Timolol

Timolol är en icke-kardioselektiv betablockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet, lokalbedövande eller kardiodepressiv aktivitet. Den minskar det intraokulära trycket och används vid patologiskt förhöjt tryck. Timolol minskar effektivt bildandet av kammarvatten i ciliarkroppens processer och är en potent beta-adrenerg antagonist. Den fysiologiska grunden för detta läkemedels verkan att minska det intraokulära trycket är dock inte helt klarlagd.

Timolol används ofta för behandling av glaukom på grund av dess förmåga att effektivt minska det intraokulära trycket. Det kan användas både i monoterapi och i kombination med andra glaukomläkemedel. Timolol har också visat sig effektivt för att minska dödlighet och återfall av hjärtinfarkt hos patienter som har akut hjärtinfarkt.

Det bör noteras att trots den utbredda användningen av timolol inom oftalmologi kan biverkningar förekomma, inklusive allergisk kontaktdermatit. Dessutom kan timolol orsaka systemiska biverkningar på grund av sin betablockerande aktivitet, såsom bradykardi, hjärtsvikt, bronkospasm hos patienter med bronkialastma, yrsel och trötthet. Därför är det viktigt att beakta patientens komorbiditeter och eventuella risker vid förskrivning av timolol.

Indikationer Timolol

Den huvudsakliga indikationen för Timolol är att minska det intraokulära trycket hos patienter med öppenvinkelglaukom och oftalmisk hypertension. Timolol minskar produktionen av vattenhaltig fukt i ögat, vilket resulterar i en minskning av det intraokulära trycket.

Släpp formulär

Timolol finns i form av ögondroppar med 0,25 % och 0,5 %. Förpackningen kan innehålla 1 ml, 2 ml i polymerdropperrör med ventil eller 5 ml, 10 ml i polymerdropperrör med skruvkork.

Farmakodynamik

Timolols farmakodynamik tillskrivs dess förmåga att blockera beta-adrenerga receptorer, vilket resulterar i ett flertal effekter både i synorganen och på systemisk nivå:

Inom oftalmologi:

• Minskning av intraokulärt tryck: Timolol minskar produktionen av vattenhaltig fukt i ögats främre del, vilket resulterar i en minskning av det intraokulära trycket. Detta är den huvudsakliga effekten av timolol som används vid behandling av glaukom och oftalmisk hypertension.

På hjärt-kärlsystemet:

• Blodtryckssänkande effekt: Blockering av beta-adrenerga receptorer i hjärtat leder till en minskning av hjärtfrekvensen (bradykardi), en minskning av hjärtminutvolymen och följaktligen en minskning av blodtrycket.
• Antianginös effekt: Att minska myokardiets syrebehov genom att minska hjärtfrekvensen och hjärtats arbetsbelastning hjälper till att minska symtomen på angina pectoris.
• Antiarytmisk effekt: Timolol kan användas för att kontrollera vissa typer av arytmier eftersom det saktar ner ledningen av impulser genom hjärtats atrioventrikulära nod.

På andningssystemet:

• Möjlig ökning av bronkospasm: Som en icke-kardioselektiv betablockerare kan timolol orsaka ökad bronkospasm hos patienter med astma eller kroniskt obstruktiv lungsjukdom, vilket är en viktig biverkning.

Andra effekter:

• Minska risken för återkommande hjärtinfarkt: Timolol har visat sig minska risken för återkommande infarkt och dödlighet hos patienter efter hjärtinfarkt på grund av dess hjärtbeskyddande egenskaper.

Timolol verkar genom att kompetitivt blockera beta-adrenerga receptorer, vilket resulterar i minskade effekter av endogena katekolaminer (t.ex. adrenalin och noradrenalin) på hjärtat och glatt muskulatur, inklusive blodkärl och bronker. Det är viktigt att notera att timolol är en icke-kardioselektiv betablockerare, vilket innebär att den verkar på både β1- och β2-adrenerga receptorer, vilket förklarar dess breda verkningsspektrum och potentiella biverkningar.

Farmakokinetik

Timolol är en icke-selektiv betablockerare som, när den appliceras topiskt i form av ögondroppar, kan minska både normalt och förhöjt intraokulärt tryck. Detta uppnås genom att minska bildningen av intraokulär vätska. Den maximala minskningen av intraokulärt tryck inträffar 1–2 timmar efter applicering och kvarstår i 24 timmar. Timolol påverkar inte pupillstorlek och ackommodation.

