Valtrex

Valtrex är ett effektivt antiviralt läkemedel.

Indikationer Valtrex

Läkemedlet är indicerat i de situationer som beskrivs nedan:

• att eliminera bältrosformen av herpes (som orsakas av vattkoppsviruset) - hjälper till att lindra smärta och minska dess varaktighet, och dessutom andelen patienter med sådan smärta (bland annat neuralgi i det akuta eller postherpetiska stadiet);
• eliminering av infektiösa processer på slemhinnan tillsammans med huden, som provoceras av vanliga herpes av typ 1 och 2 (inklusive förvärvad för första gången eller återkommande form av genital herpes);
• eliminering av herpes lokaliserad på läpparna;
• förebyggande av bildandet av hudskador (om läkemedlet tas omedelbart efter att de första tecknen på ett återfall av enkel herpes uppträder);
• förebyggande av återfall av sjukdomar i slemhinnorna tillsammans med huden, som provoceras av vanlig herpes (typ 1 och 2), inklusive genital typ;
• minska risken för infektion av en frisk partner med genital herpes (när det tas som en förebyggande åtgärd och med användning av preventivmedel);
• förebyggande mot utveckling av cytomegalovirusinfektion, som utvecklas som ett resultat av organtransplantation (minskar manifestationen av en responsreaktion av allvarlig avstötning av det transplanterade organet hos personer med njurtransplantationer, och dessutom risken för uppkomst av opportunistiska och andra typer av virusinfektioner, som provoceras av vattkoppor och vanlig herpes).

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Finns i tablettform - blisterförpackningar med 10 stycken. En förpackning innehåller 1 blisterplatta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Inuti kroppen omvandlas komponenten valacyklovir fullständigt och relativt snabbt till substansen acyklovir (genom inverkan av valacyklovirhydrolas). In vitro uppvisar substansen specifik hämmande aktivitet mot vanlig herpes (typ 1 och 2), vattkoppsvirus och även Epstein-Barr med herpes typ VI, samt cytomegalovirus.

Acyklovir hämmar processen att binda viralt DNA omedelbart efter fosforyleringsreaktionen med omvandling till det aktiva elementet - acyklovirtrifosfat. I det första steget av fosforyleringsprocessen verkar virusspecifika enzymer. För ovan nämnda virus (med undantag för cytomegalovirus med herpes typ VI) är ett sådant enzym viralt tymidinkinas, vars närvaro observeras inuti de celler som drabbats av viruset. Delvis selektivitet av fosforylering kvarstår i cytomegalovirus och utförs indirekt - med deltagande av den produkt som produceras av UL 97-kinasgenen. Eftersom acyklovir aktiveras med hjälp av ett specifikt viralt enzym förklarar detta huvudsakligen dess selektivitet.

I det sista steget av fosforyleringen av den aktiva komponenten (omvandling från mono- till trifosfatkomponent) finns cellulära kinaser närvarande. Den nybildade substansen hämmar kompetitivt DNA-polymeras inuti viruset och, eftersom den är en analog till nukleosid, penetrerar den dess DNA, vilket främjar fullständig bristning av denna kedja och stoppar DNA-bindningsprocessen. Som ett resultat blockeras virusreplikation.

Hos personer med bevarat immunförsvar observeras vattkoppor och vanliga herpesvirus, samt låg känslighet för valacyklovir, mycket sällan (frekvensen är mindre än 0,1%). Ibland kan de förekomma hos patienter med allvarliga sjukdomar i immunsystemet (till exempel efter benmärgstransplantation, som genomgår kemoterapi, samt hos personer som är infekterade med HIV-viruset).

Resistens beror på en brist i viralt tymidinkinas, vilket gör att viruset kan sprida sig i hela kroppen. I vissa fall beror minskad känslighet för acyklovir på uppkomsten av virusstammar som stör strukturen hos DNA-polymeras eller tymidinkinas hos viruset. Patogeniciteten hos dessa typer av virus liknar den hos den vilda stammen av denna patogena organism.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering uppnår valacyklovir och acyklovir identiska farmakokinetiska egenskaper.

