Sergolin

Sergolin är ett läkemedel som påverkar hjärt-kärlsystemets funktion. Det tillhör gruppen perifera vasodilatatorer.

Indikationer Sergolina

Det används för terapi under följande tillstånd:

• Alzheimers sjukdom, som är måttlig eller mild;
• vaskulär demens;
• kognitiv försämring av presenil eller senil natur, som åtföljs av en försämring av intellektuella förmågor, beteendemässiga och emotionella störningar, en försämrad koncentrationsförmåga, humörlabilitet, en känsla av trötthet, yrsel och dessutom cochlea- och vestibulära störningar (tinnitus och hörselnedsättning);
• perifera cirkulationsstörningar (Raynauds syndrom).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, i en mängd av 14 stycken i en blisterförpackning; en förpackning innehåller 2 eller 4 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Nicergolin är ett semisyntetiskt derivat av ergotalkaloider; det har förmågan att penetrera det centrala nervsystemet. Denna komponent har en antiaggregatorisk, vasodilaterande och α-adrenolytisk effekt, och dessutom bidrar den till att förbättra metaboliska processer i det centrala nervsystemet.

Nicergolin hjälper till att förbättra dynamiken i den perifera och cerebrala blodcirkulationen och förstärker den, samtidigt som det försvagar kärlmotståndet. Det minskar också blodets viskositet, vilket saktar ner trombocytaggregationen, minskar bildandet av mikrotromber och hjälper till att förbättra syretransportprocesserna, särskilt i hjärnvävnaden.

Läkemedlet har ett antal neurofarmakologiska egenskaper. Det förstärker infångningen och utnyttjandet av glukos, och tillsammans med detta, processerna för biosyntes av nukleinsyror med proteiner inuti hjärnvävnader; dessutom påverkar det systemen för olika mediatorer och transformationsmekanismer. Nicergolin förbättrar hjärnans kolinerga aktivitet, förstärker transformationen av dopamin, särskilt inom de mesolimbiska områdena (modulerar dopaminändarna), och samtidigt förbättrar mekanismerna för signalöverföring genom celler (förstärker transformationen av fosfoinositid och ökar även translokationen av kalciumberoende isoformer av proteinkinas typ C inuti membransektioner).

Påverkan på mental aktivitet.

Nicergolin stabiliserar elektroencefalografiska avläsningar hos både äldre och yngre patienter med hypoxi. Substansen ökar α- och β-aktiviteten, och minskar samtidigt δ- och τ-aktiviteten.

Hos individer med måttlig demens av olika ursprung (vaskulär demens eller Alzheimers sjukdom) orsakar långtidsbehandling med Sergolin (över 2–6 månader) positiva förändringar i den bioelektriska hjärnaktiviteten.

Farmakokinetik

Nicergolin absorberas nästan fullständigt och med hög hastighet (90-100%) efter intag, och genomgår även betydande presystemisk metabolism. De viktigaste metaboliska produkterna av nicergolin, som bildas under presystemisk metabolism, är komponenterna i MMDL, såväl som MDL. Plasma Cmax för läkemedlet noteras efter 1-1,5 timmar, MMDL - efter 60 minuter och MDL - efter 4 timmar. Livsmedelsprodukter har ingen signifikant effekt på uttryck och absorptionshastighet.

Mer än 90 % av substansen syntetiseras med protein (främst med glykoproteiner). Plasmavärdena av glykoproteiner ökar med åldern, och även på grund av akut inflammation orsakad av maligna tumörer eller stress. Sådana tillstånd leder till en minskning av plasmanivån av nicergolin.

Ungefär 90 % av den använda delen genomgår metaboliska processer – huvudsakligen demetylering och hydrolys. Demetylering sker indirekt – på grund av den katalytiska effekten av enzymet CYP2D6.

Cirka 80 % av det aktiva ämnet och dess metaboliska produkter utsöndras i urinen och resten i avföringen. Nicergolin och MMDL har en hög elimineringshastighet (halveringstid på 2,5 timmar för nicergolin och 2–4 timmar för MMDL), medan MDL utsöndras långsammare (halveringstid på cirka 10–12 timmar).

Dosering och administrering

Standarddosen för vuxna är 30 mg nicergolin en gång om dagen. Dosen kan ökas till 60 mg, två gånger om dagen (detta är den maximala tillåtna vuxendosen) – på morgonen och på kvällen. När läkemedlet tas som en engångsdos per dag (30 mg) måste det tas på morgonen.

