemedlet med andra lösningsmedel än de som anges ovan.

Läkemedlet administreras intravenöst under cirka 2–15 minuter.

Flaskan är endast avsedd för engångsbruk. Innan proceduren påbörjas är det nödvändigt att inspektera den, kontrollera läkemedlets färg samt förekomsten av sediment. Den utspädda lösningen ska vara transparent med en gulaktig nyans.

Personer som lider av leverdysfunktion (allvarlig) bör inte överskrida den dagliga dosen, som är hälften av standardflaskan – 20 mg.

[ 1 ]

Använd Pantasana under graviditet

Det finns begränsade data om användning av läkemedlet hos gravida kvinnor. Embryotoxiska egenskaper upptäcktes vid doser större än 5 mg/kg. Det är okänt om det finns en risk för människor. Läkemedlet är endast godkänt för användning hos gravida kvinnor när den potentiella nyttan för kvinnan överväger risken för komplikationer för fostret.

Det finns information om hur den aktiva ingrediensen går över i bröstmjölk, därför är det nödvändigt att bedöma nytta-riskförhållandet vid användningen innan man beslutar om att förskriva läkemedlet.

Kontra

Kontraindikationer för läkemedlet inkluderar: intolerans mot läkemedlets aktiva substans och dess hjälpämnen, såväl som bensimidazolderivat. Dessutom kan det inte förskrivas till barn, eftersom information om läkemedlets effektivitet och säkerheten vid dess användning i denna patientgrupp är begränsad.

Bieffekter Pantasana

Användning av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• hematopoetiska systemet: trombocyt-, leukopeni-, samt pancytopeni och agranulocytos;
• immunsystemorgan: manifestationer av överkänslighet, inklusive anafylaxi och anafylaktiska symtom;
• metabola störningar: utveckling av hyperlipidemi med en ökning av lipidindex (kolesterol med triglycerider), och dessutom hypomagnesemi med hyponatremi och viktförändringar;
• psykiska störningar: hallucinationer, sömnproblem och utveckling av förvirring (förekommer ofta hos personer som är benägna att drabbas av sådana störningar; om de är närvarande förvärras patologin), samt en känsla av desorientering och depression (åtföljd av komplikationer);
• nervsystemets organ: förekomst av yrsel eller huvudvärk, samt störningar i smakuppfattningen;
• synorgan: dimsyn eller dess försämring;
• matsmältningsorgan: uppkomsten av förstoppning eller diarré, kräkningar, gaser, illamående, buksmärtor eller obehag i detta område, samt torrhet i munslemhinnan;
• organ i hepatobiliärsystemet: en ökning av bilirubin och leverenzymer (såsom GGT och transaminaser), samt utveckling av hepatocellulär insufficiens eller gulsot och skador på hepatocyter;
• hudsjukdomar: utslag, urtikaria med klåda, utveckling av Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, Quinckes ödem, erythema multiforme och ljuskänslighet;
• organ i muskulära och skelettstrukturer: utveckling av myalgi eller artralgi, samt frakturer i handleder, höfter och ryggrad;
• urinvägsorgan: utveckling av tubulointerstitiell nefrit (kan senare utvecklas till njursvikt);
• reproduktionsorgan: förekomst av gynekomasti;
• systemiska störningar: uppkomsten av perifert ödem, utveckling av sjukdomskänsla, svår trötthet eller asteni, samt en ökning av temperatur och tromboflebit vid injektionsstället;
• okända biverkningar (tillgänglig information tillåter oss inte att fastställa dem): uppkomst av parestesi, utveckling av hypokalemi eller hypokalcemi (i detta fall kan det utvecklas tillsammans med hypomagnesemi) och muskelspasmer (på grund av elektrolytobalans).

Interaktioner med andra droger

Effekten av pantoprazol på absorptionen av andra läkemedel.

Substansen kan minska absorptionen av läkemedel vars biotillgänglighetsnivå beror på magsäckens pH (detta inkluderar till exempel vissa svampdödande läkemedel, inklusive posakonazol med ketokonazol och itrakonazol, eller andra läkemedel, såsom erlotinib).

Läkemedel som används för att behandla HIV (t.ex. atazanavir).

Kombination av läkemedlet med atazanavir och andra anti-HIV-läkemedel vars absorptionshastighet ändras i enlighet med pH-nivån kan orsaka en signifikant minskning av biotillgängligheten för dessa läkemedel, och även påverka deras effektivitet. Av denna anledning anses en sådan läkemedelskombination vara oönskad.

Indirekta antikoagulantia (såsom fenprokumon med warfarin).

Även om inga interaktioner har observerats när Pantasin kombineras med warfarin eller fenprokumon, har det förekommit enstaka rapporter om förändringar i INR-värden. Därför krävs regelbunden övervakning av INR/PT-värden hos individer som tar indirekta antikoagulantia tillsammans med pantoprazol, såväl som efter utsättning eller vid oregelbunden användning av denna substans.

Metotrexat.

Kombination av läkemedlet med metotrexat (ofta i höga doser) kan orsaka en ökning av serumnivåerna av metotrexat eller dess nedbrytningsprodukt hydrometotrexat. Som ett resultat av en sådan förändring i värdena kan substansens toxicitet utvecklas. Därför rekommenderas personer som använder metotrexat i höga doser, såväl som de som har psoriasis eller cancer, att sluta använda pantoprazol under behandlingen.

Andra interaktioner.

En betydande del av pantoprazol genomgår intrahepatisk metabolism (med hjälp av enzymsystemet hemoprotein P450). Den huvudsakliga vägen för denna process är demetylering, där elementet 2C19 är involverat. Effekten utförs även via andra metaboliska vägar (inklusive oxidation med hjälp av enzymet CYP3A4). Tester av läkemedel som metaboliseras på samma sätt (diazepam med fenprokumon, karbamazepin med glibenklamid och nifedipin, samt orala preventivmedel innehållande substanserna etinylestradiol med levonorgestrel) visade inga interaktioner som är signifikanta för behandlingen.

Studier av möjlig utveckling av interaktioner har visat att den aktiva substansen i Pantasan inte påverkar metabolismen av komponenter som modifieras av följande element:

• CYP1A2 (detta är teofyllin med koffein);
• CYP2C9 (detta inkluderar naproxen och piroxikam med diklofenak);
• CYP2D6 (till exempel substansen metoprolol);
• CYP2E1 (inklusive etanol).

Läkemedlet påverkar inte aktiviteten hos p-glykoprotein, vilket säkerställer absorptionen av substansen digoxin.

Kombination med antacida orsakar inte utveckling av signifikanta interaktioner.

Studier av interaktionen mellan pantoprazol och enskilda antibiotika (t.ex. amoxicillin, samt klaritromycin och metronidazol) kunde inte identifiera signifikanta interaktioner.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturgränsen är högst 25 °C.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Pantasan är lämplig för användning i 2 år från utgivningsdatumet för det medicinska pulvret.