Simvalimit

Simvalymit är ett läkemedel från undergruppen av monokomponentläkemedel med hypolipidemisk aktivitet; det bromsar en av reduktas-subtyperna. Den huvudsakliga aktiva ingrediensen är simvastatin.

Administreringen av läkemedlet hjälper till att minska nivån av HDL-C och apolipoproteiner, och försvagar även katabolismen och produktionen av LDL-C, samtidigt som det påverkar nivåerna av dessa komponenter i blodet, vilket förändrar proportionerna av lipoproteiner med olika densiteter. [ 1 ]

Indikationer Simvalimit

Det används för ärftliga former av primär hyperkolesterolemi av homo- eller heterozygot typ, såväl som för den kombinerade formen av hyperlipidemi, som inte kan korrigeras med diet eller andra icke-läkemedelsbaserade metoder.

Det förskrivs vid kranskärlssjukdom med symtom på hyperkolesterolemi för att minska sannolikheten för koronar död, hjärtinfarkt (icke-dödlig), stroke och risker under hjärtinfarktrevaskulariseringsprocedurer, och dessutom för att bromsa utvecklingen av koronar ateroskleros.

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i form av tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; det finns 3 sådana förpackningar i en låda.

Farmakodynamik

Simvastatin är ett ämne som reglerar lipidnivåer. Det ingår i en undergrupp av ämnen som hämmar HMG-CoA-reduktas (även kallat statiner). Blockering av HMG-CoA-reduktasaktivitet saktar ner omvandlingen av HMG-CoA till mevalonsyra (en föregångare till kolesterol; kolesterolbindningsprocesser utförs mestadels i levern).

I plasma minskar statiner nivån av totalt kolesterol, såväl som LDL-C och VLDL-C. Samtidigt kan de minska triglyceridvärdena och öka HDL-C-nivån något. Samtidigt uppnås den hypolipidemiska effekten av läkemedel från denna kategori genom en annan mekanism. [ 2 ]

En minskning av intracellulära kolesterolreserver i hepatocytväggen leder till en kompensatorisk ökning av antalet LDL-ändstycken och främjar även utsöndringen av LDL från blodet. [ 3 ]

Farmakokinetik

Simvastatin absorberas i mag-tarmkanalen och omvandlas efter hydrolys till ett aktivt ämne - β-hydroxisyra. Andra metaboliska produkter (aktiva och inaktiva) frisätts också. Läkemedlet når plasma Cmax-värden inom 1,3-2,4 timmar.

Simvastatin har intensiva metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen. Mindre än 5 % av den oralt administrerade delen penetrerar blodomloppet i form av metaboliskt aktiva komponenter. Proteinsyntesen av simvastatin med β-hydroxisyra är 95 %.

Läkemedlet kommer in i mag-tarmkanalen i form av metaboliska produkter med galla; det utsöndras huvudsakligen med avföring. Cirka 10-15% av dosen utsöndras med urin (merparten i form av inaktiva metaboliter). Halveringstiden för aktiva metaboliska element är 1,9 timmar.

Dosering och administrering

Innan patienten börjar använda läkemedlet bör hen börja följa en vanlig kost med reducerade kolesterolnivåer (kuren bör följas under hela behandlingscykeln). Läkemedlet bör tas på kvällen - före middagen eller tillsammans med den.

Användning hos individer med en kombinerad typ av hyperlipidemi, primär hyperkolesterolemi och ärftlig heterozygot hyperkolesterolemi.

Använd 10 mg av substansen en gång om dagen (på kvällen). Dosen justeras minst en gång i månaden. Du kan använda 10–80 mg av läkemedlet per dag. Du kan inte överskrida den dagliga dosen på 80 mg.

En ärftlig form av homozygot hyperkolesterolemi.

Ta 40 mg en gång om dagen (på kvällen), eller använd en behandling med 80 mg uppdelat på 3 doser (20 mg på morgonen och eftermiddagen, och resterande 40 mg på kvällen).

Introduktion till kranskärlssjukdom.

Till en början är det nödvändigt att ta 20 mg en gång om dagen, på kvällen. Därefter byts dosen (minst en gång i månaden). Högst 80 mg kan konsumeras per dag (i 1 dos).

Vid kombinationsanvändning med fibrater, ciklosporin eller niacin, som används som en hypolipidemisk substans, kan Simvalymit tas i en dos på högst 10 mg per dag.

