Tarka

Läkemedlet för att stabilisera blodtrycket Tarka tillhör kalciumkanalblockerare – läkemedel baserade på verapamil.

Indikationer Tarki

Användning av Tarka är lämpligt för att förbättra tillståndet hos personer med essentiell hypertoni om deras blodtrycksvärden stabiliseras efter att ha tagit trandolapril och/eller verapamil.

Släpp formulär

Tarka tillverkas i kapselform och klassificeras som ett läkemedel med förlängd frisättning.

En kapsel Tarka innehåller två aktiva ingredienser:

• trandolapril i en mängd av 2 mg;
• verapamilhydroklorid i en mängd av 180 mg.

Tarka-kapslar är täta, ljusrosa gelatinformer, inuti vilka det finns en granulerad massa av trandolapril och en tablett av verapamilhydroklorid.

Blisterförpackningen innehåller tio kapslar av läkemedlet. Kartongförpackningen innehåller två blisterförpackningar och instruktioner för hur Tarka används.

Farmakodynamik

Tarka kapslar är en farmaceutisk kombination av kalciumantagonisten verapamil och ACE-hämmaren trandolapril.

Den farmakologiska effekten av verapamil förklaras av hämningen av flödet av kalciumjoner genom de långsamma kalciumkanalerna i cellmembranen i den glatta muskulaturen i blodkärl och hjärtmuskeln.

Verapamil har följande egenskaper:

• sänker blodtrycket i vila eller under fysisk aktivitet (genom vasodilatation);
• minskar motståndsgraden i perifera kärl och minskar hjärtmuskelns behov av syre;
• minskar hjärtmuskelns kontraktila funktion utan att påverka den symptomatiska regleringen av hjärtaktiviteten.

Trandolaprils funktionella inriktning är att blockera serumrenin-angiotensin-aldosteronkomplexet, minska nivån av angiotensin II i blodserumet, minska vasopressoraktiviteten och normalisera aldosteronproduktionen. Trandolapril i Tarka förbättrar perifer vasodilatation genom att stimulera prostaglandinsystemet. Troligtvis förekommer en liknande mekanism vid den hypotensiva effekten av ACE-hämmare, och är också ansvarig för uppkomsten av individuella biverkningar.

Hos patienter med högt blodtryck leder behandling med ACE-hämmare till en sänkning av blodtrycket, oavsett kroppsställning. Ingen kompenserande acceleration av hjärtaktiviteten observeras mot denna bakgrund. Perifert artärmotstånd minskar: hjärtminutvolymen förblir oförändrad eller ökar.

Ökat renalt blodflöde kan observeras. Filtrationshastigheten förändras dock inte. För att uppnå en stabil sänkning av blodtrycket måste vissa personer genomgå behandling i flera veckor. Samtidigt bibehålls effekten av att ta Tarka även vid långvarig behandling. I framtiden stiger inte blodtrycket även om behandlingen med Tarka-kapslar avbryts abrupt.

Inga negativa interaktioner mellan de aktiva ingredienserna i Tarka observerades i experimenten. Därför antas det att den synergistiska effekten av verapamil och trandolapril beror på deras kombinerade farmakologiska egenskaper. En sådan kombination anses vara mer effektiv än att ta varje läkemedel separat.

Farmakokinetik

Tarka kapslar innehåller verapamilhydroklorid, som har en långsam frisättning, och trandolapril med en accelererad frisättning.

Verapamil absorberas med cirka 90 %. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 22 % och kan vid långvarig användning öka till 30 %.

Närvaron av mat i magsäcken påverkar inte graden av biotillgänglighet av verapamil.

Den genomsnittliga tiden för att nå maximal serumkoncentration är 4 timmar. Jämvikt vid långvarig administrering av läkemedlet med en frekvens av en gång om dagen observeras efter 3-4 dagar.

Verapamils bindning till plasmaalbuminer kan vara 90 %.

Halveringstiden efter långvarig behandling med Tarka är cirka åtta timmar. Cirka 3,5 % av den administrerade mängden läkemedel utsöndras oförändrad genom njurfiltration. Metaboliter utsöndras till 70 % i urin och 16 % i avföring.

Biotillgängligheten kan öka hos patienter med levercirros. Verapamils kinetiska egenskaper förblir dock oförändrade.

Trandolapril absorberas relativt snabbt, absorptionen kan variera från 30 till 60 %, oavsett närvaron av mat i magen.

Läkemedlets maximala nivå detekteras en halvtimme efter administrering.

Trandolapril från Tarka-kapslar elimineras snabbt från blodserumet, med en genomsnittlig halveringstid på mindre än 60 minuter. Läkemedlet genomgår hydrolysprocesser i plasma för att bilda trandolaprilat.

Tiden för att nå genomsnittliga maximala serumkoncentrationer kan variera från 3 till 8 timmar. Total biotillgänglighet är 13 %.

Trandolaprilats bindning till plasmaalbuminer är nära 80 %. Bindningen till ACE anses vara mättad. Huvudmängden cirkulerande trandolaprilat binds också genom att skapa en omättad proteinbindning. Jämvikt kan uppnås efter 4 dagars kontinuerlig administrering av Tarka.

Halveringstiden för trandolaprilat uppskattas till 15 respektive 23 timmar.

Mellan 9 och 14 % av den administrerade mängden trandolapril utsöndras i urinen som oförändrad trandolaprilat.

Clearancevärdena för trandolaprilat visar en linjär korrelation med kreatininclearance och ligger i intervallet 0,15–4 l/timme, beroende på dosering. Serumnivåerna av trandolaprilat är kraftigt förhöjda hos patienter med kreatininclearance mindre än 30 ml/min. Efter upprepad administrering till patienter med kronisk njursvikt observeras steady state inom fyra dagar.

