Tefor

Tefor är ett hypoglykemiskt läkemedel för oral användning.

Metformin är ett oralt administrerat hypoglykemiskt medel som tillhör biguanidgruppen, vilket har antihyperglykemisk aktivitet. [ 1 ]

Metforminhydroklorid hjälper till att stimulera insulinutsöndringsprocesser och leder inte till utveckling av hypoglykemi. Den aktiva ingrediensen har en positiv effekt på lipidmetabolismen – den minskar LDL-kolesterol, totalt kolesterol och triglycerider. [ 2 ]

Indikationer Tefor

Det används för behandling av typ 2-diabetes mellitus (icke-insulinberoende form) vid utebliven effekt av dietbehandling (särskilt hos överviktiga individer).

I kombination med insulin förskrivs det vid typ 1- diabetes mellitus, särskilt vid svår fetma tillsammans med sekundär insulinresistens.

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i form av tabletter - 10 stycken per blisterförpackning; det finns 3 sådana förpackningar inuti förpackningen.

Farmakodynamik

Den hypoglykemiska effekten vid användning av metformin uppnås på tre sätt:

• hämning av intrahepatiska glukosbindningsprocesser – genom att bromsa glukoneogenesen med glykogenolys;
• ökad cellkänslighet för insulin med ökad perifer penetration och utnyttjande av glukos av muskler;
• stimulering av intracellulär kollagenbindning och ökad glukostransport in i cellmembranregionen.

Farmakokinetik

Absorption.

Metformin absorberas i tunntarmen och tolvfingertarmen. Substansen når plasma-Cmax och maximal antidiabetisk effekt efter 2–4 timmar från administreringsögonblicket. Biotillgängligheten är 50–60 %.

Distributionsprocesser.

Små mängder metforminhydroklorid syntetiseras med protein. En del av ämnet omvandlas också till röda blodkroppar.

Uttag.

Metformins halveringstid är 9–12 timmar. Det utsöndras oförändrat i urinen.

Dosering och administrering

Dosstorleken av läkemedlet väljs individuellt med hänsyn till blodsockernivåerna.

Den initiala dosen är 0,5–1 g per dag. Efter 10–15 dagar kan portionen gradvis ökas (med hänsyn till glykemiska indikatorer). Storleken på standardunderhållsportionen är 1,5–2 g per dag. Den maximala tillåtna dagliga dosen är 3 g.

För att lindra negativa symtom i samband med mag-tarmkanalen bör den dagliga dosen delas upp i 2-3 doser. Tabletterna tas med eller efter mat; det finns inget behov av att tugga dem.

Kursens längd väljs med hänsyn till patologins svårighetsgrad.

• Ansökan för barn

Tefor är inte indicerat för barnläkare.

Använd Tefor under graviditet

Det finns ingen epidemiologisk information om användningen av Tefor under graviditet, vilket är anledningen till att det inte förskrivs under denna period. Hos gravida kvinnor regleras blodsockernivåerna med insulin - för att minska sannolikheten för medfödda missbildningar i samband med okontrollerad glykemi.

Det finns inga kliniska data om huruvida metforminhydroklorid utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte förskrivs under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot den aktiva komponenten eller andra delar av läkemedlet;
• komatöst tillstånd, diabetisk ketoacidos och diabetisk koma;
• njursvikt eller försvagad njurfunktion (kreatininclearance <60 ml per minut);
• akuta stadier av tillstånd som kan påverka njurfunktionen: uttorkning, allvarlig infektion, intravaskulär administrering av jodkontrastmedel och cirkulationschock;
• alkoholism;
• aktiva eller kroniska former av tillstånd som kan framkalla hypoxi: andnings- eller hjärtsvikt, cirkulationschock eller nyligen inträffad hjärtinfarkt;
• leukemi;
• leversvikt;
• aktiv form av alkoholförgiftning;
• hypovitaminos typ B1;
• allvarliga skador eller operationer (som kräver insulinbehandling);
• laktacidos (finns även i anamnesen);
• användning under en period av minst 2 dagar före eller efter röntgen eller radioisotopprocedurer med jodkontrastmedel;
• kalorifattig kost (mindre än 1000 kalorier per dag).

Det är förbjudet att förskriva till personer över 60 år som utför tungt fysiskt arbete - på grund av den höga sannolikheten för att utveckla laktatliknande acidos.

