Pausogest

Pauzogest är ett monofasiskt läkemedel som används vid HRT. Läkemedlet innehåller ett komplex av följande element - progestogen och östrogen. På grund av läkemedlets verkan kompenseras bristen på kvinnliga könshormoner som utvecklas under postmenopausen. Läkemedlet innehåller komponenter som noretisteronacetat och 17b-östradiol; det måste tas utan avbrott.

I låga doser orsakar och upprätthåller progestogen endometrieatrofi. Ingen menstruation inträffar under användning av läkemedlet.

Indikationer Pausogesta

Det används vid östrogenbristsyndrom under klimakteriet.

Läkemedlet används för att förebygga vanliga metabola störningar, inklusive osteoporos, som utvecklas efter klimakteriet om det finns en hög risk för benfrakturer (till exempel vid låg vikt, tidig klimakterie, kalciumbrist, familjehistoria av svår osteoporos, samt rökning eller alkoholism, svåra rörelsestörningar och intag av kortikosteroider).

Förutom osteoporos förskrivs läkemedlet för att förebygga andra allmänna metaboliska störningar som uppstår under postmenopausen (inklusive förändringar som påverkar slemhinnor och epidermis, hudatrofi, kosmetiska störningar etc.).

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i tabletter - 28 stycken i en cellplatta. I en förpackning - 1 eller 3 plattor.

Farmakodynamik

Estradiol utövar en terapeutisk effekt genom specifika östrogenändningar. Steroidreceptorstrukturen syntetiseras med cellulärt DNA och inducerar sedan bindning av specifika proteiner. Substansen påverkar också metaboliska processer - till exempel minskar den LDL-kolesterolnivåerna och ökar dessutom triglycerid- och HDL-kolesterolnivåerna i blodserumet.

Noretisteronacetat är ett progestogen som också verkar via endometriumändarna. Det påverkar den kvinnliga kroppens reproduktionsaktivitet (detta inkluderar förändringar i endometriets struktur). Denna komponent påverkar lipidmetabolismen.

Användningen av en kombination av ovanstående komponenter leder till en minskning av LDL- och kolesterolvärden, medan serumtriglycerid- och HDL-värdena förblir desamma.

Farmakokinetik

Mikrokristallint östradiol absorberas väl och med hög hastighet. Plasma Cmax-värden noteras efter 4–6 timmar från appliceringsögonblicket och uppgår till 90–100 pg/ml. Samtidigt är jämviktsplasmanivån 70–100 pg/ml.

Halveringstiden är ungefär 14–16 timmar. Mer än 90 % av substansen är involverad i intraplasmisk proteinsyntes. Först oxideras östradiol för att bilda östron och omvandlas sedan till östriol. Dessa processer sker inuti levern.

Estradiol med dess metaboliska komponenter utsöndras huvudsakligen via njurarna (90–95 %) och även i form av ett glukuronid- eller sulfatkonjugat som saknar bioaktivitet. Resten (cirka 5–10 %) utsöndras oförändrad i avföringen.

Noretisteronacetat absorberas också med hög hastighet och omvandlas till grundämnet noretisteron, varefter det genomgår metaboliska processer och utsöndras som sulfat- och glukuronidkonjugat. Halveringstiden är cirka 3–6 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedlet bör användas kontinuerligt – vanligtvis 1 tablett per dag. Sådan behandling bör förskrivas senast 1 år efter klimakteriets början.

[ 2 ]

Använd Pausogesta under graviditet

Gravida kvinnor (eller om det finns misstanke om graviditet), och inte heller under amning, ska inte förskrivas Pauzogest.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• diagnostiserad malign neoplasm i bröstkörtlarna, dess närvaro i anamnesen eller misstanke om den;
• diagnostiserad neoplasm av östrogenberoende typ (till exempel endometriecancer) eller misstanke om dess närvaro;
• kroniska eller akuta faser av leversjukdomar eller en historia av patologi varefter leverfunktionsvärdena inte återgick till det normala;
• enzymopatisk gulsot eller Rotor syndrom;
• tidigare lidit av eller för närvarande befinner sig i den akuta fasen av DVT i benen, såväl som tromboemboliska patologier;
• blödning från könsorganen av okänt ursprung;
• svåra stadier av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet eller cerebrovaskulär natur;
• allvarlig intolerans mot någon av läkemedlets komponenter;
• porfyri eller hemoglobinopatier.

Bieffekter Pausogesta

Under de första månaderna av användning kan kortvariga spotting- eller genombrottsblödningar förekomma, och dessutom kan bröstkänsligheten tillfälligt öka. Illamående, huvudvärk och svullnad kan förekomma mer sällan.

Användning av ett progestogen tillsammans med östrogen orsakar ibland yrsel, migrän, håravfall, epidermala manifestationer (till exempel kloasma, som kan kvarstå efter att läkemedlet slutat ta läkemedlet) och problem med användning av kontaktlinser.

[ 1 ]

Överdos

Berusning kan leda till kräkningar och illamående.

Läkemedlet har ingen motgift; symtomatiska åtgärder vidtas.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning med leverenzyminducerare leder till potentiering av östrogenmetabolismprocesser och försvagning av Pauzogests terapeutiska effekt.

Utveckling av läkemedelsinteraktioner har identifierats vid kombination av läkemedel med fenytoin, karbamazepin, samt med rifampicin och barbiturater.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Pauzogest måste förvaras vid temperaturer mellan 15 och 30 °C.

Hållbarhetstid

Pauzogest kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är substanserna Evian och Kliogest med Triaclim.