Timolols farmakokinetiska egenskaper är att den aktiva substansen efter topikal applicering snabbt penetrerar hornhinnan. Utsöndring av metaboliter sker huvudsakligen via njurarna. Cirka 80 % av timolol, som används i form av ögondroppar, kommer in i blodomloppet via konjunktivalkärlen, nässlemhinnan och tårkanalen. I detta fall uppnås Cmax för timolol i ögats vattenhaltiga fuktighet cirka 1-2 timmar efter injektionen. Hos nyfödda och små barn överstiger timololkoncentrationen avsevärt dess Cmax i plasma hos vuxna.

Dosering och administrering

För att inleda behandling med timolol administreras vanligtvis 1–2 droppar i det drabbade ögat. Koncentrationen av droppar som används kan vara 0,25 % eller 0,5 %, beroende på patientens individuella reaktion och läkarens rekommendationer. Dropparna appliceras 2 gånger om dagen. Om det intraokulära trycket normaliseras efter regelbunden användning kan dosen minskas till 1 droppe en gång om dagen, på morgonen.

Behandling med timolol är vanligtvis långvarig. Eventuella dosändringar eller avbrott i behandlingen bör endast göras på läkarens ordination. Det är viktigt att regelbundet besöka läkaren för att övervaka ditt tillstånd och anpassa behandlingsförloppet vid behov.

Använd Timolol under graviditet

Användning av timolol under graviditet kräver försiktighet. Liksom alla betablockerare kan timolol ha effekter på fostret, särskilt vid användning under graviditetens tredje trimester. Potentiella risker inkluderar:

1. Fosterbradykardi: Minskad fosterhjärtfrekvens på grund av blockad av beta-adrenerga receptorer.
2. Fetal hypoglykemi: Betablockerare kan maskera symtom på hypoglykemi och bidra till fetal hypoglykemi.
3. Tillväxthämning hos foster: Det finns bevis för en möjlig effekt av betablockerare på fostertillväxt.
4. Tidig slutning av ductus arteriosus: Användning i slutet av graviditeten kan bidra till för tidig slutning av ductus arteriosus hos fostret, en allvarlig komplikation.

På grund av dessa potentiella risker bör användning av timolol under graviditet begränsas till fall där den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret. Det är särskilt viktigt att väga risker och fördelar vid användning av timolol under graviditetens tredje trimester.

Kontra

Kontraindikationer för användning av timolol inkluderar:

• Bronkial astma eller annan allvarlig kronisk obstruktiv luftvägssjukdom.
• Sinusbradykardi, atrioventrikulärt block av II eller III grad, svår hjärtsvikt.
• Dekompenserad hjärtsvikt.
• Dystrofiska processer i hornhinnan.
• Barn och ungdomar under 18 år, eftersom det inte finns några data om läkemedlets effekt och säkerhet i denna åldersgrupp.
• Överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Läkemedlet bör också administreras med försiktighet vid lunginsufficiens, svår cerebrovaskulär insufficiens, hjärtsvikt, diabetes mellitus, hypoglykemi, tyreotoxikos, myasthenia gravis, samt vid samtidig administrering av andra betablockerare.

Bieffekter Timolol

Timolol, liksom andra betablockerare, kan orsaka ett antal biverkningar som påverkar både systemiska nivåer och topikala nivåer när det används i form av ögondroppar. Här är några av dem:

Systemiska biverkningar:

1. Kardiovaskulära effekter: Bradykardi (lågt blodtryck), hypotoni (lågt blodtryck), manifestationer av hjärtsvikt (dyspné, ödem).
2. Andningsvägseffekter: Bronkospasm eller försämring av astmasymtom, särskilt hos patienter med en historia av obstruktiv luftvägssjukdom.
3. Nervsystemet: Huvudvärk, yrsel, trötthet, depression, sömnstörningar.
4. Hypoglykemi: Timolol kan maskera symtomen på hypoglykemi, vilket är särskilt viktigt hos patienter med diabetes mellitus.

Lokala biverkningar (vid användning av ögondroppar):

1. Ögonirritationer: Rodnad, sveda, klåda, känsla av främmande kropp i ögat.
2. Torra ögon: Minskad tårproduktion kan orsaka obehag och irritation.
3. Synstörningar: Tillfällig minskning av synskärpa, bländning eller diffusa bilder.
4. Keratit: I sällsynta fall kan inflammation i hornhinnan utvecklas.

Sällsynta men allvarliga biverkningar:

• Anafylaktiska reaktioner: Extremt sällsynta men potentiellt livshotande.
• Allergiska reaktioner på huden: Utslag, urtikaria.
• Psykiska störningar: Förvirring, hallucinationer, minnesstörningar.

