Spironolakton

Spironolakton är ett läkemedel som tillhör klassen aldosteronantagonister. Det används för att behandla högt blodtryck (hypertoni), hjärtsvikt och för att minska vätske- och saltnivåerna i kroppen. Spironolakton kan också användas vid behandling av vissa andra tillstånd, såsom polycystiskt ovariesyndrom hos kvinnor och hormonberoende kosmetisk akne hos män och kvinnor. Det fungerar genom att blockera effekten av aldosteron, ett hormon som reglerar vätske- och saltnivåerna i kroppen.

Indikationer Spironolakton

1. Hypertoni (högt blodtryck): Spironolakton kan förskrivas som en del av den omfattande behandlingen av hypertoni, särskilt vid höga aldosteronnivåer eller när andra blodtryckssänkande läkemedel är ineffektiva.
2. Hjärtsvikt: Spironolakton kan användas för att behandla hjärtsvikt, särskilt i kombination med andra läkemedel, för att minska svullnad och förbättra hjärtfunktionen.
3. Polycystiskt ovariesyndrom (PCOS): Hos kvinnor med PCOS kan spironolakton bidra till att minska androgennivåerna i kroppen, vilket kan förbättra symtom på hyperandrogenism såsom överflödigt kroppsbehåring, minskad akne och förbättrat hårtillstånd.
4. Hormonell akne: Spironolakton kan användas för att behandla akne, särskilt hos kvinnor vars akne är förknippad med förhöjda nivåer av androgener i blodet.
5. Levercirros och ascites: I vissa fall kan spironolakton användas för att minska ascites (vätskeansamling i buken) vid levercirros.

Släpp formulär

1. Piller

• Dosering: De vanligaste doserna i tablettform är 25 mg, 50 mg och 100 mg.
• Beskrivning: Tabletterna kan vara dragerade eller odragerade. De är avsedda för oral administrering och ska sväljas hela.

2. Orala suspensioner

• Beskrivning: En flytande form av spironolakton som kan förskrivas när patienter har svårt att svälja tabletter.
• Användning: Särskilt användbar för barn eller vuxna med sväljningsproblem.

3. Kapslar

• Dosering: Spironolakton finns ibland i kapselform, vilket kan erbjuda ett alternativt sätt att ta medicinen, särskilt om individuella dosjusteringar krävs.

Farmakodynamik

1. Aldosteronreceptorantagonism: Spironolakton är en antagonist till aldosteronreceptorer i njurarna och blockerar deras effekter. Aldosteron är ett hormon som ökar reabsorptionen av natrium och vatten i njurarna, vilket resulterar i ökad blodvolym och blodtryck. Blockering av aldosteronreceptorer resulterar i minskad natrium- och vätskeretention och ökad kaliumutsöndring.
2. Diuretisk verkan: På grund av sin effekt på natriumreabsorptionen i njurarna ökar spironolakton utsöndringen av natrium och vatten i urinen, vilket bidrar till att minska den cirkulerande blodvolymen och blodtrycket.
3. Minskade kaliumnivåer i blodet: Även om spironolakton blockerar natriumreabsorption, blockerar det även kaliumutsöndring, vilket kan leda till hyperkalemi (ökade kaliumnivåer i blodet). Detta kan kräva övervakning av kaliumnivåerna i blodet medan läkemedlet tas.
4. Antiandrogen verkan: Spironolakton har även antiandrogena egenskaper och kan användas för att behandla hyperandrogena tillstånd såsom hormonella störningar och akne hos kvinnor.
5. Antiödem: Förutom sin diuretiska effekt kan spironolakton vara effektivt vid behandling av ödem i samband med levercirros och hjärtsvikt.

