Rapiclav

Rapiclav är ett antibakteriellt läkemedel för systemiskt bruk.

Indikationer Rapiclava

Det används för att eliminera bakteriella infektiösa patologier orsakade av mikrober som är känsliga för läkemedlet:

• akut form av bakteriell bihåleinflammation;
• akut form av inflammation i mellanörat;
• bekräftad förvärring av kronisk bronkit;
• samhällsförvärvad lunginflammation;
• pyelonefrit eller cystit;
• infektiösa processer i mjukvävnader och hud (detta inkluderar djurbett, cellulit och allvarliga former av tandbölder, åtföljda av utbredd cellulit);
• infektioner i leder eller ben (inklusive osteomyelit).

Släpp formulär

Produkten släpps i tabletter; 1 blister innehåller 3 tabletter. 7 blisterremsor placeras i en separat förpackning.

Farmakodynamik

Rapiclav är ett kombinationsläkemedel som innehåller klavulinsyra (irreversibel β-laktamashämmare), amoxicillin och penicillin med ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Läkemedlet bildar stabila komplexbindningar av negativ natur med enzymer och skyddar substansen amoxicillin från deras effekter.

Amoxicillin har bakteriedödande egenskaper – det hämmar processen för cellväggsbindning under bakterietillväxt (genom att kompetitivt hämma transpeptidasaktivitet). Klavulinsyra har en mindre antibakteriell effekt, men den kan irreversibelt syntetisera β-laktamaser, vilket förhindrar förstörelsen av amoxicillin.

Läkemedlet har ett brett verkningsspektrum och påverkar aktivt mikrober som är känsliga för amoxicillin, och utöver detta resistenta mikroorganismer som bildar β-laktamaser, inklusive:

• Grampositiva aeroba bakterier (Anthrax bacillus, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis och Streptococcus viridans);
• grampositiva anaeroba mikroorganismer: clostridier, peptokocker och peptostreptokocker;
• Gramnegativa aeroba mikrober: kikhostebacillus, brucella, Escherichia coli, influensabacillus, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningococcus, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella och Vibrio cholerae;
• Gramnegativa anaeroba mikroorganismer: bacteroides (inklusive Bacteroides fragilis).

Vissa representanter för dessa typer av mikrober producerar β-laktamas, vilket leder till att de blir resistenta mot monoterapi med amoxicillin.

Farmakokinetik

Klavulinsyra och amoxicillin har liknande farmakokinetik. De absorberas snabbt vid oralt intag; mat påverkar inte absorptionsgraden. De når maximala serumnivåer 1–1,25 timmar efter intag.

Halveringstiden för amoxicillin är 78 minuter och för klavulanat är cirka 60–70 minuter. Båda elementen kan penetrera de flesta vävnader och vätskor (mellanörat, lungorna, tonsillerna och prostatan, gallblåsan och levern, samt äggstockarna och livmodern; utöver detta, sekret från näs- och käkbihålorna, peritoneal med pleuravätska, och även sekret från bronker, sputum och synovium), och därmed genom placentan och blodkroppen (BBB) (i det senare fallet - vid hjärnhinneinflammation).

Cirka 17–20 % av amoxicillin, liksom 22–30 % av klavulinsyra, syntetiseras med plasmaprotein.

Båda komponenterna utsöndras via njurarna: det mesta av amoxicillinet utsöndras oförändrat, men klavulanat utsöndras som nedbrytningsprodukter. Vissa av ämnena kan utsöndras via lungorna med tarmarna och även komma över i bröstmjölk.

Den aktiva substansen kan avlägsnas från kroppen med hjälp av hemodialys.

Dosering och administrering

Läkemedlet bör användas med hänsyn till befintliga officiella rekommendationer för antibiotikabehandling, samt information om lokal känslighet för antibiotikumet. Toleransen av klavulanat och amoxicillin varierar från plats till plats och kan förändras över tid. Om sådan finns bör information om lokal känslighet studeras och vid behov bör mikrobiologiska tester och ett toleranstest utföras.

