Sertralin-apo

Sertralin-apo är ett antidepressivt läkemedel som tillhör SSRI-gruppen.

Komponenten sertralin är en potent, mycket selektiv substans som saktar ner processerna för serotoninåterupptag som sker i kroppen.

Läkemedlet har en extremt svag effekt på processerna för omvänt dopamin- och noradrenalinupptag. Vid användning av Sertralin-apo i medicinska doser blockeras serotoninupptaget av mänskliga blodplättar.

[ 1 ]

Indikationer Sertralin-apo

Det används för följande smärtsamma tillstånd:

• depression, såväl som dess variation där en känsla av ångest noteras (mani kan förekomma eller inte förekomma i anamnesen);
• panikstörningar (mot bakgrund av vilka agorafobi kan observeras eller inte observeras);
• OCD eller PTSD;
• social fobi.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i kapslar - 28 stycken i en polyetenburk.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Liksom många andra kliniskt aktiva antidepressiva medel dämpar sertralin aktiviteten hos serotonin- och noradrenalinterminalerna i hjärnan. Det har dock ingen signifikant affinitet för adrenerga (α-1 och α-2, såväl som β), GABA, kolinerga med histaminerga, dopaminerga, serotonerga (såsom 5-HT1A med 5-HT1B och 5-HT2) eller bensodiazepinterminaler.

Läkemedlet har inte lugnande egenskaper och påverkar inte den psykomotoriska aktiviteten.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Sertralins farmakokinetiska egenskaper är linjära över det farmaceutiska dosintervallet 50–200 mg per dag.

Efter upprepad administrering av läkemedlet i en dos på 0,2 g en gång dagligen är Cmax-värdena för sertralin i blodplasma i genomsnitt 0,19 μg/ml; det tar 6–8 timmar att uppnå detta värde. AUC-nivån är 2,8 mg h/l och halveringstiden i terminalstadiet är cirka 26 timmar. Cmax-nivån för det metaboliska elementet N-desmetylsertralin är 0,14 μg/ml, halveringstiden är 65 timmar och AUC-värdena är 2,3 mg h/l.

Mat ökar sertralins biotillgänglighet med cirka 40 %. Substansen genomgår omfattande metaboliska processer med bildandet av N-desmetylsertralin, som nästan saknar terapeutisk aktivitet. Både sertralin och grundämnet N-desmetylsertralin deltar i processerna för oxidativ deaminering med efterföljande hydroxylering, reduktion och även glukuronkonjugering. Ett stort antal metaboliska grundämnen utsöndras med gallan.

98 % syntetiseras med intraplasmatiskt protein i blodet.

N-desmetylsertralinnivåerna hos äldre är tre gånger högre vid upprepad användning av läkemedlet, även om den kliniska betydelsen av denna faktor inte har fastställts.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering och administrering

Sertralin-Apo ska tas i samband med mat, en gång om dagen, helst på kvällen (eller i samband med frukost om det tas på morgonen).

Behandlingens inledande skede.

Personer med OCD eller depression måste initialt ta 50 mg av läkemedlet per dag.

Personer med PTSD, panikångest och social fobi rekommenderas initialt att ta 25 mg av läkemedlet per dag. Efter den första behandlingsveckan ökas dosen till 50 mg en gång dagligen, med hänsyn till tolerabiliteten av behandlingen och läkemedlets effekt.

Om ingen medicinsk effekt uppstår ökas dosen gradvis genom titrering, med intervall på minst 7 dagar (eftersom studier relaterade till farmakokinetik har visat att den intraplasmatiska jämviktsnivån av sertralin registreras efter 1 vecka vid dagligt intag). Det är förbjudet att överskrida den maximalt tillåtna dosen på 0,2 g per dag.

Läkemedlet uppnår vanligtvis sin fulla medicinska effekt efter 1 månads behandling eller mer. En snabbare dosökning minskar ofta inte den angivna latenta tiden, men kan samtidigt öka intensiteten av negativa symtom.

Stödjande aktiviteter.

Vid långtidsbehandling används minimalt effektiva doser av läkemedel. Regelbunden undersökning av patienter krävs för att fastställa behovet av fortsatt behandling.

Det är förbjudet att abrupt avbryta behandlingen med läkemedlet, eftersom detta kan leda till abstinenssyndrom. Vid avbrytande av behandlingen utförs en gradvis dosminskning.

Terapi för personer med leverproblem.

Läkemedlet bör användas med försiktighet hos personer med leversjukdom. Om patienten har allvarliga sjukdomar bör dosen av läkemedlet minskas eller administreringsfrekvensen minskas.

[ 7 ]

Använd Sertralin-apo under graviditet

Det finns inga data om huruvida sertralin är säkert att använda under amning eller graviditet, vilket är anledningen till att det inte används under dessa perioder. Undantag är endast möjliga i situationer där nyttan av dess administrering är större än risken för negativa effekter på fostret.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med den aktiva komponenten eller andra delar av läkemedlet;
• kombinerad användning med MAO-hämmare;
• leversvikt.