Farmakokinetik

1. Absorption: Spironolakton absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering.
2. Distribution: Den har en stor distributionsvolym och penetrerar olika vävnader och organ, inklusive njurarna.
3. Metabolism: Spironolakton metaboliseras i levern och bildar aktiva metaboliter såsom kanrenion. Metaboliter av spironolakton har anti-aldosteronverkan.
4. Utsöndring: Spironolakton och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Cirka 80–85 % av dosen utsöndras som metaboliter, resten är oförändrad.
5. Halveringstid: Halveringstiden för spironolakton är cirka 1,4 timmar, jämfört med cirka 16,5 timmar för dess huvudsakliga aktiva metabolit canrenion.

Spironolaktons farmakokinetik kan förändras vid patologiska tillstånd såsom lever- eller njursvikt, såväl som vid samtidig användning av andra läkemedel som kan påverka dess metabolism eller utsöndring.

Dosering och administrering

Hjärtsvikt

• Dosering: Startdosen är vanligtvis 12,5 mg till 25 mg dagligen. Dosen kan gradvis ökas med flera veckors mellanrum upp till en maximal daglig dos på 50 mg.

Arteriell hypertoni

• Dosering: Initialdosen är 50 mg per dag, vilken kan ökas till en maximal daglig dos på 100 mg om effekten är otillräcklig och läkemedlet tolereras väl.

Primär hyperaldosteronism

• Dosering: För diagnostiska ändamål kan initialdosen vara 400 mg per dag i 4 dagar. För terapeutiska ändamål anpassas dosen individuellt.

Cirros med ascites.

• Dosering: Initialdosen är 100 mg per dag, vilken kan justeras beroende på behandlingssvar och elektrolytbalansens tillstånd. Vanligtvis ligger dosen i intervallet 25–200 mg per dag.

Polycystiskt ovariesyndrom och andra hormonella störningar

• Dosering: 50–100 mg dagligen, beroende på kliniskt svar och läkemedlets tolerans.

Inträdesmetod

• Tabletter och kapslar ska tas oralt, helst på morgonen för att förhindra nattlig diuretisk effekt, med en liten mängd vatten, efter måltider för att minska magirritation.

Viktiga anmärkningar

• Regelbunden övervakning av elektrolytnivåerna, särskilt kalium, är nödvändig, eftersom spironolakton kan orsaka hyperkalemi (höga kaliumnivåer).
• För att undvika uttorkning och elektrolytobalanser bör man inte dricka för mycket vatten.
• Kaliumtillskott eller andra kaliumsparande diuretika bör undvikas utan läkares recept.
• Under behandling med spironolakton bör försiktighet iakttas vid bilkörning och användning av maskiner, eftersom biverkningar som yrsel eller trötthet kan uppstå.

Använd Spironolakton under graviditet

Användning av spironolakton under graviditet kan vara farligt och kräver särskild försiktighet. För det första är spironolakton FDA-kategori D för användning under graviditet. Detta innebär att det finns en potentiell risk för fostret, men fördelarna med att använda det vid behov kan motivera de potentiella riskerna.

Användning av spironolakton under graviditet kan vara förknippat med risken för olika biverkningar hos både mor och foster. Hos modern kan dessa inkludera hyperkalemi (ökade kaliumnivåer i blodet), hypotoni (lågt blodtryck) och andra biverkningar. Hos fostret kan utvecklingen av njurar och andra organ påverkas.

Kontra

1. Hyperkalemi: Eftersom spironolakton kan orsaka kaliumretention i kroppen, bör det inte användas av patienter med redan förhöjda kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi).
2. Njursvikt: Hos patienter med svår njursvikt kan användning av spironolakton vara kontraindicerat på grund av risken för förvärring av detta tillstånd.
3. Hormonellt aktiva tumörer: Läkemedlet kan vara kontraindicerat vid hormonellt aktiva tumörer, såsom bröstcancer eller njurcancer, på grund av eventuell ökad hormonaktivitet.
4. Allergi: Personer med känd överkänslighet mot spironolakton eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
5. Graviditet och amning: Användning av spironolakton kan vara kontraindicerat under graviditet och amning på grund av dess potentiella effekter på fostrets utveckling eller bröstmjölken.
6. Sänkt blodtryck: Hos patienter med lågt blodtryck kan användning av spironolakton leda till ytterligare blodtryckssänkning och därmed sammanhängande komplikationer.
7. Diabetes mellitus: Försiktighet krävs vid användning av spironolakton till patienter med diabetes mellitus på grund av dess effekt på blodsockernivåerna.
8. Användning med andra läkemedel: Spironolakton kan interagera med andra läkemedel, inklusive vissa blodtryckssänkande läkemedel och läkemedel som ökar kaliumnivån i blodet.