Väl inne i kroppen absorberas valacyklovir effektivt från mag-tarmkanalen – det omvandlas nästan fullständigt och mycket snabbt till valin med acyklovir. Katalysatorn för denna process är enzymet valacyklovirhydrolas, som produceras av levern.

Med en engångsdos på 0,25–2 g valacyklovir var maximala acyklovirnivåer hos friska försökspersoner (med normal njurfunktion) som tog läkemedlet (i genomsnitt) 10–37 μmol (eller 2,2–8,3 μg/ml), och tiden som krävdes för att nå denna nivå var 1–2 timmar.

Efter administrering av 1+ g valacyklovir var biotillgängligheten för acyklovir 54 % (oavsett födointag).

Valacyklovirs maximala plasmakoncentration är endast 4 % av aciklovirs. Läkemedlet når denna nivå i genomsnitt 30–100 minuter efter dostagning. Efter 3 timmar förblir denna indikator på samma nivå eller minskar.

Acyklovir syntetiseras svagt med plasmaprotein – endast 15 %.

Vid normal njurfunktion är halveringstiden för aciklovir cirka 3 timmar. Valaciklovir utsöndras i urinen, mestadels som aciklovir (80+ procent av den totala dosen), samt dess nedbrytningsprodukt: 9-karboximetoximetylguanin. Mindre än 1 % av läkemedlet utsöndras oförändrat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

För att eliminera bältrosformen av herpes behöver vuxna ta medicinen i en mängd av 1 g tre gånger om dagen i 1 vecka.

Vid behandling av patologier orsakade av herpes simplexvirus är det nödvändigt att ta läkemedlet i en mängd av 500 mg två gånger dagligen. Om återfall inträffar bör behandlingen vara 3 eller 5 dagar. Vid svårare former av primärsjukdomar bör behandlingen påbörjas så snart som möjligt och öka dess varaktighet till 10 dagar. Vid återfall av sjukdomen är det optimalt att börja ta läkemedlet under prodromalperioden eller omedelbart efter att de första tecknen uppstått.

Som ett alternativt botemedel för att eliminera labial herpes ordineras Valtrex i en dos på 2 g två gånger dagligen. Nästa dos efter den första dosen bör tas cirka 12 timmar senare (men det bör beaktas att det tidigare än 6 timmar) efter den. Behandling i detta läge bör inte vara längre än 1 dag, eftersom den inte har några ytterligare terapeutiska fördelar. En sådan behandling bör påbörjas omedelbart vid uppkomsten av de första tecknen - sveda, klåda och stickningar på läpparna.

Som en förebyggande åtgärd mot återfall av infektionssjukdomar orsakade av herpes simplexvirus bör vuxna med normalt immunförsvar ta läkemedlet med 500 mg per dag en gång. Om återfallen är extremt frekventa (10+ gånger per år) anses det lämpligare att ta den dagliga dosen av läkemedlet i 2 doser (250 mg vardera). Personer med immunbrist ordineras 500 mg två gånger per dag. Denna kur varar 4–12 månader.

Vid förebyggande av infektion av genital herpes hos en frisk partner (vuxna med bibehållet immunförsvar med högst 9 exacerbationer per år) ska läkemedlet tas en gång med 500 mg per dag i 1+ år. Läkemedlet ska tas dagligen vid regelbunden sexuell kontakt. Om kontakterna är oregelbundna bör du börja ta läkemedlet 3 dagar före eventuell sexuell kontakt.

För att förebygga cytomegalovirus ska barn från 12 år och uppåt samt vuxna ta läkemedlet 4 gånger om dagen i en mängd av 2 g. Läkemedlet ska tas så snart som möjligt efter transplantationen. Dosen minskas beroende på CC-indikatorerna. Kurens längd är 90 dagar, men den kan ökas hos patienter som är predisponerade för infektioner.

Vid njursvikt beräknas dosen beroende på kreatininclearance och indikationerna.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Använd Valtrex under graviditet

Det finns begränsad information om användning av Valtrex hos gravida kvinnor. Det är endast godkänt för användning när den potentiella nyttan för kvinnan överväger risken för biverkningar för fostret.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar patientintolerans mot acyklovir och valacyklovir, såväl som andra ämnen som ingår i läkemedlet.

Försiktighet krävs vid förskrivning till patienter med kliniskt uttryckta former av HIV.

