Rekwip

Requip är ett läkemedel som används vid behandling av Parkinsons sjukdom.

Indikationer Requipa

Det används för att behandla skakningspares. Det kan användas i flera olika behandlingsregimer:

• monoterapi i sjukdomens tidiga stadier hos personer som behöver dopaminerg behandling (för att fördröja användningen av levodopa-läkemedel);
• komplex behandling för personer som tar levodopa-läkemedel – för att förstärka läkemedlets effekt, minska symtomen som utvecklas när levodopa-behandlingen avbryts och även för att justera levodopadoserna.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter om 2, 4 eller 8 mg, i en mängd av 14 stycken i en blisterförpackning. En förpackning innehåller 2 eller 6 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Requip har en central och perifer effekt vid behandling av skakningspares.

Substansen ropinirol har en effekt på de försämrade dopaminerga nerverna i det svarta elementet, vilka har en presynaptisk natur, vilket ger det rollen som en artificiell neurotransmittor. Komponenten minskar indikatorerna på hypodynami och försvagar samtidigt stelhet med tremor, vilka är de viktigaste tecknen på sjukdomen.

Dessutom kompenserar det aktiva elementet i LS, genom att stimulera dopaminändelser inuti striatum, för bristen på dopamin i systemen i denna kropp och det svarta elementet.

Ropinirol har en stimulerande effekt på levodopa – bland annat på frekvensen av "on-off-effekten" och abstinenssymtomen orsakade av långvarig användning av levodopa-läkemedel, vilket möjliggör en minskning av dosen. Samtidigt utvecklas effekten av den aktiva komponenten i hypofysen med hypotalamus, och mot denna bakgrund hämmas prolaktinproduktionsprocesserna.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Absorptionen av ropinirol efter oral administrering av läkemedlet sker med låg hastighet - plasma-Cmax noteras efter 6 timmar. Biotillgängligheten är ganska låg - i genomsnitt cirka 50 %. Vid kombination av läkemedlet med fet mat noteras en ökning av läkemedlets systemiska exponering och en ökning av Cmax- och AUC-värdena med 44 % respektive 20 %. Samtidigt ökar Tmax-durationen med 3 timmar.

Svårighetsgraden av läkemedlets totala effekt beror på portionsstorleken - när dosen ökar ökar också läkemedlets effektivitet.

Ropinirol syntetiseras dåligt med blodprotein (cirka 10–40 %), men på grund av sin starka lipofilicitet har det höga Vd-värden (cirka 7 l/kg). Metabolismen sker huvudsakligen med hjälp av isoenzymet CYP1A2.

Ämnets halveringstid är cirka 6 timmar (med njurarnas deltagande).

Ropinirolclearance är något reducerad hos äldre personer – med cirka 15 %. Det finns dock inget behov av att ändra läkemedelsdosen på grund av detta.

Hos personer med kronisk eller akut njursvikt som genomgår hemodialys minskar nivån av läkemedelsclearance med 30 %.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering och administrering

Portionsstorleken väljs med hänsyn till patientens individuella egenskaper - hans tolerans, såväl som graden av läkemedlets effekt.

Tabletterna tas oralt, oberoende av födointag, en gång om dagen. De ska inte tuggas eller krossas.

Vid förskrivning av ett läkemedel är det nödvändigt att ta hänsyn till det eventuella behovet av titrering av dosen om en dos missas 1+ gånger.

Dosreduktion kan endast utföras i situationer där patienten upplever dåsighet eller andra negativa manifestationer. I framtiden bör dosen ökas igen.

Användningssätt under monoterapi.

Den optimala initialdosen är 2 mg, taget en gång under de första 7 dagarna av kuren. Därefter bör intervallet minskas till mindre än 1 vecka och dosen bör ökas (med 2 mg) varje ny vecka i 1 månad. Under den fjärde veckan bör den maximala dagliga dosen vara 8 mg. Om det inte uppnås något resultat bör dosen ökas ytterligare (med 4 mg) med intervaller på 1-2 veckor. Maximalt 24 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Kombinerad läkemedelsanvändningsregim.