Om några biverkningar uppstår bör du omedelbart kontakta din läkare för korrigering av behandling eller val av ett alternativt läkemedel. Det är viktigt att komma ihåg att biverkningarna kan bero på dosering och individuell känslighet för läkemedlet.

Överdos

En överdos av timolol kan ske antingen vid systemisk administrering (t.ex. tabletter för högt blodtryck) eller genom topikal applicering som ögondroppar, särskilt om läkemedlet av misstag sväljs. Överdosering kan leda till ett antal allvarliga systemiska effekter på grund av omfattande blockad av beta-adrenerga receptorer.

Symtom på en överdos av timolol kan inkludera:

1. Bradykardi (långsam hjärtrytm): En av de mest sannolika och farliga manifestationerna av överdosering, som kräver omedelbar läkarvård.
2. Hypotension (lågt blodtryck): Kan leda till svimning och livshotande tillstånd, särskilt hos patienter med hjärt-kärlsjukdom.
3. Förvärrad hjärtsvikt: Ökad risk hos patienter med tidigare hjärtsjukdom.
4. Bronkospasm: Särskilt farligt för patienter med astma eller kroniskt obstruktiv lungsjukdom.
5. Hypoglykemi: Ovanligt men kan vara farligt för diabetespatienter.

Första hjälpen och behandling vid överdosering:

• Utsättning: Avbryt omedelbart användningen av timolol.
• Sök läkarvård: Sök omedelbart läkarvård eller ring ambulans.
• Symtomatisk och stödjande behandling: Åtgärder kan vidtas på vårdinrättning för att upprätthålla hjärtfunktion, andning och blodtryck. Detta kan inkludera administrering av läkemedel som stimulerar beta-adrenerg aktivitet eller tillfällig användning av en artificiell extern pacemaker vid svår bradykardi.

Vid användning av ögondroppar är det viktigt att vidta försiktighetsåtgärder för att undvika oavsiktlig nedsväljning, särskilt hos barn. Förvara alltid läkemedel utom räckhåll för barn.

Interaktioner med andra droger

Timolol kan interagera med andra läkemedel, vilket kräver försiktighet vid användning i kombination med vissa läkemedel:

• Med andra betablockerare: samtidig användning med andra betablockerare, inklusive orala former, kan leda till ökade kardiovaskulära effekter.
• Med antiarytmika: såsom amiodaron, kan det finnas en ökad risk för hjärtblock, bradykardi och andra hjärtrytmrubbningar.
• Med läkemedel för behandling av hypertoni och andra kardiovaskulära läkemedel: en ökning av den hypotensiva effekten kan uppstå, vilket kräver dosjustering.
• Med CYP2D6-hämmare: såsom vissa antidepressiva medel och antipsykotika, kan förändra ämnesomsättningen och öka koncentrationen av timolol i blodet, vilket ökar risken för biverkningar.
• Med insulin och orala antidiabetika: timolol kan maskera symtom på hypoglykemi, vilket är viktigt hos patienter med diabetes mellitus.

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för timolol beror på läkemedlets frisättningsform, men i allmänhet bör du följa de allmänna rekommendationerna för förvaring av medicinska produkter:

1. Förvaringstemperatur: De flesta former av timolol, inklusive ögondroppar och tabletter, ska förvaras i rumstemperatur, vanligtvis mellan 15 °C och 25 °C. Undvik att förvara läkemedlet på platser med hög temperatur eller direkt solljus.
2. Skydd mot ljus och fukt: Förvara läkemedlet i originalförpackningen för att skydda det mot ljus och undvika fukt, vilket kan påverka läkemedlets stabilitet och effekt.
3. Barntillgänglighet: Se till att läkemedlet är utom räckhåll för barn för att förhindra oavsiktlig sväljning eller användning.
4. Efter öppnandet: Timolol ögondroppar ska vanligtvis användas under en viss tid efter att injektionsflaskan öppnats första gången (t.ex. inom 4 veckor) för att undvika risk för kontaminering. De exakta rekommendationerna kan variera beroende på tillverkare, så det är viktigt att läsa läkemedelsanvisningen noggrant.

Att följa dessa förvaringsrekommendationer hjälper till att bibehålla timolols effekt och säkerhet under hela dess hållbarhetstid.

Hållbarhetstid

Använd inte timolol efter utgångsdatumet som anges på förpackningen. Kassera utgånget läkemedel enligt lokala föreskrifter.