Rimantadin

Rimantadin är ett antiviralt läkemedel som används för att förebygga och behandla infektioner orsakade av vissa stammar av influensa A-virus. Det kan också användas vid behandling av influensa A-virusinfektion hos vuxna och barn.

Rimantadins verkningsmekanism är att hämma replikationen av influensa A-virus i tidiga stadier av dess livscykel, och därmed förhindra spridning av infektion i kroppen. Rimantadin blockerar M2-jonkanalen hos influensa A-virus, vilket förhindrar trycksänkning av virionen inuti värdcellerna, vilket är nödvändigt för frisättning av viralt RNA och efterföljande syntes av virala proteiner.

Rimantadin rekommenderas att tas vid de första symtomen på influensa för den mest effektiva behandlingen. Det kan också användas som ett förebyggande läkemedel under influensaepidemier, särskilt bland personer med hög risk för komplikationer.

Även om rimantadin är effektivt mot influensa A-virus, kan det vara mindre effektivt mot vissa virusstammar som uppvisar resistens mot läkemedlet. Det är inte heller effektivt mot influensa typ B, som också är en vanlig orsak till säsongsinfluensaepidemier.

Liksom alla läkemedel kan rimantadin orsaka biverkningar, varav de vanligaste är yrsel, nedsatt koncentrationsförmåga, sömnlöshet, illamående och muntorrhet. Användning av rimantadin bör övervakas av en läkare, särskilt hos personer med befintlig njur-, lever- eller hjärt-kärlsjukdom.

Indikationer Rimantadin

1. Influensaförebyggande: Rimantadin används för att förebygga influensa typ A hos vuxna och barn. Det rekommenderas särskilt för högriskpersoner (t.ex. äldre, personer med kroniska sjukdomar, vårdpersonal etc.) och under perioder av influensautbrott.
2. Influensabehandling: Rimantadin används för att behandla influensa typ A hos vuxna och barn, vilket bidrar till att förkorta sjukdomstiden och minska symtomens svårighetsgrad. Behandlingen är mest effektiv om läkemedlet påbörjas inom de första 1 till 2 dagarna efter att symtomen uppstått.

Släpp formulär

1. Tabletter: Den vanligaste formen av rimantadin, lämplig för vuxna och barn över en viss ålder som anges i bruksanvisningen. Tabletter innehåller vanligtvis 50 mg av den aktiva substansen.
2. Kapslar: Innehåller, likt tabletter, 100 mg rimantadin. Kapslarna är avsedda för oral administrering och ger en lämplig dosering för vuxna.
3. Sirap (oral lösning): Lämplig för barn och vuxna som har svårt att svälja tabletter eller kapslar. Sirapen gör det enklare att anpassa doseringen, särskilt vid behandling av barn.

Farmakodynamik

1. Hämmar replikationen av influensa A-virus: Rimantadin verkar genom att binda till influensa A-virusets membranprotein (M2-kanal), vilket förhindrar att det replikerar sig i infekterade celler.
2. Blockerar virusets inträde i cellen: Rimantadin blockerar virusets frisättningsprocessen från den infekterade cellens tidiga endosomala avdelning och förhindrar därigenom dess inträde i cytoplasman.
3. Profylaktisk effekt: Profylaktisk användning av rimantadin minskar risken för influensainfektion hos personer i kontakt med smittade personer.
4. Behandling av influensa: Rimantadin är också effektivt vid behandling av influensa typ A hos vuxna och barn. Det minskar varaktigheten och svårighetsgraden av influensasymtom om behandlingen påbörjas inom de första 48 timmarna efter sjukdomsdebut.
5. Selektivitet av verkning: Rimantadin verkar huvudsakligen mot influensa A-virus, medan influensa B-virus är resistent mot dess effekter.
6. Resistensmekanism: Även om rimantadin är ett effektivt antiviralt medel kan resistensuppkomst mot det uppstå på grund av mutationer i M2-genen hos influensa A-virus.

Farmakokinetik

1. Absorption: Rimantadin absorberas väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det börjar vanligtvis verka inom 2–4 timmar efter intag.
2. Distribution: Rimantadin har hög affinitet till blodplasmaproteiner, vilket leder till dess distribution i olika vävnader i kroppen. Det penetrerar även blod-hjärnbarriären.
3. Metabolism: Merparten av rimantadin metaboliseras i levern genom demetylering och hydroxylering.
4. Utsöndring: Rimantadin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan det förekomma fördröjning i utsöndringen av läkemedlet, därför kan dosjustering krävas.
5. Halveringstid: Halveringstiden för rimantadin är cirka 25 timmar hos vuxna och upp till 34 timmar hos äldre patienter.
6. Systemisk exponering: Rimantadin utövar sin effekt genom att blockera viralt M2-joniskt tubuliprotein, vilket förhindrar spridning av influensa typ A.
7. Interaktioner: Rimantadin kan interagera med andra läkemedel, därför är det nödvändigt att rådfråga en läkare innan det används i kombination med andra läkemedel.

Dosering och administrering

Följande är allmänna rekommendationer, men du bör alltid följa din läkares instruktioner och bruksanvisningar.

För vuxna (förebyggande och behandling av influensa typ A):

• Profylax: 100 mg (vanligtvis en tablett) en gång dagligen.
• Behandling: 100 mg två gånger dagligen i 5 dagar. Behandlingen är mest effektiv när den påbörjas inom de första 48 timmarna efter symtomdebut.