Vid användning av Requip i de doser som används i monoterapi, tillsammans med levodopa-läkemedel, kan dosstorleken av det andra läkemedlet gradvis minskas i enlighet med den medicinska effekten. Under kliniska prövningar fann man att när levodopadosen reducerades till 30 % observerades ingen skada på den medicinska effekten.

Användning av läkemedel i komplex behandling vid titrering av ropiniroldosen kan leda till dyskinesi. En minskning av levodopadosen kan minska svårighetsgraden av dessa manifestationer.

Vid utsättning av läkemedlet är det nödvändigt att följa sekvensen och gradvis minska den dagliga dosen under en period av minst 7 dagar. Vid utsättning av läkemedlet i 1+ dagar, i händelse av att en upprepad cykel påbörjas, är det nödvändigt att överväga behovet av titrering av dosen.

Personer med svårt nedsatt njurfunktion bör börja behandlingen med en engångsdos på 2 mg dagligen. Dosen bör ökas baserat på tolerans. För personer som får hemodialys är den maximala dagliga dosen 18 mg. Underhållsdoser krävs inte.

[ 11 ]

Använd Requipa under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Requip till gravida kvinnor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• akut form av psykos;
• allvarlig njurfunktionsnedsättning (utan regelbundna hemodialyssessioner);
• problem med leverfunktionen;
• ärftliga sjukdomar (såsom hypolaktasi, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom och laktosbrist);
• amningsperiod;
• förekomsten av intolerans mot läkemedlets komponenter.

Försiktighet krävs vid användning av personer med allvarlig kardiovaskulär dysfunktion.

Att förskriva läkemedlet till personer med en historia av psykiska störningar är endast tillåtet i situationer där den potentiella nyttan överväger sannolikheten för komplikationer.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bieffekter Requipa

Personer med progressiv Parkinsonism kan uppleva problem med motorisk koordination under behandlingen. För att minska svårighetsgraden av dessa symtom kan det vara nödvändigt att avbryta användningen av levodopa-läkemedel. Andra negativa symtom inkluderar:

• störningar i centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: synstörningar (förutom hallucinationer), ökad libido, psykotiska tillstånd (detta inkluderar delirium med vanföreställningar), utveckling av hypersexualitet, ökad impulsivitet, svår dåsighet med risk för plötslig insomning, samt spelberoende. Sådana manifestationer försvinner ofta efter att läkemedelsintaget avslutats. Terapi med lugnande läkemedel kan också utföras;
• problem med hjärt-kärlsystemet: ortostatisk kollaps eller minskat blodtryck;
• allergisymtom: uppkomsten av nässelutslag eller utslag, och dessutom utvecklingen av Quinckes ödem.

Överdos

Förgiftning med läkemedlet kan orsaka följande symtom: kräkningar, yrsel, dåsighet och illamående.

För att bli av med störningarna bör dopaminantagonister användas – till exempel typiska neuroleptika eller substansen metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Typiska neuroleptika med dopyraminantagonister försvagar ropinirols medicinska egenskaper.

Läkemedlet interagerar inte med domperidon eller levodopa, vilket eliminerar behovet av att justera doserna när dessa läkemedel kombineras. Generellt sett interagerar läkemedlet inte med de flesta läkemedel som används mot Parkinsonism.

Läkemedel som hämmar aktiviteten hos CYP1A2-elementet (inklusive enoxacin med ciprofloxacin, såväl som fluvoxamin, etc.) ökar AUC- och Cmax-värdena för det aktiva elementet med 84 % respektive 60 %. På grund av detta är det nödvändigt att justera portionsstorlekarna av ropinirol när de kombineras.

Kombination med höga doser östrogen kan öka ropinirolnivåerna, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att se över portionsstorlekarna när man påbörjar hormonbehandling under en kur med Requip.

Personer som röker eller slutar röka behöver justera dosen av läkemedlet, eftersom nikotin har en stimulerande effekt på isoenzymet CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Requip förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen är högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Requip i tabletter med en volym på 2 mg kan användas i 24 månader från utgivningsdatum. För tabletter med en volym på 4 och 8 mg är hållbarheten 36 månader.

Ansökan för barn

Läkemedlet bör inte användas av barn under 18 år.

Analoger

Läkemedlet Sindranol är en analog av detta läkemedel.