Läkemedelseffekten utvecklas endast vid långvarig behandling, vilket är anledningen till att behandlingscyklerna med läkemedel är ganska långa. Utvärderingen av behandlingsresultaten sker en gång var sjätte månad - i slutet av denna period måste läkaren utvärdera möjligheten till ytterligare behandling.

Personer med njurproblem behöver minska dosen av Sergolin.

Tabletterna tas före måltid; de ska inte tuggas utan sväljas med vanligt vatten. Om problem med matsmältningsprocessen uppstår kan läkemedlet tas tillsammans med mat.

[ 2 ]

Använd Sergolina under graviditet

Användning av Sergolin under graviditet är förbjuden, eftersom det finns otillräcklig erfarenhet av behandling i denna patientkategori för att dra slutsatser om dess säkerhet.

Nicergolin kan passera över i bröstmjölk och tas därför inte under amning - eftersom detta kan leda till allvarliga negativa symtom.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av stark känslighet för läkemedlets aktiva ingrediens eller dess andra komponenter;
• porfyri;
• akut blödning;
• angina pectoris;
• nyligen genomförd hjärtinfarkt;
• bradykardi, som är uttalad (hjärtfrekvensen är <50 slag/minut);
• signifikant minskade blodtrycksvärden;
• svår form av ateroskleros.

Bieffekter Sergolina

Ofta är negativa symtom milda och övergående.

Rodnad eller sveda i huden, en känsla av apati eller trötthet, muntorrhet, tinnitus och yrsel kan förekomma. Det är också möjligt att utveckla mag-tarmbesvär (kräkningar, buksmärtor, illamående, förstoppning och diarré) eller sömnstörningar, huvudvärk, takykardi, ångest eller nervositet och ökad hjärtfrekvens. Dessutom kan ejakulationstörningar, ortostatiska störningar, en känsla av nästäppa och förhöjda urinsyranivåer i blodet förekomma.

[ 1 ]

Överdos

Vid berusning observeras en minskning av blodtrycket.

Läkemedlet har ingen motgift; symtomatiska åtgärder vidtas.

Interaktioner med andra droger

Nicergolin förstärker effekterna av blodtryckssänkande läkemedel och antikoagulantia som tas oralt.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med α- eller β-blockerare.

Kombination med sympatomimetika kan leda till betydande fluktuationer i blodtrycket.

Nicergolin metaboliseras av CYP450 2D6. Därför kan möjligheten till interaktion med läkemedel vars metabolism sker på ett liknande sätt inte uteslutas:

• smärtstillande läkemedel - metadon med petidin och fenacetin, samt morfin och tramadol med oxikodon;
• anorexigena substanser - dexfenfluramin med fenfluramin;
• antiarytmiska läkemedel – amiodaron tillsammans med kinidin och enkainid, samt propafenon och flekainid med mexiletin;
• antihistamin - klorfeniramin;
• antidepressiva medel - bupropion, fluvoxamin, maprotilin, amitriptylin, samt doxepin med citalopram och klomipramin; dessutom desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin med fluoxetin, moklobemid med imipramin, samt paroxetin, venlafaxin och nortriptylin med sertralin;
• antikoagulantia – tiklopidin;
• antiemetiska läkemedel - ondansetron med metoklopramid;
• antimalariamedel - halofantrin;
• antiinflammatoriskt läkemedel - celecoxib;
• blodtryckssänkande läkemedel - prehexilin, alprenolol, mibefradil med karvedilol, bisoprolol, debrisoquin med bufuralol, propranolol med kaptopril och metoprolol;
• hostdämpande medel - kodein, och även dextrometorfan med hydrokodon;
• muskelavslappnande medel - cyklobensaprin;
• läkemedel mot magsår – cimetidin med ranitidin;
• antiviralt läkemedel - ritonavir;
• cytostatika – tamoxifen med doxorubicin;
• antidiabetiskt läkemedel för oral administrering - fenformin;
• antimykotikum – terbinafin;
• lokalbedövningsmedel - lidokain;
• neuroleptika - haloperidol med risperidon, samt flufenazin med klozapin, perfenazin med klorpromazin och levomepromazin med tioridazin;
• ögondroppar - tymol;
• psykostimulerande medel – donepezil.

Nicergolins blodtryckssänkande effekt förstärks i kombination med alkoholhaltiga drycker.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Sergolin ska förvaras utom räckhåll för barn och solljus. Temperaturen är högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Sergolin kan användas inom 36 månader från läkemedlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Det finns ingen information om läkemedlets medicinska effekt och säkerhet vid användning inom barnmedicin, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet inkluderar sådana produkter som Nicergolin, Niceromax och Nicerium med Sermion.