För barnen:

Doseringen för barn beror på deras ålder och kroppsvikt. Det är viktigt att rådfråga din barnläkare för att bestämma den exakta dosen. Som en allmän riktlinje:

• För barn i åldern 1 till 10 år förskrivs vanligtvis 5 mg per kg kroppsvikt per dag uppdelat på två doser, men högst 150 mg per dag, för behandling av influensa.
• Barn över 10 år och som väger mer än 50 kg kan ta vuxendosen.

Särskilda instruktioner:

• Rimantadin bör tas efter måltider för att minska risken för gastrointestinala biverkningar.
• Det är viktigt att dricka tillräckligt med vätska under behandling med rimantadin.
• Administreringstiden för profylax kan ökas beroende på influensavirussituationen i miljön på inrådan av läkare.

Använd Rimantadin under graviditet

Rimantadin används för att förebygga och behandla influensa typ A. Användning under graviditet kan dock vara begränsad eller endast rekommenderas vid strikta indikationer.

Hittills är data om säkerheten för rimantadin under graviditet begränsade. Detta beror på att det generellt sett är oacceptabelt att genomföra kontrollerade kliniska prövningar på gravida kvinnor av etiska skäl.

Rimantadin är ett läkemedel i kategori C enligt FDA, vilket innebär att det finns bevis för negativa effekter på fosterutvecklingen hos djur, men det finns inte tillräckligt med studier på människor. Användning av rimantadin under graviditet bör baseras på noggrann diskussion om fördelarna med behandlingen och potentiella risker för modern och fostret med din läkare.

Kontra

Här är några kontraindikationer för dess användning:

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot rimantadin eller andra ingredienser i läkemedlet bör inte använda det.
2. Njursvikt: Rimantadin utsöndras via njurarna, därför kan dess användning vara oönskad hos patienter med nedsatt njurfunktion eller kronisk njursvikt.
3. Pediatrisk ålder: Användning av rimantadin rekommenderas inte till barn under 1 år utan läkares inrådan. Till barn under 10 år bör rimantadin endast användas efter läkares ordination.
4. Graviditet och amning: Säkerheten vid användning av rimantadin under graviditet eller amning har inte fastställts, därför bör användning i dessa fall ske under medicinsk övervakning.
5. Hjärtsjukdom: Rimantadin kan öka oönskade kardiovaskulära biverkningar, därför bör dess användning användas med försiktighet hos patienter med hjärt-kärlsjukdom.
6. Centrala nervsystemet: Rimantadin kan orsaka nervösa biverkningar såsom yrsel och rastlöshet, så det bör användas med försiktighet hos patienter med störningar i centrala nervsystemet.

Bieffekter Rimantadin

1. Mag-tarmbesvär: Inklusive illamående, kräkningar, diarré, anorexi och dyspepsi (matsmältningsbesvär).
2. Nervsystemet: Huvudvärk, svaghet, sömnlöshet, ångest och i sällsynta fall hallucinationer, ångest, förvirring och kramper kan förekomma.
3. Allergiska reaktioner: Allergiska reaktioner i form av hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem och anafylaktisk chock kan förekomma.
4. Hjärtpåverkan: I vissa fall kan hjärtrytmrubbningar såsom arytmier förekomma.
5. Andra reaktioner: Asteni (svaghet), svettningar, trötthet, muntorrhet, hudrodnad och ledvärk kan också förekomma.

Överdos

1. Centrala nervsystemet (CNS): Symtom i samband med CNS-agitation såsom rastlöshet, sömnlöshet, huvudvärk, yrsel, irritabilitet, ångest och hallucinationer kan förekomma.
2. Mag-tarmkanalen: Matsmältningsrelaterade symtom som illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré och anorexi kan förekomma.
3. Hjärt-kärlsystemet: I sällsynta fall kan hjärtrytmrubbningar, inklusive takykardi, arteriell hypertoni eller hypotoni, förekomma.
4. Andningssystemet: Andningsrelaterade symtom, såsom andningssvårigheter eller kippningar, kan förekomma.
5. Andra symtom: Symtom som kramper, hypertermi (ökad kroppstemperatur) och allergiska reaktioner kan förekomma.

Interaktioner med andra droger

1. Antikolinerga läkemedel: I kombination med läkemedel som antikolinerga medel kan ytterligare antikolinerga effekter såsom muntorrhet, förstoppning och synstörningar uppstå.
2. Centralt verkande läkemedel: Rimantadin kan öka den lugnande effekten av centralt verkande läkemedel såsom sömntabletter, antidepressiva medel och smärtstillande medel.
3. Läkemedel som ökar risken för arytmier: Rimantadin kan förlänga QT-intervallet och öka risken för arytmier, särskilt vid samtidig användning med andra läkemedel som också påverkar QT-intervallet, såsom antiarytmika (t.ex. amidaron, kinidin) och antibiotika (t.ex. erytromycin, azitromycin).
4. Läkemedel som metaboliseras via cytokrom P450-systemet: Rimantadin kan påverka aktiviteten hos cytokrom P450-enzymer i levern, vilket kan förändra metabolismen av andra läkemedel såsom antikoagulantia, antipsykotika, antidepressiva medel och antiepileptika.
5. Läkemedel som hämmar renal utsöndring av katjoner: Rimantadin kan konkurrera med andra läkemedel som också kan utsöndras via njurarna, vilket kan öka deras blodkoncentrationer och öka risken för toxicitet.