Rekommenderade doser beror på de patogena bakterier som finns i kroppen, såväl som deras känslighet för antibakteriella läkemedel. Tillsammans med detta, på sjukdomens svårighetsgrad och infektionens lokalisering, samt personens vikt, ålder och njurfunktion.

Barn som väger ≥40 kg och vuxna ska ta 1750 mg amoxicillin/250 mg klavulanat per dag (dosen är 2 tabletter). Den dagliga dosen ska delas upp i 2 doser.

Barn som väger <40 kg får ta högst 1000–2800 mg amoxicillin/143–400 mg klavulanat per dag (om det ordinerats enligt nedan).

Behandlingstiden bestäms med hänsyn till patientens kliniska svar. Vid vissa infektioner (såsom osteomyelit) är långtidsbehandling nödvändig.

För barn som väger <40 kg: daglig dos inom 253,6–456,4 mg/kg. Dela dosen i 2 portioner.

Dosstorlekar vid funktionell leversjukdom.

Läkemedlet bör tas med försiktighet och regelbundet övervaka förändringar i leverfunktionen. Det finns otillräcklig information om dosering i detta fall.

Dosstorlekar vid funktionell njursjukdom.

Rapiclav i mängden 875/125 mg kan endast förskrivas till personer vars CC-indikator är minst 30 ml/minut. Vid njursvikt, där CC är mindre än 30 ml/minut, kan denna form av läkemedlet inte användas.

Tabletten tas hel, utan att tuggas. Vid behov kan den delas på mitten och sedan sväljas båda halvorna.

Kursens längd väljs individuellt. Terapin kan inte fortsätta i mer än 2 veckor utan att patientens tillstånd bedöms.

Behandlingsprocessen kan börja med att läkemedlet administreras parenteralt. Senare överförs läkemedlet till oral administrering.

[ 4 ]

Använd Rapiclava under graviditet

Reproduktionstester av parenterala och orala former av läkemedlet på djur (doserna som användes var 10 gånger högre än doserna till människa) visade inte någon teratogen effekt. Under ett av testerna med gravida kvinnor med för tidig membranruptur fann man att användning av Rapiclava för förebyggande ändamål kan öka risken för att utveckla nyfödda nyfödda (NEC) hos det nyfödda barnet. Liksom med andra läkemedel är det nödvändigt att undvika att ta läkemedlet under graviditet (särskilt under första trimestern). De enda undantagen är fall där den potentiella nyttan är högre än risken för att utveckla sjukdomar.

Läkemedlets aktiva ingredienser kan penetrera i bröstmjölk (det finns ingen information om effekten av klavulinsyra på spädbarn), så spädbarn kan utveckla svamp i slemhinnorna och diarré. Som ett resultat är det nödvändigt att sluta amma under den tid läkemedlet tas.

I allmänhet rekommenderas det att ta Rapiclav under amning endast i de fall där läkaren bedömer att fördelarna med att använda läkemedlet är högre än sannolikheten för risken för negativa konsekvenser.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• hög känslighet för läkemedlets komponenter, såväl som alla antibakteriella läkemedel från penicillinkategorin;
• tidigare allvarliga manifestationer av intolerans (inklusive anafylaxi) i samband med användning av andra β-laktamsubstanser (detta inkluderar monobaktamer och karbapenemer, såväl som cefalosporiner);
• historia av leverdysfunktion eller gulsot orsakad av klavulanat eller amoxicillin;
• Det är förbjudet att använda det vid behandling av barn under 12 år.

Bieffekter Rapiclava

Att ta Rapiclava kan framkalla utvecklingen av följande biverkningar:

