Terizidon

Terizidon är ett läkemedel mot tuberkulos.

Läkemedlet blockerar helt aktiviteten hos det enzym som omvandlar alanin till grundämnet alanyl-alanin-2-peptid, vilket är huvudkomponenten i mykobakteriernas membran. Det har ingen korsresistens mot andra antituberkulosläkemedel. [ 1 ]

Läkemedlet har en bred och uttalad antimikrobiell effekt; det har en signifikant effekt inte bara på stammar som orsakar tuberkulos eller urinvägsinfektioner, utan även på stammar som är resistenta mot andra kända antibiotika. MIC-värdena för terizidon för känsliga stammar är 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikationer Terizidon

Det används vid tuberkulos (pulmonell eller extrapulmonell), och även vid tuberkulos som drabbar urogenitala systemet och njurarna (när tuberkulosmykobakterier uppvisar resistens mot de viktigaste antituberkulossubstanserna, eller när annan antituberkulosbehandling inte ger resultat).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i kapslar - 10 stycken i en blisterförpackning; det finns 1 sådan förpackning i en låda.

Farmakodynamik

Följande stammar uppvisar känslighet för terizidon: Kochs bacill, höbacillus, Candida albicans, Escherichia coli, epidermala stafylokocker med Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus och Pasteurella multocida med Shigella, samt Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, enskilda streptokockstammar, inklusive pyogena, och Rickettsia, vilket leder till utveckling av paratyfoid, tyfus och endemisk tyfus. [ 3 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Vid oral administrering absorberas terizidon fullständigt (70–90 %) och med hög hastighet när det administreras på tom mage. Cmax-värden uppnås efter 2–4 timmar.

Distributionsprocesser.

Läkemedlet distribueras i många vätskor och vävnader - galla, lungor, pleuravätska, spermier, synovium, cerebrospinalvätska, lymfa och ascitesvätska. Substansen penetrerar in i cerebrospinalvätskan i en koncentration på 80-100 % av plasmanivåerna. De högsta värdena noteras vid inflammation som påverkar meningeala membran.

Metaboliska processer och utsöndring.

Utsöndringen via urinvägarna sker gradvis och långsamt, så att plasmanivåerna förblir på mitten av Cmax-nivån även efter 24 timmar från oral administrering. Förlängd utsöndring via urinvägarna upprätthåller terapeutiskt effektiva urinnivåer i 12 timmar.

60–70 % (i oförändrat tillstånd) utsöndras i urinen genom glomerulär filtration. En liten del utsöndras i avföringen, och en del mer är involverad i metaboliska processer.

Dosering och administrering

Läkemedlet bör användas i en dos av 0,25 g (1 kapsel), 3 gånger per dag. Högst 15–20 mg/kg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Personer över 60 år och som väger mindre än 60 kg ska ta 0,25 g av läkemedlet två gånger om dagen.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om läkemedlets terapeutiska effekt eller säkerhet inom pediatrik, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

Använd Terizidon under graviditet

Det finns ingen information om möjligheten att terizidon kan utveckla en negativ effekt på fostret vid användning under graviditet, såväl som dess inverkan på reproduktionsaktiviteten. Terizidon används endast av gravida kvinnor i situationer där den sannolika nyttan för kvinnan är större än möjligheten att utveckla negativa konsekvenser för fostret. Terapi utförs i detta fall endast under medicinsk övervakning.

Läkemedelsnivåerna i bröstmjölk ligger nära dess plasmavärden, så amning bör avbrytas under behandlingen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot terizidon eller andra komponenter i läkemedlet;
• epilepsi;
• allvarlig njursvikt;
• alkoholism;
• psykoser.

Bieffekter Terizidon

Biverkningar inkluderar:

• manifestationer av intolerans kan förekomma, inklusive klåda och epidermalt utslag;
• lesioner som påverkar nervsystemets funktion: sömnlöshet, tremor, kramper, yrsel, dåsighet, dysartri och huvudvärk, samt hyperreflexi, perifer pares, komatöst tillstånd, samt kloniska anfall (lindriga eller större);
• psykiska störningar: mani, förvirring, med minnesförlust, humörlabilitet, psykos (ibland med självmordsförsök), aggressivitet, beteendeförändringar, svår irritabilitet och depression;
• problem med lymf- och blodsystemets funktion: anemi (även sideroblastiska eller megaloblastiska former);
• störningar som påverkar hepatobiliärsystemet: förhöjda intrahepatiska aminotransferasnivåer, såväl som leverdysfunktion;
• matsmältningsstörningar: halsbränna, illamående och diarré, särskilt hos personer med leverpatologier.

Utveckling av aktiv hjärtsvikt eller försämring av hjärtsvikt noterades hos personer som konsumerade 1000–1500 mg terizidon per dag.

Överdos

Akut förgiftning kan utvecklas vid användning av mer än 1000 mg av läkemedlet. Kronisk förgiftning uppstår beroende på doseringen och utvecklas vanligtvis vid daglig användning av mer än 0,5 g av läkemedlet.

Ofta är förgiftningssymtom förknippade med centrala nervsystemets arbete: ökad irritabilitet, huvudvärk, psykos, förvirring, yrsel, dysartri och parestesi. Vid administrering av stora doser kan kramper, perifer pares och koma observeras, eller manifestationer av andra negativa tecken kan förstärkas. Etanol ökar sannolikheten för epileptiska anfall.

Symtomatiska och stödjande åtgärder krävs; aktivt kol är mer effektivt för att minska läkemedelsabsorptionen än magsköljning. Om neurotoxiska tecken uppstår bör 0,2–0,3 g pyridoxin administreras dagligen. Terizidon utsöndras från blodet genom hemodialys, men möjligheten till toxiska effekter kan inte uteslutas, vilka kan vara livshotande.

Interaktioner med andra droger

Administrering med etionamid förstärker terizidons neurotoxiska aktivitet.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med alkoholhaltiga drycker, särskilt vid användning av stora doser av läkemedlet (alkohol ökar risken för epileptiska anfall).

Pyridoxin försvagar läkemedlets toxiska effekt på centrala nervsystemet.

Personer som tar läkemedlet tillsammans med isoniazid bör övervakas av en läkare, eftersom en sådan kombination kan förstärka den toxiska effekten på centrala nervsystemet, vilket kan kräva en dosändring.

Kombination med fenytoin kan leda till en ökning av dess blodnivåer.

Förvaringsförhållanden

Terizidon ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärdena är högst 25ºC.

Hållbarhetstid

Terizidon kan användas under en 2-årsperiod från försäljningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Resonizat och Loxidon med Tisidon.