Saroten

Saroten är ett antidepressivt medel. Det tillhör gruppen icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare.

[ 1 ]

Indikationer Saroten

Huvudsakliga indikationer för användning:

• depressiva tillstånd, särskilt de som åtföljs av ångest, sömnproblem och agitation;
• endogen typ av depression (mono- och bipolär), maskerad, såväl som klimakterisk och samtidigt involutionell form av depressiva tillstånd;
• dysfori, såväl som alkoholinducerat depressivt syndrom;
• reaktiv typ av depression;
• neuroser orsakade av depression;
• schizofrena former av depressivt syndrom (används i kombination med neuroleptika);
• smärtsyndrom i det kroniska stadiet.

[ 2 ]

Släpp formulär

Finns i kapsel- eller tablettform. En förpackning innehåller 100 tabletter.

Farmakodynamik

Amitriptylin är en tricyklisk substans. Det är en tertiär amin som är den centrala substansen i den tricykliska kategorin eftersom den är nästan lika aktiv in vivo som en hämmare av serotonin- och noradrenalinupptag av presynaptiska nervreceptorer.

Den huvudsakliga nedbrytningsprodukten av ämnet, nortriptylin, är en ganska kraftfull hämmare av noradrenalinupptag, men kan även blockera serotoninupptag. Amitriptylin har kraftfulla antikolinerga, sederande och antihistaminerga egenskaper, och dessutom kan det förstärka effekterna av katekolaminer.

Hämning av REM-fasen i sömnen är ett tecken på antidepressiva medels aktiva effekt. Tricykliska antidepressiva, liksom selektiva serotoninåterupptagshämmare, samt MAO-hämmare, hämmar REM-fasens process och förbättrar även djupsömnstadiet (långsam sömn).

Amitriptylin förbättrar nedstämdhet på grund av sjukdom.

Amitriptylins sederande effekt är en viktig aspekt av behandlingen av depressioner, vilka kännetecknas av ökad agitation, ångest, rastlöshet och sömnproblem. Den antidepressiva effekten börjar manifestera sig efter 2–4 veckor från behandlingsstart, medan läkemedlets sederande effekt inte minskar.

Läkemedlets smärtstillande egenskaper är inte relaterade till antidepressiva egenskaper, eftersom den smärtstillande effekten inträder mycket tidigare än humörförändringar inträffar. Ofta är en mycket lägre dos tillräcklig för att uppnå denna effekt än att säkerställa förändringar i patientens humör.

Farmakokinetik

Efter oral administrering är amitriptylins biotillgänglighet cirka 60 %. Plasmaproteinbindningshastigheten är cirka 95 %. Den aktiva substansen når sin maximala koncentration i blodserum cirka 4–10 timmar efter administrering och förblir relativt stabil.

Metabolismen av den aktiva komponenten sker genom hydroxylering och demetylering. Den huvudsakliga nedbrytningsprodukten är nortriptylin.

Halveringstiden för amitriptylin är mellan 16–40 timmar (i genomsnitt 25 timmar) och halveringstiden för nortriptylin är cirka 27 timmar. Steady-state-koncentrationer av det terapeutiska elementet uppnås efter 1–2 veckor.

Amitriptylin utsöndras huvudsakligen i urinen, och dessutom utsöndras det i små mängder i avföringen.

Amitriptylin, och tillsammans med det nortriptylin, kan passera genom moderkakan och i små doser tränga in i bröstmjölken.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt med vatten. Du kan också öppna kapseln och dricka granulatet inuti med vatten (de får inte tuggas).

I processen att bli av med depressiva tillstånd är det nödvändigt att ta medicinen en gång om dagen, före sänggåendet (3-4 timmar). Dosen motsvarar 2/3 av dosen av läkemedlet i tabletter.

I början av behandlingskuren ska vuxna ta 1 kapsel (50 mg) på kvällen. Efter 1–2 veckor kan den dagliga dosen vid behov ökas till 2–3 kapslar (100–150 mg) på kvällen. Efter uppnått önskat resultat kan den dagliga dosen minskas till den lägsta effektiva dosen (vanligtvis 1–2 kapslar eller 50–100 mg).

I detta fall är det nödvändigt att fortsätta behandlingen med antidepressiva medel (såsom Saroten Retard) i cirka 4–6 månader efter att ett märkbart positivt resultat erhållits. Underhållsdoser av Saroten Retard (de har anti-återfallsegenskaper) får tas under lång tid – upp till flera år efteråt.

Äldre patienter rekommenderas att börja behandlingen med tabletter - den dagliga dosen är 30 mg (tre gånger dagligen, 10 mg). Efter några dagar kan du börja ta kapslar. Du bör ta 1-2 tabletter per dag (dosering 50-100 mg) - på kvällarna före sänggåendet.

