Tigofast

Tigofast är ett antihistaminläkemedel som används systemiskt för behandling av allergier.

Dess aktiva beståndsdel är substansen fexofenadin (den huvudsakliga metaboliska komponenten i terfenadin). Det är ett antihistamin som påverkar kroppen i form av en selektiv perifer antagonist av H-1-ändarna. [ 1 ]

Läkemedlet uppvisar betydande antihistaminaktivitet, vilket hjälper till att snabbt förhindra uppkomsten av vissa allergiska reaktioner. [ 2 ]

Indikationer Tigofast

Det används vid behandling av sjukdomar av allergiskt ursprung. Dess terapeutiska aktivitet bestäms av läkemedlets dosering: tabletter på 0,12 g används för att eliminera tecken på allergisk rinit, och tabletter på 0,18 g används för att behandla symtom på idiopatisk urtikaria (i det kroniska stadiet).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning; i en förpackning - 1 eller 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Fexofenadinhydroklorid är ett antihistaminiskt icke-sedativt ämne från undergruppen antagonister av specifika H1-ändelser; denna komponent fungerar som ett metaboliskt element för terfenadin och har medicinsk aktivitet. Den stabiliserar labrocytväggarna och förhindrar utsöndring av histamin. Dessutom lindrar den tecken på allergi: rinorré, tårflöde, klåda vid nysningar och röda ögon. Den har ingen sederande effekt.

Den antihistaminiska effekten av fexofenadinhydroklorid, administrerad 1–2 gånger per dag, utvecklas under en period av 1 timme och når en maximal nivå efter 6 timmar. Effekten varar i 24 timmar. [ 3 ]

Inga tecken på intolerans noterades ens efter 28 dagars läkemedelsanvändning. Den terapeutiska effekten utvecklades med en engångsdos på 0,01–0,13 g. En dos på 0,12 g är tillräcklig för att uppnå en 24-timmars effekt.

Även när plasmavärden erhölls som var 32 gånger högre än de terapeutiska värdena, hade fexofenadin ingen effekt på de relativt långsamma hjärtkaliumkanalerna.

Fexofenadinhydroklorid lindrar, efter oral administrering av en dos på 5–10 mg/kg, bronkial spasm av antigen natur hos sensibiliserade djur, och leder vid värden som överstiger terapeutiskt värde (10–100 μmol) till frisättning av histamin från peritoneala labrocyter.

Farmakokinetik

Fexofenadinhydroklorid absorberas snabbt vid oralt intag. Cmax når inom 1–3 timmar. Vid en daglig dos på 0,12 g är genomsnittligt Cmax ≈ 427 ng/ml; vid en daglig dos på 0,1 g är det ≈ 494 ng/ml.

Proteinsyntesen av fexofenadin är 60–70 %. Den aktiva substansen passerar inte BBB.

Fexofenadin är praktiskt taget inte involverad i metaboliska processer (i och utanför levern): endast fexofenadin finns i stora mängder i avföring och urin hos människor och djur.

Plasmautsöndring av fexofenadin sker med en biexponentiell minskning och en terminal halveringstid inom 11–15 timmar vid upprepad användning.

Farmakokinetiska parametrar för engångs- och multipla doser är linjära (vid oral administrering av 0,12 g portioner 2 gånger per dag).

Under mättnadsfasen resulterade doser av läkemedlet upp till 0,24 g två gånger dagligen i en ökning av AUC-nivån, vilken var något mer än det proportionella värdet (8,8 %). Av detta kan man dra slutsatsen att vid dagliga doser på 0,04–0,24 g är fexofenadins farmakokinetiska egenskaper nästan linjära.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen i galla; högst 10 % utsöndras oförändrat i urin.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska ordineras av den behandlande läkaren. Vid eliminering av tecken på urtikaria, som har en kronisk form, är det nödvändigt att använda 0,18 g av läkemedlet en gång om dagen. Vid behandling av manifestationer av säsongsbunden rinit av allergisk natur används 0,12 g av läkemedlet en gång om dagen.

Det rekommenderas att ta medicinen vid samma tidpunkt på dagen.

Behandlingscykelns längd väljs med hänsyn till patologins art och svårighetsgrad, samt kroppens respons på behandlingen.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte förskrivas till pediatriska patienter (personer under 12 år).

Använd Tigofast under graviditet

Tigofast ska inte användas under graviditet eftersom inga tester har utförts för att bekräfta dess säkerhet i denna patientgrupp.

Om du behöver ta mediciner medan du ammar måste du sluta amma under behandlingens gång.

Kontra

Kontraindicerat för användning i situationer där en person har en stark intolerans mot huvudämnet eller ytterligare element.

Bieffekter Tigofast

Huvudsakliga biverkningar:

• manifestationer som påverkar nervsystemets funktion: dåsighet, huvudvärk och yrsel;
• mag-tarmproblem: diarré, illamående och epigastriska spasmer;
• systemiska störningar: känsla av ökad trötthet;
• problem med immunförsvaret: tecken på intolerans, inklusive tryck över bröstet, värmevallningar, Quinckes ödem, dyspné, ansiktsrodnad och allmänna anafylaktiska symtom;
• psykiska störningar: ökad irritabilitet, sömnlöshet och sömnstörningar eller konstiga drömmar;
• hjärtsjukdomar: ökad hjärtfrekvens och takykardi;
• lesioner i det subkutana lagret och epidermis: utslag, klåda och urtikaria.

Överdos

Förgiftning med läkemedlet observeras endast sällan. Vid akut förgiftning eller oavsiktlig överdosering kan trötthet, dåsighet, muntorrhet och yrsel observeras.

I sådana situationer måste symtomatiska och stödjande åtgärder vidtas – magsköljning och användning av enterosorbenter.

Interaktioner med andra droger

Vid kombinerad administrering av läkemedlet med ketokonazol eller erytromycin ökar plasmanivån av Tigofast tvåfaldigt/trefaldigt. Detta beror på ökad absorption i mag-tarmkanalen och minskad gallvägseliminering. De beskrivna förändringarna förändrar inte QT-intervallet och leder inte till en ökning av antalet negativa tecken (i jämförelse med antalet biverkningar vid användning av vart och ett av läkemedlen separat).

Vid användning av antacida som innehåller Mg eller Al 15 minuter före användning av läkemedlet minskar dess biotillgänglighetsindex (på grund av syntesprocesser i mag-tarmkanalen). Det är nödvändigt att observera ett 2-timmarsintervall mellan administreringen av dessa läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Tigofast ska förvaras utom räckhåll för små barn; temperaturindikatorer – högst 25°C.

Hållbarhetstid

Tigofast kan användas inom en 24-månadersperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Claritin, Agistam, Ketotifen och Allergo med Ds-lor, samt Fexofast, Allergostop, Loridin och Astemizol med Eveik. Dessutom finns Lorano, Dezorus, Semprex, Eol och Flondian på listan.