[ 6 ]

Bieffekter Sertralin-apo

Biverkningar inkluderar:

• störningar som påverkar det autonoma nervsystemet: hyperhidros och torrhet i munslemhinnan;
• CVS-relaterade lesioner: bröstsmärta eller hjärtklappning;
• störningar i PNS och CNS: yrsel, hypoestesi, förhöjt blodtryck, huvudvärk, parestesi och kramper, samt tremor;
• epidermala tecken: utslag;
• problem med matsmältningsfunktionen: diarré, uppblåsthet, kräkningar, ökad aptit, förstoppning, illamående, buksmärtor och dyspepsi;
• manifestationer av systemisk natur: feber, trötthet, ryggsmärtor och ansiktsrodnad;
• metaboliska störningar: törstkänsla;
• störningar i muskuloskeletala systemet: artralgi eller myalgi;
• symtom i samband med mental aktivitet: agitation, mani eller hypomani, sömnlöshet, en känsla av rastlöshet eller nervositet, dåsighet, och dessutom gäspningar, depersonalisering, sexuell dysfunktion (vanligtvis fördröjd utlösning hos män), koncentrationsproblem, minskad libido och mardrömmar;
• problem relaterade till reproduktionsorganen: menstruationsrubbningar;
• Andningsvägarna: faryngit eller rinnande näsa;
• störningar i sinnesorganen: tinnitus, synstörningar eller smakstörningar;
• urinvägsdysfunktion: svårigheter eller ökad urineringsfrekvens;
• avvikelse från laboratorietestresultat: ibland, asymptomatisk, ökar aktiviteten hos levertransaminaser i blodserumet (ungefär tre gånger högre än den maximalt tillåtna gränsen för normen; detta inträffar huvudsakligen under de första 1-9 veckorna av behandlingen, efter att läkemedlet har avbrutits återgår värdena snabbt till det normala), den totala kolesterolnivån ökar något (med cirka 3%), liksom triglycerider (cirka 5%), serumurinsyranivån minskar något (cirka 7%, detta fenomen har inga kliniska konsekvenser).

Överdos

Sertralin har en bred säkerhetsprofil; förgiftning har rapporterats med doser upp till 6 g. Symtom på enbart sertralinförgiftning inkluderar illamående, ångest, takykardi, dåsighet, EKG-förändringar, kräkningar och pupillvidgning. Även om inga dödsfall har rapporterats från överdoser med enbart sertralin, har det förekommit rapporter om dödsfall med sertralin i kombination med andra läkemedel och alkoholhaltiga drycker. Därför krävs intensivbehandling vid fall av enbart sertralinförgiftning.

Det är nödvändigt att säkerställa fri passage av luft i luftvägarna, och utöver detta, tillräcklig ventilation med syresättning. Dessutom används laxermedel, aktivt kol eller magsköljning (aktivt kol som används i kombination med sorbitol anses vara effektivt (eller till och med mer effektivt) än magsköljning och kräkningar).

Det är nödvändigt att övervaka de viktigaste fysiologiska parametrarna och utföra allmänna stödjande och symtomatiska procedurer.

Det finns inga data om läkemedlets motgift. Hemoperfusion, forcerad diures och utbytesblodtransfusion ger ingen märkbar effekt, eftersom sertralin har stora distributionsvolymindex.

Vid bistånd till offret bör även risken för förgiftning av flera läkemedel samtidigt beaktas.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interaktioner med andra droger

Samtidig administrering med MAO-hämmare är förbjuden.

Pimozidvärdena ökar i kombination med sertralin. På grund av de snäva gränserna för läkemedelsindexet för pimozid kan dessa läkemedel inte kombineras.

Kombination med litiumpreparat kan påverka serotonerg neurotransmission; därför bör lämplig övervakning säkerställas när denna kombination används.

I det initiala skedet av behandlingen med Sertralin-Apo bör plasmanivåerna av fenytoin övervakas och dosen justeras vid behov. Detta beror på att fenytoin kan minska plasmanivåerna av sertralin.

Kombination av läkemedlet med sumatriptan orsakar koordinationssvårigheter, ångest, hyperreflexi och delirium med agitation. Om en sådan kombination är kliniskt nödvändig är det nödvändigt att säkerställa nödvändig övervakning.

Eftersom läkemedlet syntetiseras med intraplasmatiskt protein är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten till interaktion med andra läkemedel som också är föremål för denna process.

Vid samtidig administrering med warfarin ökar PT-värdena; denna parameter bör kontinuerligt övervakas i början och slutet av behandlingskuren med sertralin.

Kombination med tolbutamid eller diazepam orsakar förändringar i individuella farmakokinetiska egenskaper.

Vid kombination med cimetidin observeras en minskning av läkemedelsclearance.

Kronisk användning av sertralin orsakar minimala ökningar av steady-state plasmanivåerna av desipramin.

[ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Sertralin-Apo ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden - inte högre än 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Hållbarhetstid

Sertralin-Apo är godkänt för användning under en period av 3 år från försäljningsdatumet av läkemedlet.

[ 16 ], [ 17 ]

Ansökan för barn

Det finns ingen information om läkemedlets effekt och säkerhet vid användning inom barnmedicin, vilket är anledningen till att Sertralin-apo inte förskrivs till barn.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin med Zalox och Asentra med Solotik. Dessutom finns Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin med Misol, Serlift med Zoloft och Sertralux på listan.

[ 20 ], [ 21 ]