Cetrilev

Cetrilev är ett systemiskt antihistaminläkemedel, vars aktiva substans är levocetirizin, en aktiv stabil R-enantiomer av cetirizin, ett piperazinderivat.

Indikationer Tsetrileva

Det används för att eliminera symtomen på allergisk rinit (även en året runt-form av sjukdomen), såväl som urtikaria.

Släpp formulär

Finns i 5 mg tabletter, 10 tabletter per blister. En förpackning innehåller 1 blisterplatta; i form av sirap i flaskor om 30, 50 eller 100 ml. Inuti förpackningen finns 1 flaska komplett med mätlock.

Farmakodynamik

Levocetirizin är en aktiv R-enantiomer av substansen cetirizin med stabila egenskaper. En komponent i gruppen av kompetitiva histaminantagonister. Dess medicinska egenskaper bestäms av att blockera ändarna av H1-histamin. Affiniteten för dessa element i levocetirizin är dubbelt så hög som för cetirizin.

Det påverkar det histaminberoende utvecklingsstadiet av allergimanifestationer, minskar vaskulär permeabilitet, aktiviteten hos eosinofilrörelsen och begränsar även processen för frisättning av inflammatoriska ledare. Det förhindrar uppkomsten av ett allergiskt svar och lindrar tillsammans med detta förloppet av redan existerande symtom. Komponenten har också antiinflammatoriska, antiallergiska och antiexsudativa egenskaper, samtidigt som den nästan saknar antiserotonin- och kolinolytisk effekt.

När det tas i medicinska doser har det praktiskt taget ingen lugnande effekt.

Farmakokinetik

Levocetirizins farmakokinetik är linjär och praktiskt taget identisk med cetirizins.

Vid oralt intag absorberas läkemedlet intensivt och snabbt. Absorptionsgraden förändras inte beroende på födointag och dosstorlek, även om en minskning av maximal koncentration och en förlängd tid för att uppnå den observeras. Biotillgänglighetsnivån är 100 %.

Hos 5 % av patienterna börjar läkemedlets effekt 12 minuter efter en engångsdos, och hos de återstående 95 % - efter 0,5–1 timme. Maximal plasmanivå observeras 50 minuter efter en oral engångsdos av läkemedlet, och dess varaktighet är 2 dagar. Maximal indikator är 270 ng/ml med en engångsdos och 308 ng/ml vid upprepad administrering av 5 mg av läkemedlet.

Det finns ingen information om läkemedlets distribution i vävnader och dess passage genom BBB. Tester har visat att den högsta koncentrationen observeras i njurarna och levern, och den lägsta - i vävnaderna i det centrala nervsystemet. Distributionsvolymen är 0,4 l/kg. Syntesen av ämnet med plasmaprotein är 90 %.

Ungefär 14 % av levocetirizin metaboliseras i kroppen. Under denna process sker i kombination med taurin oxidation och N- och O-dealkylering. De senare utförs med hjälp av hemoproteinet CYP 3A4, medan oxidativa processer assisteras av ett flertal eller okända isoformer av CYP-elementet.

Levocetirizin påverkar inte aktiviteten hos hemoproteinisoenzymerna 1A2 med 2C9, såväl som 2C19 och 2D6 tillsammans med 2E1 och 3A4 vid värden som är flera gånger högre än den maximala nivån vid oral administrering av 5 mg av läkemedlet. Eftersom metabolismen är ganska låg och förmågan att undertrycka denna process saknas, är sannolikheten för interaktion mellan levocetirizin och andra läkemedelskomponenter extremt låg.

Utsöndringen av substansen sker huvudsakligen genom glomerulär filtration och aktiv tubulär sekretion. Halveringstiden från plasma (vuxna) är 7,9 + 1,9 timmar. Hos barn är denna period kortare. Den totala clearancehastigheten (vuxna) är 0,63 ml/minut/kg. Utsöndringen av den aktiva substansen och nedbrytningsprodukter sker huvudsakligen med urin (genomsnittlig hastighet är 85,4 % av den konsumerade dosen). Endast 12,9 % av substansen utsöndras med avföring.

Den synbara clearancehastigheten för levocetirizin i kroppen är korrelerad med CC-index. På grund av detta behöver personer med svårt eller måttligt nedsatt njurfunktion justera intervallen mellan levocetirizinditag med hänsyn till CC-index. Vid anuri i det sista stadiet av njursjukdom i slutstadiet minskar den totala clearancenivån hos sådana personer, jämfört med liknande indikatorer hos personer utan sådana sjukdomar, med cirka 80 %.

Mängden aktiv substans som avlägsnas genom hemodialys (en standardprocedur som varar i 4 timmar) är <10 %.

Dosering och administrering

Sirapen ska tas oralt (barn från sex månader och vuxna) oavsett födointag. Följande dosstorlekar rekommenderas:

• spädbarn 0,5-1 år – en gång dagligen, 1,25 mg (eller 2,5 ml);
• ålder 1-2 år – två gånger dagligen, 1,25 mg (dagsdosen blir 2,5 mg);
• åldrar 2-6 år – ta 1,25 mg (eller 2,5 ml) av läkemedlet två gånger dagligen;
• ålder 6-12 år – 5 mg (eller 10 ml) av läkemedlet per dag;
• Tonåringar från 12 år och även vuxna – 5 mg (eller 10 ml) sirap en gång dagligen.

