Pilokarpin

Pilokarpin är ett läkemedel som används inom medicin, främst inom oftalmologi. Det är en alkaloid som utvinns ur växten Pilocarpus. Pilokarpin används huvudsakligen för att behandla glaukom, en sjukdom som kännetecknas av förhöjt intraokulärt tryck, vilket kan leda till skador på synnerven och synförlust.

Pilokarpins verkningsmekanism är relaterad till dess förmåga att stimulera sammandragning av irismusklerna, vilket leder till pupillvidgning och ökat utflöde av intraokulär vätska. Detta minskar i sin tur det intraokulära trycket, vilket minskar risken för synnervsskador och bevarar synen.

Pilokarpin kan finnas tillgängligt i olika former för användning, inklusive ögondroppar, gelformer och injektioner. Det administreras vanligtvis som läkemedel under överinseende av en läkare, eftersom det kräver noggrann övervakning och kan ha biverkningar.

Indikationer Pilokarpin

1. Glaukom: Pilokarpin används huvudsakligen vid behandling av glaukom, en sjukdom som kännetecknas av förhöjt intraokulärt tryck. Pilokarpin hjälper till att minska det intraokulära trycket genom att öka utflödet av intraokulär vätska.
2. Förberedelse av ögat för kirurgiska ingrepp: Pilokarpin kan användas för att vidga pupillen och minska det intraokulära trycket under den preoperativa perioden före ögonkirurgi.
3. Diagnos av ögonsjukdomar: Pilokarpin används ibland som ett diagnostiskt verktyg för att utvärdera ögat och dess strukturer, såsom iris och lins.
4. Mios: Pilokarpin kan användas för att framkalla mios (pupillförträngning) i kliniska prövningar eller i vissa medicinska procedurer.

Släpp formulär

Ögondroppar: Den vanligaste formen av pilokarpin, appliceras direkt i ögat för att behandla glaukom och andra tillstånd i samband med förhöjt intraokulärt tryck. Pilokarpin ögondroppar finns i olika koncentrationer, vanligtvis 1 % till 4 %.

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism: Pilokarpin är en agonist av muskarina kolinoreceptorer, vilka finns i olika organ och vävnader såsom spottkörtlar, svettkörtlar, glatt muskulatur i ögat och hjärt-kärlsystemet. Aktivering av dessa receptorer resulterar i ökad salivvätskasekretion, svett, sammandragning av ögats pupill, minskat intraokulärt tryck och ökad gastrointestinal peristaltik.
2. Sänkning av intraokulärt tryck: Pilokarpin används för att behandla glaukom eftersom dess miotiska verkan hjälper till att vidga vinkeln på ögats främre kammare och förbättra dräneringen av intraokulär vätska, vilket leder till en minskning av det intraokulära trycket.
3. Ökad saliv- och svettsekretion: Denna effekt används inom medicin för att behandla xerostomi (muntorrhet) och xeros i huden, samt för att diagnostisera spottkörtelfunktionen.
4. Ökad tarmperistaltik: Pilokarpin kan användas för att stimulera matsmältningen och behandla intestinal atoni.
5. Behandling av astma: I vissa fall kan pilokarpin användas för att vidga luftvägarna och förbättra upphostningen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Pilokarpin kan absorberas genom slemhinnor när det används som ögondroppar eller sublingualt för behandling av xerostomi.
2. Distribution: Efter absorption distribueras pilokarpin snabbt till organ och vävnader, inklusive ögon och orala slemhinnor.
3. Metabolism: Pilokarpin metaboliseras i levern och bildar inaktiva metaboliter.
4. Utsöndring: Metaboliter av pilokarpin och pilokarpin i sig utsöndras huvudsakligen via njurarna med urin.

Dosering och administrering

Pilokarpin ögondroppar:

1. För behandling av glaukom:

   • Koncentration och administreringsfrekvens beror på sjukdomens svårighetsgrad och svaret på behandlingen.
   • Vanlig startdos är 1–2 droppar av en 1–2 % lösning i det drabbade ögat 3–4 gånger om dagen.
   • Läkaren kan justera dosen beroende på behandlingens effektivitet och tolerans.

2. Bruksanvisning:

   • Tvätta händerna noggrant innan du använder dropparna.
   • För att undvika kontaminering, se till att pipettens spets inte kommer i kontakt med huden eller ögats yta.
   • Efter injektionen, tryck lätt på ögonvrån nära näsryggen för att minimera att läkemedlet kommer in i resten av kroppen.