Bieffekter Valtrex

Användningen av läkemedlet kan framkalla uppkomsten av sådana biverkningar:

• CNS-organ: oftast – huvudvärk. I enstaka fall uppstår yrsel, liksom hallucinationer, förvirring och försämrad mental förmåga. Tremor, upphetsning, dysartri och ataxi förekommer isolerat, och dessutom utvecklas kramper, symtom på psykotiska störningar, samt koma och encefalopati;

(dessa effekter är reversibla och utvecklas ofta hos patienter med njurproblem eller andra hälsotillstånd som predisponerar dem för deras uppkomst; hos patienter med transplanterat organ som tar Valtrex som profylaktisk behandling mot cytomegalovirus (och i höga doser - 8 g per dag) uppstår neurologiska reaktioner oftare än vid användning av mindre doser)

• andningssystemet: andnöd uppträder ibland;
• Matsmältningssystemet: ibland uppstår diarré, kräkningar eller magbesvär; enstaka fall – reversibla störningar i leverfunktionstester (de misstas ibland för tecken på hepatit);
• hudreaktioner: utslag kan uppstå, liksom symtom på ljuskänslighet; klåda kan ibland utvecklas;
• allergier: isolerade fall – Quinckes ödem eller urtikaria;
• urinvägsorgan: ibland njurdysfunktion; enstaka fall – akut njursvikt;
• Övrigt: hos personer med allvarliga immunförsvarsstörningar (särskilt i sena stadier av AIDS) som tar valacyklovir i höga doser (8 g dagligen) under lång tid har njursvikt, trombocytopeni och mekanisk hemolytisk anemi (i vissa fall i kombination) observerats. Samma negativa reaktioner observeras även hos patienter med liknande patologier som inte tar valacyklovir.

[ 14 ]

Överdos

Det finns inte tillräckligt med information om överdoser av droger.

Vid en engångs oral intag av en stor dos aciklovir (20 g) absorberas den delvis genom mag-tarmkanalen utan att orsaka toxiska effekter. Fortsatt användning av stora doser aciklovir under flera dagar orsakar mag-tarmbesvär (i form av illamående och kräkningar) samt neurologiska manifestationer (förvirring och huvudvärk). Höga doser av substansen som administreras intravenöst ökar serumkreatininnivåerna och därmed utvecklingen av njursvikt. Neurologiska symtom inkluderar hallucinationer, känslor av upphetsning eller förvirring, utveckling av kramper och koma.

Patienten måste vara under ständig medicinsk övervakning för att fastställa förekomsten av berusningssymtom. Hemodialys accelererar processen för utsöndring av acyklovir från blodet, så det kan betraktas som ett lämpligt alternativ för behandling av patienter med en överdos av detta läkemedel.

[ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andra droger

Inga signifikanta kliniska interaktioner mellan Valtrex och andra läkemedel har identifierats.

Oförändrad acyklovir utsöndras i urinen på grund av den aktiva processen med tubulär sekretion. Vid användning av läkemedlet (1 g) i kombination med probenecid och cimetidin (de är tubulära sekretionsblockerare) ökar AUC för acyklovir och dess clearance i njurarna minskar. Men det finns inget behov av att justera läkemedlets dos, eftersom acyklovir har ett brett terapeutiskt index.

Valtrex bör användas med försiktighet i en ökad daglig dos (4 g), i kombination med läkemedel som konkurrerar med aciklovir om elimineringsvägen, eftersom det finns en risk att öka nivåerna av ett av dessa läkemedel (eller deras nedbrytningsprodukter) eller båda tillsammans i blodplasman. Vid kombination med en inaktiv nedbrytningsprodukt av mykofenolatmofetil (ett immunsuppressivt medel som används vid organtransplantationer) observeras en ökning av AUC för detta läkemedel och aciklovir.

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet (i doser på 4+ g per dag) med läkemedel som försämrar njurfunktionen (inklusive ciklosporin och takrolimus) med försiktighet.

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet förvaras under normala förhållanden för läkemedel, oåtkomligt för små barn. Temperatur – högst 30°C.

[ 27 ]

Hållbarhetstid

Valtrex är lämpligt för användning i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 28 ]