• infektiösa och invasiva processer: candidiasis uppstår ofta i slemhinnor eller hud. En kraftig ökning av antalet resistenta mikrober observeras ibland;
• hematopoetiska systemet: i sällsynta fall kan botbar leukopeni (inklusive neutropeni) eller trombocytopeni förekomma. Ibland kan botbar agranulocytos förekomma, liksom en hemolytisk form av anemi. Tiden för postoperativ njurinflammation och blödning kan också förlängas;
• manifestationer av allergi: anafylaxi, Quinckes ödem, allergisk vaskulit och serumsjuka utvecklas ibland;
• NS-reaktioner: huvudvärk eller yrsel förekommer sällan. Kramper, reversibel hyperaktivitet och aseptisk hjärnhinneinflammation kan förekomma sporadiskt. Kramper förekommer vanligtvis hos personer med njursjukdomar, såväl som hos personer som tar läkemedel i stora doser;
• Mag-tarmkanalen: vuxna upplever vanligtvis diarré; mindre vanligt, kräkningar eller illamående. Barn upplever ofta både kräkningar och illamående, såväl som diarré (illamående utvecklas vanligtvis på grund av intag av en stor dos; ovan nämnda gastrointestinala reaktioner kan minskas genom att ta läkemedlet före måltider). Matsmältningsstörningar förekommer sällan. Antibiotikaassocierad kolit (inklusive hemorragiska och pseudomembranösa former av sjukdomen) och svart hårig tunga observeras sporadiskt;
• Reaktioner i lever och gallvägar: ibland förekommer måttliga ökningar av ALAT- eller ASAT-nivåer hos personer som tar β-laktamantibiotika. Intrahepatisk kolestas eller hepatit utvecklas ibland. Liknande reaktioner uppstår vid användning av andra penicilliner och cefalosporiner. Hepatit utvecklas oftast hos män och äldre, och dess förekomst kan vara förknippad med långvarig behandling. Liknande reaktioner har observerats hos barn endast ibland. Symtom på sjukdomen utvecklas under behandlingen eller omedelbart efter dess avslutade, men i vissa fall har de utvecklats flera veckor efter avslutad behandling. Sådana tecken är ofta reversibla. Dödliga fall har observerats endast ibland, men de har alltid förekommit hos personer med en allvarlig form av den underliggande patologin eller hos dem som samtidigt tog läkemedel som har en negativ effekt på levern;
• subkutana lager och hud: urtikaria, klåda och hudutslag var sällsynta. Ibland utvecklades erythema multiforme. Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom, Ritters sjukdom och akut exantematös pustulos (generaliserad typ) isolerades. Om en allergisk form av dermatit uppstår måste behandlingen avbrytas;
• urinvägar och njurar: kristalluri eller tubulointerstitiell nefrit uppträdde sporadiskt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Överdos

Överdosering kan orsaka gastrointestinala reaktioner och vatten- och elektrolytobalans. Dessa symtom bör behandlas symptomatiskt, samtidigt som elektrolytbalansen återställs med vatten. Det finns också information om utveckling av kristalluri, som senare ibland övergår till njursvikt.

Rapiclav kan avlägsnas från kroppen med hjälp av hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera med probenecid, eftersom det minskar utsöndringen av amoxicillin genom njurtubuli. I kombination med Rapiclav är en långvarig ökning av amoxicillinnivåerna i blodet möjlig, men probenecid påverkar inte klavulanatnivåerna.

Kombinationen av amoxicillin och allopurinol kan öka risken för att utveckla allergi. Det finns ingen information om kombinerad användning av Rapiclav och allopurinol.

Liksom andra antibiotika kan Rapiclav påverka tarmfloran, vilket minskar östrogenreabsorptionen och försvagar effekten av kombinerade p-piller.

Det finns viss information om förhöjda INR-värden hos personer som använder warfarin eller acenokumarol i kombination med amoxicillin. Om en sådan kombination är nödvändig är det nödvändigt att noggrant övervaka nivån av PT eller INR (detta bör också göras under en tid efter att Rapiclav avslutats).

Hos människor som behandlas med mykofenolatmofetil kan nivåerna av den aktiva metaboliten mykofenolat före dosering minska (med cirka 50 %) efter påbörjad oral administrering av amoxicillin och klavulanat. Denna förändring är eventuellt inte exakt korrelerad med förändringar i AUC för mykofenolatsyra.

Penicilliner kan minska utsöndringen av metotrexat, vilket kan öka metotrexats toxiska egenskaper.

[ 5 ], [ 6 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

[ 7 ]

Hållbarhetstid

Rapiclav kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.