Vid kroniskt smärtsyndrom är den dagliga dosen för vuxna 1–2 kapslar (50–100 mg) före sänggåendet. I det inledande skedet av behandlingen är det tillåtet att ta Saroten-tabletter (25 mg) 1 gång på kvällen.

[ 5 ]

Använd Saroten under graviditet

Det rekommenderas inte att ta läkemedlet under graviditet, förutom i fall där den potentiella nyttan för modern är större än risken för att utveckla potentiellt negativa konsekvenser för fostret.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• en nyligen inträffad hjärtinfarkt;
• störning av den intrakardiella ledningsprocessen;
• akut förgiftning med opiater, alkoholhaltiga drycker eller barbiturater;
• glaukom med trång vinkel;
• kombination med MAO-hämmare, samt under tidsperioden efter avslutad behandling (minst 2 veckor);
• individuell intolerans mot amitriptylin.

Bieffekter Saroten

På grund av läkemedlets antikolinerga effekt kan följande biverkningar uppstå: sur-bitter smak tillsammans med muntorrhet, och dessutom stomatit. Synstörningar, kolestatisk gulsot, takykardi, förhöjt intraokulärt tryck och förstoppning utvecklas ibland. Urinretention förekommer sporadiskt. Alla dessa reaktioner utvecklas huvudsakligen i det inledande skedet av behandlingen och minskar sedan och försvinner.

Bland andra (systemiska) reaktioner:

• kardiovaskulärt system: utveckling av arytmi eller takykardi, och utöver detta intrakardiell ledningsstörning (registreras endast på EKG, manifesteras inte kliniskt) och ortostatisk hypotoni;
• CNS-organ: en känsla av svaghet eller dåsighet, och utöver detta koncentrationsstörningar och yrsel med huvudvärk. Dessa problem utvecklas huvudsakligen i det initiala skedet av behandlingen och avtar sedan. I sällsynta fall, vanligtvis i fall där ökade initialdoser används, är reaktioner som desorientering, en känsla av förvirring, dåsighet, stark upphetsning och utveckling av hallucinationer möjliga. Dessutom kan kramper, tremor och extrapyramidala störningar också uppstå. I sällsynta fall uppstår en känsla av ångest;
• allergi: hudutslag och klåda;
• Övrigt: ökad svettning, illamående, viktökning och minskad libido kan förekomma.

[ 3 ], [ 4 ]

Överdos

Överdosering manifesterar sig i excitation eller hämning av centrala nervsystemet. Detta uttrycks i form av betydande kardiotoxiska (lågt blodtryck, arytmi, utveckling av hjärtsvikt) samt kolinolytiska (torkning av slemhinnor, takykardi och urinretention) symtom. Hypertermi och uppkomsten av kramper observeras också.

Behandlingen är symptomatisk. Den bör utföras på sjukhus. Efter oral administrering av amitriptylin bör patientens mage sköljas så snabbt som möjligt och aktivt kol ges att dricka. Det är också nödvändigt att stödja hjärt-kärl- och andningssystemets funktion. Det rekommenderas att övervaka hjärtat i 3-5 dagar. Adrenalin förskrivs inte i sådana fall. Diazepam kan användas för att eliminera kramper.

[ 6 ]

Interaktioner med andra droger

Amitriptylin förstärker effekten av etanol, och utöver detta barbiturater tillsammans med andra läkemedel som hämmar centrala nervsystemets funktion. I kombination med MAO-hämmare kan en hypertensiv kris utvecklas.

Eftersom amitriptylin ökar effekten av antikolinerga läkemedel rekommenderas inte kombination av dessa läkemedel.

Ökar effekten av sympatomimetika, såsom adrenalin och noradrenalin. Därför bör lokalbedövningsmedel som innehåller dessa komponenter inte kombineras med amitriptylin.

Läkemedlet kan försvaga den blodtryckssänkande effekten av läkemedel som betanidin, klonidin och guanetidin.

Vid kombination med neuroleptika är det nödvändigt att beakta det faktum att tricykliska och neuroleptika ömsesidigt saktar ner varandras metaboliska processer, vilket resulterar i att gränsen för konvulsiv beredskap sänks.

Kombinerad användning av läkemedlet med cimetidin kan hämma processen för amitriptylinmetabolism, samt öka dess koncentration i blodplasma - vilket resulterar i att en toxisk effekt utvecklas.

[ 7 ], [ 8 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras i originalförpackningen under förhållanden som är vanliga för läkemedel. Temperaturförhållanden – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Saroten är tillåtet att användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.