Tiberal

Tiberal är ett läkemedel som används mot amöbiasis och andra protozoinfektioner. Det är ett derivat av nitroimidazol och innehåller den aktiva substansen ornidazol.

Ornidazol är ett antibakteriellt antiprotozoiskt ämne, vilket är ett derivat av grundämnet 5-nitroimidazol. Principen för den terapeutiska effekten av det DNA-tropiska medlet är baserad på den selektiva effekten på mikrober som har enzymsystem som kan återställa nitrogruppen och samtidigt katalysera proteininteraktion i kategorin nitroföreningar med ferridoxiner. [ 1 ]

Indikationer Tiberal

Det används för trikomonasinfektion, amöbiasis eller giardiasis.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; det finns 1 sådan förpackning i en förpackning.

Farmakodynamik

Den uppvisar aktivitet mot vaginala trichomonas, dysenteriska amöbor, Giardia intestinalis, och även mot enskilda anaerober (klostridier, bacteroides, fusobakterier) och anaeroba kocker.

När läkemedlet kommer in i bakteriecellen börjar det verka genom att återställa nitrogruppen under inverkan av mikrobiella nitroreduktaser och stimulera aktiviteten hos den tidigare återställda nitroimidazolen. Produkterna från denna process binder sedan DNA, vilket leder till dess nedbrytning och förstör även transkription och DNA-replikation. [ 2 ]

Samtidigt har läkemedlets metaboliska komponenter en cytotoxisk effekt och förstör bakteriernas cellandning.

Farmakokinetik

Absorption.

Oralt administrerat ornidazol absorberas med hög hastighet i mag-tarmkanalen. Den genomsnittliga absorptionshastigheten är 90 %. Läkemedlet når intraplasmatisk Cmax-nivå inom 3 timmar.

Distributionsprocesser.

Proteinsynteshastigheten för ornidazol är 13 %. Den aktiva komponenten går in i cerebrospinalvätskan och andra vätskor, såväl som i vävnader.

Plasmavärdena för läkemedlet ligger inom 6–36 mg/l (detta är den optimala nivån vid användning av läkemedlet). Vid upprepad användning av Tiberal (med 12-timmarsintervall) i doser på 0,5 och 1 g är ackumuleringskoefficienten för ämnet hos frivilliga 1,5–2,5.

Utbytesprocesser.

Läkemedlet är involverat i intrahepatisk metabolism med bildandet av sådana metaboliska element som 2-hydroximetyl och α-hydroximetyl. Dessa komponenter har svagare aktivitet mot vaginala trikomonader och anaerober (i jämförelse med oförändrad ornidazol).

Exkretion.

Halveringstiden är 13 timmar. Med en engångsdos av läkemedlet utsöndras 85 % av dosen under de första 5 dagarna, huvudsakligen i form av metaboliska komponenter. Cirka 4 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad via njurarna.

Dosering och administrering

Tiberal tas oralt, efter måltid.

Behandling av trikomonas.

Tabletter med en volym på 0,5 g används i behandlingar med en engångsdos eller 5-dagarsbehandling.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till att administrering av ornidazol kan framkalla vissa störningar (värme, rodnad, kräkningar, domningar och illamående; samt tinnitus eller hypotoni). Det är också förbjudet att dricka alkohol i minst 3 dagar efter användning av läkemedlet.

När du använder läkemedlet en gång ska du ta en dos på 1,5 g (3 tabletter per dos, på kvällen). Under en 5-dagarskur ska du ta 2 tabletter per dag (1 på morgonen och 2 på kvällen).

För att förhindra möjligheten till återfall bör patientens sexpartner genomgå en liknande kurs.

Storleken på en engångsdos för ett barn är 25 mg/kg.

Användning vid amöbiasis.

För en sådan sjukdom kan följande behandlingsregimer användas: för amoebisk dysenteri utförs en 3-dagars behandlingscykel; för andra typer av amöbiasis krävs en 5-10-dagars behandlingscykel.

