Ursolysin

Det vanliga läkemedlet Ursolizin förskrivs ofta för sjukdomar i gallvägarna – lever- och gallgångspatologier.

Indikationer Ursolysin

Ursolizin kan förskrivas för följande terapeutiska ändamål:

• för att mjukgöra radiologiskt negativa gallstenar av kolesterolursprung, vars storlek inte överstiger 1,5 cm (med en fungerande gallblåsa);
• för behandling av inflammatoriska processer i magsäcken i samband med återflöde av galla in i den;
• för att eliminera symtomen på primär biliär cirros om cirrosen är i kompenserat stadium.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Ursolizin tillverkas i form av kapslar för internt bruk: blisterplattor innehåller 10 kapslar och en kartong innehåller två blisterplattor.

Ursolizin finns i två doseringsalternativ:

• Ursolizin 150 mg, som innehåller 150 mg av den aktiva substansen ursodeoxicholsyra;
• Ursolizin 300 mg, som innehåller 300 mg av den aktiva substansen ursodeoxicholsyra.

Kapslarna är täta, vita, med en vit pulverformig substans inuti.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i läkemedlet Ursolizin är en gallsyra, som normalt finns i mänskliga gallsekret i form av små mängder cholsyra eller kenodeoxicholsyra.

Vid internt bruk av Ursolizin-kapslar minskar läkemedlet kolesterolhalten i gallan, förhindrar dess absorption av tarmväggarna och minskar frisättningen av kolesterol i gallmiljön.

Det är allmänt accepterat att gallstenar upplöses som ett resultat av den utbredda nedbrytningen av kolesterol och bildandet av flytande kristallina strukturer.

Förmodligen är Ursolizins effekt på lever- och kolestatiska patologier förknippad med den relativa ersättningen av lipofila toxiska gallsyror med en skyddande hydrofil, giftfri syra. Dessutom förbättras levercellernas produktionskapacitet och immunreglerande processer normaliseras.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Efter intern användning absorberas Ursolizin väl i tarmhålan, tack vare passiv och aktiv transport. Efter absorptionsprocesserna konjugeras den aktiva ingrediensen Ursolizin i levern med deltagande av glycin och taurin, varefter den lämnar kroppen som en del av gallan.

Primär hepatisk clearance-grad kan vara så hög som 60 %.

Under påverkan av tarmmikroorganismer observeras ofullständig nedbrytning av den aktiva substansen Ursolizin, med bildandet av 7-ketolitokolsyra och litokolsyra. Den senare anses vara giftig för levern och leder till förändringar i leverparenkym hos gnagare. Hos människor absorberas dock en relativt liten mängd syra, vilken sulfateras av levern och deaktiveras, och sedan lämnar kroppen med gallsekret och avföring.

Den biologiska halveringstiden för den aktiva substansen Ursolizin kan variera från 3,5 till 5,8 dagar.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering och administrering

Ursolizin ordineras endast av läkare. För patienter som väger upp till 47 kg, eller de som har svårt att svälja inkapslade läkemedel, kan läkaren ordinera andra liknande läkemedel i suspensionsform.

• Vid gallsten med kolesterolursprung förskrivs 10 mg Ursolizin per kg patientvikt. Kapslarna sväljs hela, dagligen på kvällen, regelbundet. Behandlingstiden är vanligtvis från sex månader till ett år. Om inget positivt resultat uppnås efter 12 månaders behandling avbryts Ursolizin. Behandlingskvaliteten bör kontrolleras var sjätte månad med hjälp av ultraljud och röntgen. Samtidigt bedöms sannolikheten för förkalkning av stenarna. Om tecken på förkalkning upptäcks avbryts behandlingen.
• Vid inflammation i magsäcken med gallåterflöde förskrivs 1 kapsel Ursolizin till kvällen i två veckor. Behandlingsregimen kan ändras efter läkarens gottfinnande.
• Vid primär biliär cirros bör den dagliga dosen Ursolizin vara 12–16 mg per kg av patientens vikt. Under de första tre månaderna av behandlingen tas Ursolizin tre gånger om dagen. Efter att patientens tillstånd förbättrats byter man till den vanliga dosen – en gång om dagen på kvällen.