Viktiga punkter:

• Vid användning av pilokarpin i någon form är det viktigt att vara försiktig och se upp för eventuella biverkningar som svettningar, illamående, hjärtklappning, suddig syn etc.
• Innan behandling med pilokarpin påbörjas är det viktigt att informera din läkare om alla befintliga medicinska tillstånd och mediciner som tas för att undvika oönskade interaktioner.
• Gå regelbundet till din läkare för att övervaka ditt tillstånd och justera behandlingen vid behov.

Använd Pilokarpin under graviditet

Användning av pilokarpin under graviditet bör begränsas och endast ske under strikt överinseende av en läkare.

Det finns för närvarande otillräckliga data om säkerheten för pilokarpin för gravida kvinnor, så det rekommenderas att undvika dess användning under graviditet, särskilt under första trimestern. Om det är nödvändigt att behandla glaukom eller andra ögonsjukdomar hos en gravid kvinna kan läkaren överväga nyttan av läkemedlet och de potentiella riskerna för barnet för att fatta ett välgrundat beslut.

Kontra

1. Astma: Pilokarpin kan förvärra astmasymtom eller orsaka bronkialkramper hos vissa patienter, så det bör användas med försiktighet hos personer med astma.
2. Hjärtsjukdom: Användning av pilokarpin kan öka hjärtfrekvensen och öka hjärtaktiviteten, vilket kan vara farligt för personer med hjärtsjukdomar som arytmier eller hjärtsvikt.
3. Allvarlig lever- och njurfunktionsnedsättning: Pilokarpin metaboliseras och utsöndras via lever och njurar, därför bör det användas med försiktighet till patienter med allvarlig nedsättning av dessa organ.
4. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot pilokarpin eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
5. Graviditet och amning: Säkerheten för pilokarpin under graviditet eller amning har inte fastställts, därför bör dess användning i dessa fall ske under medicinsk övervakning.
6. Pediatrisk: Data om säkerhet och effekt av pilokarpin hos barn är begränsade; därför bör dess användning hos barn endast användas efter läkares ordination.

Bieffekter Pilokarpin

1. Synförändringar: Pupillförträngning (mios) kan uppstå, vilket kan leda till synförändringar i mörker eller svagt ljus.
2. Reaktioner på appliceringsstället: Inkluderar ögonrodnad, sveda, irritation och klåda.
3. Okulära reaktioner: Det kan förekomma en övergående ökning av det intraokulära trycket, särskilt hos patienter med vinkelförslutning av ögats främre kammare. Röda ögon, tårflöde och en känsla av sand i ögonen kan också förekomma.
4. Systemiska biverkningar: Möjliga biverkningar från andra organ och kroppssystem, såsom huvudvärk, yrsel, illamående, ökad svettning, svaghet, bradykardi (långsam hjärtfrekvens) och andra.
5. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom klåda, hudutslag, svullnad av ögonlocket eller ansiktet, andningssvårigheter och anafylaktisk chock förekomma.

Överdos

1. Kraftig salivproduktion: Överdriven salivproduktion kan leda till obehag och svårigheter att svälja.
2. Svettningar: Överdriven svettning kan uppstå till följd av överdosering av pilokarpin.
3. Mios (pupillsammandragning): Detta är en av de typiska effekterna av pilokarpin, men vid överdosering kan miosen vara mer uttalad och långvarig.
4. Myosaria (ackommodationsspasmer): Detta är ett tillstånd där det blir svårt att fokusera ögat på nära föremål på grund av överdriven sammandragning av pupillerna.
5. Minskad hjärtfrekvens och blodtryck: Pilokarpin kan orsaka bradykardi och hypotoni.
6. Illamående och kräkningar: Dessa symtom kan uppstå på grund av stimulering av receptorer i mag-tarmkanalen.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel mot glaukom: Användning av pilokarpin tillsammans med andra läkemedel mot glaukom kan öka dess effekt och orsaka en ökning av biverkningar såsom ögonirritation och muntorrhet.
2. Antikolinerga läkemedel: Användning av pilokarpin tillsammans med antikolinerga läkemedel (t.ex. atropin) kan minska dess effekt.
3. Läkemedel som påverkar hjärt-kärlsystemet: Pilokarpin kan orsaka förändringar i hjärt-kärlsystemet, därför bör det användas med försiktighet i kombination med andra läkemedel som påverkar hjärtrytm eller blodtryck.
4. Antidepressiva medel och läkemedel för behandling av Parkinsons sjukdom: Pilokarpin kan öka biverkningarna av antidepressiva medel och läkemedel för behandling av Parkinsons sjukdom.
5. Läkemedel för att öka spottkörtelsekretionen: När pilokarpin används för att behandla xerostomi kan dess effekt förstärkas i kombination med andra läkemedel som stimulerar spottkörtelsekretionen.