För en 3-dagars behandlingskur ska barn som väger över 35 kg och vuxna ta 3 tabletter i en kvällsdos (personer som väger över 60 kg ska ta 4 tabletter - 2 på morgonen och 2 på kvällen). För ett barn som väger mindre än 35 kg är storleken på en engångsdos 40 mg/kg.

Vid en 5-10-dagarscykel för ett barn som väger mer än 35 kg och en vuxen är det nödvändigt att ta 2 tabletter per dag (1 på morgonen och 1 på kvällen). För ett barn som väger mindre än 35 kg är engångsdosen 25 mg/kg.

Terapi för giardiasis.

En 1-2 dagar lång behandlingscykel genomförs. Vuxna och barn som väger mer än 35 kg tar 3 tabletter per dag (för 1 kvällsanvändning). Den dagliga portionsstorleken för barn som väger mindre än 35 kg är 40 mg/kg.

Användning hos personer med leversvikt.

I svåra fall av sjukdomen bör intervallet mellan läkemedelsadministreringar fördubblas.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan användas inom pediatrik.

Använd Tiberal under graviditet

Under experimentell testning av läkemedlet observerades inga toxiska eller teratogena effekter på fostret.

På grund av bristen på kontrollerade tester av läkemedlet som involverar gravida kvinnor är dess användning i de tidiga stadierna av graviditeten eller under amning endast tillåten i närvaro av strikta indikationer, i de fall där den sannolika nyttan av att ta Tiberal är större än riskerna för negativa konsekvenser för fostret/spädbarnet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot den aktiva komponenten eller andra element i läkemedlet eller andra derivat av nitroimidazol;
• lesioner som påverkar centrala nervsystemet (hjärnskador, epilepsi, multipel skleros);
• blodsjukdomar eller andra hematologiska patologier.

Bieffekter Tiberal

Biverkningar inkluderar:

• lesioner associerade med det hematopoetiska systemet och lymfan: neutro- eller leukopeni och tecken på påverkan på benmärgen;
• störningar som påverkar nervsystemets funktion: huvudvärk, stelhet, ataxi, dåsighet och trötthet, samt kramper, tremor, desorientering i rummet, koordinationsstörningar och polyneuropati. Förvirring, övergående medvetslöshet och agitation noteras också;
• systemiska störningar: frossa, dyspné, feber och systemisk svaghet;
• problem med mag-tarmfunktionen: metallsmak, diarré, smakstörningar, aptitlöshet, kräkningar, muntorrhet, belagd tunga, smärta i epigastriet och illamående;
• symtom relaterade till lever och gallvägar: förhöjda leverenzymnivåer, gulsot, levertoxicitet och onormal biokemisk leverfunktion;
• immunstörningar: tecken på intolerans, inklusive Quinckes ödem och anafylaxi;
• störningar som påverkar det subkutana lagret med epidermis: urtikaria, klåda, epidermala utslag och hudhyperemi;
• invasioner med infektioner: förvärring av candidiasis;
• Andra: störningar i samband med hjärt-kärlsystemets funktion (inklusive sänkt blodtryck) och mörkare urinfärg.

Överdos

Vid förgiftning kan allvarligare biverkningar av läkemedlet utvecklas.

Symtomatiska procedurer utförs; läkemedlet har ingen motgift. Vid kramper bör diazepam administreras till patienten.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att konsumera alkoholhaltiga drycker under behandlingsperioden, samt i minst 3 dagar efter dess slut.

Ornidazol förstärker aktiviteten hos oralt administrerade kumarinantikoagulantia, varför deras dosering måste justeras.

Användning i kombination med fenobarbital och andra enzyminducerare minskar ornidazols intraserumcirkulationstid; samtidigt ökar enzymhämmare (inklusive cimetidin) den tvärtom.

Ornidazol förlänger den muskelavslappnande effekten av vekuroniumbromid.

Förvaringsförhållanden

Tiberal ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Tiberal kan användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Novizol, Flagyl med Naxodgin, Ornisid och Orgil med Tiniba.