Bieffekter Spironolakton

1. Hyperkalemi: Spironolakton kan orsaka en ökning av kaliumnivåerna i blodet, vilket kan vara farligt, särskilt för personer med njursjukdom eller de som tar andra läkemedel som ökar denna effekt.
2. Urinvägspåverkan: Intag av spironolakton kan öka urineringsfrekvensen och diuresen (urinvolymen).
3. Yrsel och svaghet: Vissa patienter kan uppleva yrsel, svaghet eller dåsighet.
4. Mag-tarmbesvär: Dyspeptiska symtom såsom illamående, kräkningar, diarré eller minskad aptit kan förekomma.
5. Elektrolytbalansrubbningar: Innehållet av natrium, kalcium och magnesium i kroppen kan vara rubbat.
6. Gynekomasti: Män kan uppleva förstoring av bröstkörtlarna.
7. Menstruationsstörningar: Menstruationsstörningar kan förekomma hos kvinnor.
8. Gynekologiska biverkningar: Förstoring eller känslighet i bröstkörtlarna, menstruationsrubbningar och libidoproblem kan förekomma.
9. Ökade urinsyranivåer: Detta kan förvärra eller utlösa en giktattack.
10. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, ödem eller angioödem förekomma.
11. Andra biverkningar: Andra reaktioner är möjliga och kan variera beroende på individuella kroppsegenskaper.

Överdos

Överdosering av spironolakton kan orsaka allvarlig elektrolytobalans, särskilt hyperkalemi (ökade kaliumnivåer i blodet), vilket kan leda till hjärtarytmier och andra farliga tillstånd. Andra möjliga effekter av överdosering inkluderar dåsighet, yrsel, huvudvärk, hjärtrytmrubbningar, kramper och olika mag-tarmbesvär.

Vid misstanke om överdos av spironolakton bör läkarvård omedelbart sökas. Behandling av överdosering kan innefatta terapeutiska åtgärder för att återställa elektrolytbalansen och kontrollera hjärtaktiviteten.

Interaktioner med andra droger

1. Kaliumhöjande läkemedel: Spironolakton kan öka kaliumnivåerna i kroppen. Vid samtidig användning med andra läkemedel såsom ACE-hämmare (t.ex. lisinopril) eller blodtryckssänkande medel av "arbiter"-klassen (t.ex. losartan), vilka också kan öka kalium, kan risken för hyperkalemi öka.
2. Kaliumsänkande läkemedel: Läkemedel som tiaziddiuretika (t.ex. hydroklortiazid) kan minska kaliumnivåerna i kroppen. Samtidig användning med tiaziddiuretika kan minska risken för hyperkalemi med spironolakton.
3. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): Vissa NSAID, såsom ibuprofen eller diklofenak, kan minska spironolaktons effektivitet, särskilt med avseende på dess diuretiska verkan.
4. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Samtidig användning med läkemedel som påverkar njurfunktionen, såsom nefrotoxiska antibiotika eller vissa nefrotoxiska antiinflammatoriska läkemedel, kan öka risken för njursvikt.
5. Läkemedel som påverkar hormonbalansen: Spironolakton kan interagera med andra läkemedel som påverkar hormonbalansen, såsom hormonella preventivmedel eller hormonersättningsterapi, vilket potentiellt kan förändra effekten eller toxiciteten hos dessa läkemedel.