Njursvikt.

I svåra fall av sjukdomen (CC-nivå <30 ml per minut) är initialdosen 5 mg per dag. Sådana patienter bör övervakas noggrant. Högst 10 mg av läkemedlet tas per dag.

• Ansökan för barn

Användning inom pediatrik är förbjuden eftersom det inte finns tillförlitlig information om medicinska effekter och säkerhet.

Använd Simvalimit under graviditet

Kolesterol, tillsammans med andra intermediärer för dess bindning, är komponenter som är nödvändiga för fosterutvecklingen (bland annat för att binda cellväggar och steroider). Eftersom statiner saktar ner bindningen av kolesterol och andra bioaktiva derivat av kolesterol, kan de orsaka fosterutvecklingsstörningar när de ges till gravida kvinnor. Av denna anledning används inte statiner under graviditet.

Statinbehandling för kvinnor i fertil ålder kräver användning av preventivmedel under behandlingen och i 1 månad efter avslutad behandling. Om graviditet uppstår under behandlingen är det nödvändigt att avbryta läkemedlet.

Simvalimit är förbjudet att använda under amning. Om det finns ett absolut behov av att använda läkemedlet bör amningen avbrytas under behandlingen.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans i samband med simvastatin eller andra komponenter i läkemedlet;
• aktiv form av leverpatologi eller en ökning av aktiviteten hos intraserumaminotransferaser (av okänt ursprung);
• porfyri.

Bieffekter Simvalimit

Ofta inkluderar biverkningar av läkemedlet gastrointestinala störningar: buksmärtor, kräkningar, uppblåsthet, diarré eller förstoppning och illamående.

Ibland kan utslag, dimsyn, yrsel, dysgeusi, huvudvärk och sömnlöshet utvecklas.

Negativa effekter på muskler och lever observeras ibland. Ökad serumaminotransferasaktivitet är möjlig.

Det finns rapporter om förekomst av hepatit, gulsot eller pankreatit, såväl som intoleranssyndrom med utvecklingen av Quinckes ödem.

Myopati kan utvecklas, vilket manifesteras som myosit, myalgi och muskelsvaghet, tillsammans med en samtidig ökning av CPK-aktivitet, särskilt hos individer som använder simvastatin i kombination med fibrater, erytromycin, immunsuppressiva medel, niacin och itrakonazol.

Polyneuropati och parestesi kan förekomma.

Det finns tecken på utveckling av sekundär njursvikt och rabdomyolys.

Överdos

Det finns enstaka fall av förgiftning med Simvalimit, men inga specifika tecken hittades; patienternas tillstånd stabiliserades alltid efter symtomatiska procedurer.

Vid överdosering vidtas standardåtgärder (kräkningsframkallande, administrering av aktivt kol, övervakning av vitala organ). Dessutom bör njur-/leverfunktion och serumkreatinkinasvärden övervakas.

Interaktioner med andra droger

Grapefruktjuice ökar plasmanivåerna av simvastatin.

Antibiotikan erytromycin med klaritromycin, nefazodon, som är ett antidepressivt medel, antimykotikan ketokonazol med itrakonazol och andra triazolderivat med imidazol, ciklosporin (ett immunsuppressivt medel), antivirala läkemedel (som saktar ner effekten av virala proteaser) och andra substanser som sänker lipidnivåerna (niacin med fibrater) kan öka sannolikheten för myopati.

Kombinationen av statiner med antikoagulantia som är derivat av oxykumarin (till exempel warfarin med acenokumarol) kan orsaka en ökning av sannolikheten för blödning och PT-index.

Kombination av Simvalymit med kumarinantikoagulantia (till exempel warfarin eller acenokumarol) eller ändring av simvastatindosen kräver konstant övervakning av PTT-nivån före behandlingsstart och under behandlingscykeln. När stabila värden uppnåtts övervakas den sedan med intervall som ordinerats för personer som tar antikoagulantia.

Användning av läkemedlet tillsammans med digoxin kan leda till en ökning av plasmanivån av det senare, vilket kan orsaka kräkningar, illamående och arytmi.

Förvaringsförhållanden

Simvalimit ska förvaras mörkt, skyddat från fukt och små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Simvalimit kan användas i 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Läkemedlets analoger är substanserna Simvor, Simgal med Simvastatin, Simvastol och Vasilip med Ovencor, samt Simvageksal, Zocor och Actalipide.