Serumnivåerna av trandolapril hos patienter med levercirros är vanligtvis ungefär tio gånger högre än hos friska individer.

Eftersom den farmakokinetiska typen av interaktion mellan de enskilda komponenterna verapamil och trandolapril inte har studerats, används de kinetiska värdena för både det första och andra läkemedlet i relation till läkemedlet Tarka.

Dosering och administrering

Vuxna patienter bör ta en kapsel Tarka dagligen, helst på morgonen, oavsett om det finns mat i magen. Tarka-kapseln sväljs hel: tugga eller töm inte kapselinnehållet.

[ 3 ], [ 4 ]

Använd Tarki under graviditet

Användning av Tarka av gravida patienter är förbjuden.

Experter har inte lyckats bevisa säkerheten vid användning av Tarka under graviditet. Tvärtom har fall av intrauterin pulmonell hypoplasi, hämning av intrauterin fostertillväxt och hypoplastiska kraniala utvecklingsstörningar registrerats.

Kvinnor i reproduktiv ålder bör se till att de inte är gravida och använda tillförlitliga preventivmetoder innan behandling med Tarka påbörjas.

Huvudingredienserna i Tarka utsöndras i bröstmjölk, så behandling med läkemedlet under amning är också kontraindicerat.

Kontra

Tarka kapslar förskrivs inte för följande smärtsamma tillstånd:

• tendens till allergi mot detta läkemedel eller mot andra ACE-hämmare;
• en episod av atrioventrikulärt block av andra eller tredje graden, i avsaknad av en fungerande IVR;
• ärftlig eller idiopatisk form av angioödem;
• kardiogen chock;
• akut form av hjärtinfarkt, åtföljd av komplikationer;
• svaghet i sinusknutan hos patienter utan ett fungerande sinusvenöst system;
• hjärtsvikt i dekompensationsstadiet;
• förmaksfladder och/eller flimmer;
• perioden med att föda och amma ett barn.

Bieffekter Tarki

Oftast åtföljs Tarka av oönskade symtom som hosta, huvudvärk, svårigheter med tarmrörelser, yrsel, värmevallningar.

Mindre vanliga biverkningar kan inkludera:

• trombocytopeni, leukopeni;
• allergi;
• förändring i kroppsvikt mot minskning;
• sömnstörningar, ångest, apati;
• skakningar i extremiteterna, nedsatt känslighet i extremiteterna, vestibulära störningar;
• försämrad syn;
• atrioventrikulärt block av första graden;
• bronkit, lungstockning;
• buksmärtor, diarré eller förstoppning, törst, inflammation i bukspottkörteln;
• gulsot, hepatit;
• svullnad i ansiktet, hudutslag, hyperhidros, hudrodnad;
• smärta i muskler, leder;
• ökning av den dagliga urinvolymen;
• förstoring av mjölkkörtlarna, erektil dysfunktion;
• känsla av trötthet.

[ 1 ], [ 2 ]

Överdos

Att ta för höga doser av Tarka kan åtföljas av följande symtom:

• kraftig minskning av blodtrycket;
• elektrolytobalanser;
• saktar ner eller ökar hjärtfrekvensen;
• medvetslöshet;
• chocktillstånd;
• atrioventrikulärt block;
• hjärtsvikt

Det har förekommit kända fall av patientdödsfall till följd av överdosering av Tarka.

Vid överdosering bör hjälp inriktas på att upprätthålla kroppens vitala funktioner. Infusion av läkemedel med kalcium, β-adrenerg stimulering, rengöring av mage och tarmar används.

På grund av läkemedlet Tarkas långvariga egenskaper är det nödvändigt att upprätta medicinsk övervakning över patientens tillstånd i minst 2 dagar.

Hemodialys används inte i sådana fall.

[ 5 ]

Interaktioner med andra droger

Tarka + antiarytmika och β-blockerare	Negativa effekter på hjärtfunktionen
Tarka + kinidin	Förstärkning av den hypotensiva effekten
Tarka + blodtryckssänkande läkemedel, diuretika och vasodilatorer	Förstärkning av den hypotensiva effekten
Tarka + prazosin, terazosin	Förstärkning av den hypotensiva effekten
Tarka + läkemedel som används vid HIV-behandling (t.ex. ritonavir)	Ökade serumkoncentrationer av verapamil
Tarka + karbamazepin	Ökade blodnivåer av karbamazepin och ökade biverkningar från karbamazepin
Tarka + litiumpreparat	Ökade neurotoxiska effekter av litium
Tarka + rifampicin	Minskad hypotensiv effekt av verapamil
Tarka + sulfinpyrazon	Minskning av verapamils hypotensiva effekt
Tarka + muskelavslappnande medel	Förstärkning av effekten av muskelavslappnande medel
Tarka + aspirin	Ökad risk för blödning
Tarka + etylalkohol	Ökad koncentration av etylalkohol i blodet
Tarka + simvastatin och lovastatin	Ökade plasmakoncentrationer av de listade läkemedlen
Tarka + kaliumpreparat	Ökad risk för hyperkalemi
Tarka + hypoglykemiska läkemedel	Ökad hypoglykemisk effekt och risk för hypoglykemi
Tarka + icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel	Minskad hypotensiv effekt

[ 6 ]

Förvaringsförhållanden

Tarka-kapslar förvaras utan att de tas ur förpackningen, i torra och varma utrymmen. Det är optimalt att förvara läkemedlet vid en temperatur på +18 till +25 °C, utom räckhåll för barn.

Hållbarhetstid

Tarka-kapslar kan förvaras i upp till 3 år.