Kapslarna sväljs hela med vatten. Det är lämpligt att ta dem dagligen vid samma tidpunkt.

Vid primär biliär cirros kan de kliniska symtomen förvärras till en början, såsom klåda. Om detta inträffar fortsätter behandlingen och intaget av Ursolizin begränsas till en gång om dagen. Efter att patientens tillstånd har stabiliserats ökas mängden läkemedel gradvis (en kapsel tillsätts varje vecka tills önskad dos uppnås).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Använd Ursolysin under graviditet

För närvarande finns det otillräcklig information om användningen av Ursolizin av gravida patienter. Mot bakgrund av detta är det att föredra att undvika användning av detta läkemedel under graviditet.

Det rekommenderas att alla patienter i fertil ålder börjar använda preventivmedel innan behandling påbörjas för att undvika negativa konsekvenser vid graviditet. Preventivmedel bör vara icke-hormonella eller ha ett minimum av östrogen.

På grund av brist på nödvändig information rekommenderas det inte att ta Ursolizin under amning.

Kontra

Ursolizin är inte förskrivet:

• om du är benägen att få en allergisk reaktion mot läkemedlets ingredienser;
• vid förvärring av den inflammatoriska processen i gallvägarna;
• vid blockering av gallgångarna.

Du bör inte välja Ursolizin om du har förkalkningar i gallblåsan, om du har nedsatt kontraktil funktion i gallblåsan eller om du har frekvent leverkolik.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bieffekter Ursolysin

Behandling med Ursolizin kan åtföljas av vissa biverkningar:

• diarré, halvflytande avföring;
• smärta i buken eller i leverområdet;
• bildning av förkalkningar;
• övergång av gallvägscirros till ett övergående stadium av dekompensation;
• allergiska reaktioner i form av nässelutslag.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Överdos

Vid intag av irrationellt stora mängder Ursolizin kan diarré utvecklas. Andra tecken på överdosering är osannolika, eftersom vid ökat intag av Ursolizin i tarmen minskar dess absorption och överskottet av läkemedlet utsöndras med avföringen.

Om diarré uppstår ses över och justeras dosen av Ursolizin. Om diarrén kvarstår sätts Ursolizin ut.

Särskilda åtgärder vid överdosering vidtas inte. Det rekommenderas att övervaka stabiliteten i vatten-elektrolytbalansen.

[ 22 ]

Interaktioner med andra droger

Ursolizin bör inte tas i kombination med läkemedel som kolestyramin, kolestipol eller antacida som innehåller aluminiumsalter. Om kombinationen av dessa läkemedel inte kan undvikas, bör ett intervall på 120 minuter hållas mellan administreringarna.

Ursolizin kan påskynda absorptionen av ciklosporin, vilket kräver ytterligare övervakning av dess nivå i blodomloppet, med eventuell dosjustering.

Hos vissa patienter kan Ursolizin försämra absorptionen av ciprofloxacin.

Östrogenhaltiga läkemedel, såväl som läkemedel som sänker kolesterolnivåerna i blodomloppet (t.ex. klofibrat) kan öka sannolikheten för gallstensbildning och minimera effekten av Ursolizin (om läkemedlet används för att lösa upp dessa stenar).

[ 23 ], [ 24 ]

Förvaringsförhållanden

Ursolizin kan förvaras i rumstemperatur – upp till +25 °C. Det är nödvändigt att se till att barn inte har tillgång till platser där läkemedel förvaras.

[ 25 ]

Hållbarhetstid

Ursolizin är lämpligt för användning i tre år från tillverkningsdatum.