Personer med njurproblem behöver beräkna doserna enligt CC-värdena. Beräkningen är som följer:

• med normal njurfunktion (kreatininclearance ≥80 ml/minut) – 5 mg en gång dagligen;
• vid milda besvär (kreatininclearance 50–79 ml/minut) – en engångsdos på 5 mg av läkemedlet;
• måttliga besvär (kreatininclearancenivå 30–49 ml/minut) – ta 5 mg en gång varannan dag;
• allvarlig sjukdom (CC-nivå <30 ml/minut) – intag av 5 mg sirap en gång var tredje dag;
• terminal njurpatologi (kreatininclearance <10 ml/minut) och personer som genomgår dialys – det är förbjudet att ta läkemedlet.

Längden på behandlingen med sirap för personer med periodisk allergisk rinit (tecken på sjukdomen uppträder inom en period av <4 dagar per vecka eller inom en period av mindre än 1 månad) bestäms med hänsyn till anamnes och patologins förlopp. Behandlingen kan avbrytas när symtomen försvinner och återupptas om allergin återkommer.

Vid ihållande allergisk rinit (symtom på sjukdomen uppträder i >4 dagar per vecka eller under en period längre än 1 månad) under konstant kontakt med allergener är permanent behandling möjlig.

För att eliminera kroniska patologier (urtikaria eller allergisk rinit) kan en behandling på upp till 1 år krävas (denna information erhölls genom tester med racemat).

Tabletterna ska tas oralt med vatten och utan att tugga. Om de tas på fastande mage inträder den medicinska effekten snabbare.

Den dagliga dosen för barn från 6 år och uppåt samt vuxna är 5 mg en gång dagligen (1 tablett). Vid behandling av hösnuva varar kuren i genomsnitt 1–6 veckor. För att eliminera kroniska allergiska sjukdomar kan en kur på upp till 1 år krävas.

Använd Tsetrileva under graviditet

Levocetirizin ska inte förskrivas till gravida kvinnor.

Eftersom cetirizin kan tränga in i bröstmjölken är det nödvändigt att avbryta amningen under behandlingen om det finns behov av att använda Cetrilev.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• intolerans mot levocetirizin eller andra komponenter i läkemedlet, såväl som olika derivat av piperazin;
• kronisk svår njursvikt (kreatininclearance <10 ml/minut);
• Det är förbjudet att förskriva levocetirizin till nyfödda och barn under sex månader, eftersom information om användning av läkemedlet vid denna ålder är mycket begränsad;
• Tabletterna bör inte tas av barn under 6 år.

Bieffekter Tsetrileva

Komponenterna i sirapen metylparaben med propylparahydroxibensoat kan orsaka följande biverkningar (kan ha en fördröjd reaktion):

• manifestationer från nervsystemet: en känsla av svaghet, dåsighet, svår trötthet, uppkomst av huvudvärk, svimning, kramper, tremor, parestesi och yrsel, samt utveckling av dysgeusi eller asteni;
• psykiska störningar: känslor av agitation, aggression, hallucinationer, självmordstankar, depression, sömnlöshet och andra sömnstörningar;
• hjärtreaktioner: utveckling av takykardi eller ökad hjärtfrekvens;
• synorgan: dimsyn och andra störningar;
• hörselstörningar: utveckling av yrsel;
• gallgångar och lever: utveckling av hepatit;
• urinvägar och njurar: urinretention och uppkomsten av dysuri;
• immunreaktioner: manifestationer av överkänslighet, inklusive anafylaxi;
• andningsorgan, mediastinum och bröstben: förekomst av dyspné;
• gastrointestinala reaktioner: förstoppning, illamående, diarré, kräkningar, buksmärtor och muntorrhet;
• subkutana lager och hud: uppkomsten av ihållande läkemedelsutslag, andra utslag och klåda, samt utveckling av urtikaria eller Quinckes ödem;
• muskelstruktur och ben: förekomst av muskelvärk;
• laboratorietestresultat: viktökning, förändringar i normala leverfunktionstester;
• metaboliska störningar: ökad aptit;
• systemiska störningar: uppkomsten av ödem.

Överdos

En överdos manifesteras av en känsla av dåsighet, men hos barn föregås detta symptom av ökad irritabilitet och agitation.

Levocetirizin har ingen specifik motgift. Om sjukdomar utvecklas är det nödvändigt att ge offret hjälp som syftar till att upprätthålla tillståndet och eliminera symtom. Magsköljning är möjlig om läkemedlet nyligen togs. Hemodialys ger inga resultat.

Interaktioner med andra droger

Interaktionstester för levocetirizin har inte utförts.

Interaktionstester av cetirizin (i kombination med racematet) har visat att kombination med cimetidin, antipyrin, samt ketokonazol och pseudoefedrin, samt azitromycin, erytromycin och glipizid eller diazepam inte orsakar läkemedelssignifikanta biverkningar.

I kombination med teofyllin (daglig dos 400 mg) minskar den totala clearance av levocetirizin (med 16 %), medan teofyllins egenskaper förblir oförändrade.

Testning av multipla doser ritonavir (600 mg två gånger dagligen) med cetirizin (10 mg dagligen) visade att cetirizinexponeringen ökade med cirka 40 %, medan distributionsvolymen för ritonavir förändrades något (-11 %) före kombination med cetirizin.

Mat påverkar inte läkemedlets absorptionsgrad, men det saktar ner det.

[ 1 ], [ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Cetrilev ska förvaras utom räckhåll för små barn, vid en temperatur som inte överstiger 30 °C.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Cetrilev (i form av sirap och tabletter) är lämpligt för användning under en period på 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum. Samtidigt, efter att flaskan med sirap har öppnats, är läkemedlets hållbarhet 3 månader.