Bieffekter Tefor

Biverkningar inkluderar:

• Matsmältningsdysfunktion: kräkningar, uppblåsthet, metallisk smak, smakförändringar, illamående, buksmärtor, diarré och aptitlöshet observeras huvudsakligen. Ofta utvecklas sådana symtom i det inledande skedet av behandlingen och försvinner av sig själva allt eftersom den fortsätter. Viktminskning observeras ibland. För att lindra negativa symtom bör läkemedlet tas med eller omedelbart efter mat, 2-3 gånger om dagen. En gradvis ökning av dosen bidrar också till att förbättra läkemedlets tolerans. Om tecken på dyspepsi ständigt kvarstår bör behandlingen avbrytas;
• störningar i nervsystemet: smakstörningar observeras ofta. Ångest, trötthet, huvudvärk och svaghet uppträder ibland;
• epidermala lesioner: klåda, urtikaria, rodnad och utslag förekommer sporadiskt;
• problem med metaboliska processer: laktat acidos utvecklas ibland. Det är möjligt att absorptionen av folsyra och cyanokobalamin kan försvagas, liksom att deras serumvärden kan minska, med efterföljande utveckling av megaloblastisk anemi (vid långvarig användning av läkemedlet);
• Störningar associerade med lever- och gallvägssystemet: enskilda fall med förändringar i funktionella värden under levertester eller utveckling av hepatit noteras. Leverfunktionen återställs efter utsättning av metformin.

Överdos

Hypoglykemi observeras inte vid administrering av doser upp till 85 g, men med sådana doser kan förekomst av laktatacidos observeras. Riskfaktorer tillsammans med höga doser av Tefor ökar sannolikheten för ovan nämnda sjukdom.

Tidiga tecken på sjukdomen inkluderar kräkningar, buksmärtor, diarré, illamående, feber och muskelsmärta; yrsel, andnöd och medvetslöshet kan förekomma, liksom utveckling av ett komatöst tillstånd.

Om symtom på laktatacidos utvecklas bör behandlingen avbrytas och patienten omedelbart läggas in på sjukhus, varefter diagnosen kan bekräftas genom att bestämma laktatnivån. Infusionsprocedurer utförs, liksom (i svåra fall) hemodialys. Dessutom vidtas symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet bör inte användas tillsammans med alkoholhaltiga drycker, eftersom akut alkoholförgiftning ökar sannolikheten för att utveckla laktacidos, särskilt i fall av minskad vikt, svält eller leversvikt.

Det är förbjudet att använda det tillsammans med jodkontrastmedel, eftersom deras intravenösa administrering vid radiologi kan orsaka njursvikt, vilket kan leda till ansamling av metforminhydroklorid och utveckling av laktatacidos. Det är nödvändigt att avbryta läkemedlet före ingreppet och inte använda det under minst 48 timmar efter studiens slut.

Topikala och allmänna kortikosteroider, tiazider med andra diuretika, gestagener, östrogener och andra substanser med hormonell effekt, β-agonister, fenotiaziner och medel som blockerar verkan av Ca-kanaler uppvisar en hyperglykemisk effekt. Därför är det nödvändigt att ständigt övervaka blodsockervärdena i kombination med dessa läkemedel, särskilt i början av behandlingen. Vid behov kan antidiabetisk behandling väljas under användningsperioden för dessa läkemedel och efter att de avslutats.

Läkemedlet uppvisar synergistisk aktivitet när det används tillsammans med insulin, sulfonureidderivat och akarbos.

Läkemedlets biotillgänglighet ökar vid samtidig administrering med famotidin, amilorid, morfin, samt med cimetidin, digoxin, triamteren och kinidin. Dessutom innehåller listan substanser som blockerar Ca-kanalernas verkan, trimetoprim med prokainamid och ranitidin.

I kombination med furosemid ökar serumvärdena för Tefor, och halveringstiden och indikatorerna för furosemid minskar.

Användning med probenecid, rifampicin, klofibrat, salicylater, propranolol och sulfonamider kräver en minskning av läkemedlets dos.

Läkemedel som kan framkalla hyperglykemi (diuretika, sköldkörtelhormoner, glukokortikosteroider, metionin, sympatomimetika och isoniazid) kan försvaga effekten av Tefor.

Reserpin med klonidin och guanetidin, såväl som medel som blockerar aktiviteten hos ß-adrenerga receptorer (taenolol med propranolol), kan vid långvarig användning framkalla allvarlig hypoglykemi.

Användning av metformin ökar utsöndringshastigheten av kumarinderivat, vilket är anledningen till att blodets koagulationsfunktion bör övervakas hos individer som använder denna kombination.

ACE-hämmare kan framkalla hypoglykemi, vilket är anledningen till att det kan vara nödvändigt att justera antidiabetisk behandling när man använder läkemedel tillsammans med dem.

Salicylater med MAO-hämmare, sulfonamider och andra läkemedel med hypoglykemisk effekt förändrar effekten av metforminhydroklorid.

Symtom på hypoglykemi (såsom tremor) kan maskeras av β-adrenerga blockerare.

Katjoniska substanser (inklusive morfin, trimetoprim och ranitidin med amilorid, vankomycin och prokainamid med digoxin, samt kinidin och cimetidin) och läkemedel som utsöndras via tubulär sekretion kan minska utsöndringshastigheten för metforminhydroklorid (med varierande grad av intensitet).

Förvaringsförhållanden

Tefor ska förvaras skyddat från små barn, solljus och fukt. Temperaturnivå – högst 30°C.

Hållbarhetstid

Tefor är godkänt för användning inom en 36-månadersperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Glucophage, Panfor med Bagomet, Metfogama och Insufor.