Vancogen

Ett glykopeptidiskt antibiotikum för intravenös infusion, används endast på inneliggande avdelningar inom medicinska institutioner. Det är avsett för behandling av allvarliga infektioner, den aktiva komponenten är vankomycinhydroklorid (producerad av Amycolatopsis orientalis).

Indikationer Vancogen

Svåra kliniska fall av infektionssjukdomar orsakade av mikroorganismer som är sensibiliserade mot den aktiva substansen, på grund av bristande effekt av penicillin, cefalosporin och andra antibakteriella läkemedel eller överkänslighet mot dem hos patienten; bakteriell sepsis; bakteriell inflammation i endokardiet; preoperativ antibiotikabehandling för hjärtklaffsbyte; inflammation (abscess) i lungan; infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i skelettet, benmärgen och centrala nervsystemet; enterokolit.

Släpp formulär

Torr substans för infusionslösning, förpackad i injektionsflaskor innehållande 500 och 1000 mg aktiv substans.

Farmakodynamik

Den bakteriedödande effekten är baserad på hämning av biosyntesen i bakteriecellmembranet och minskning av dess styrka. Vankomycinhydroklorid modifierar syntesen av ribonukleinsyramolekylen hos den patogena mikroorganismen.

Den aktiva substansen är aktiv mot grampositiva mikrober: stafylokocker, i synnerhet gyllene och epidermala (inklusive meticillinresistenta stammar), streptokocker - ß-hemolytiska grupp A och grupp B, pneumokocker (inklusive penicillinresistenta stammar), gröna streptokocker, enterokocker, listeria, difteribaciller, clostridier, aktinomyceter.

Hämmar aktiviteten hos de flesta mikroorganismer som är känsliga för vankomycinhydroklorid med en lägsta serumnivå av detta läkemedel på upp till 5 mcg/ml. För tolerant Staphylococcus aureus är en koncentration av läkemedlet från 10 mcg/ml till 20 mcg/ml letal.

Farmakokinetik

Den aktiva ingrediensen absorberas praktiskt taget inte i mag-tarmkanalen, vilket är anledningen till att intravenösa kontinuerliga (under en timme) droppinfusioner av vankomycinhydroklorid används.

Den högsta serumkoncentrationen efter infusion är direkt proportionell mot den administrerade dosen: droppinfusion av 500 mg av antibiotikumet leder till en serumkoncentration på cirka 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Efter 12 timmar är den kvarvarande nivån av läkemedlet från 5 till 10 mcg/ml. Det binder till albumin med 55 %.

Den aktiva substansen penetrerar väl in i interstitiella vätskor - led-, pleura-, perikardiella och andra. Den övervinner blod-hjärnbarriären endast vid inflammation i hjärnmembranen.

Ungefär tre fjärdedelar av den administrerade mängden av detta ämne elimineras med urinvägarna genom glomerulärfiltret under det första dygnet; hos individer över 18 år utan njursjukdomar är halveringstiden för vankomycinhydroklorid från fyra till sex timmar. Vid anuri förlängs denna tidsperiod till 7,5 dagar.

Dosering och administrering

Patientens barndomsålder

Den rekommenderade dosen är 10 mg per kilogram av barnets kroppsvikt, administrerat intravenöst under en timme var sjätte timme.

Behandling av nyfödda börjar med en dos på 15 mg per kilogram av barnets vikt, sedan minskas dosen till 10 mg per kilogram vikt var 12:e timme under de första sju dagarna efter födseln. Från åttonde dagen till en månads ålder administreras 10 mg per kilogram vikt var åttonde timme. Det administreras som dropp under loppet av en timme.

Vancogen doseringsregimer under neonatalperioden

Ålder sedan graviditetsstart¹ (veckor)	Kronologisk ålder (dagar)	Vassla Kreatinin² (mg/dl)	Dosering (mg/kg)
Mindre än 30	Inte mer än sju	Uppgifterna är inte informativa³	15 på en dag
	Från den åttonde dagen i livet	Inte mer än 1,2	10 på 12 timmar
30-36	Inte mer än 14	Uppgifterna är inte informativa³	10 på 12 timmar
	Över 14	Inte mer än 0,6	10 på 8 timmar
	Över 14	0,7–1,2	10 på 12 timmar
Mer än 36	Inte mer än sju	Uppgifterna är inte informativa³	10 på 12 timmar
	Från den åttonde dagen i livet	Inte mer än 0,6	10 på 8 timmar
	Från den åttonde dagen i livet	0,7–1,2	10 på 12 timmar

¹ – ålder för intrauterin utveckling plus kronologisk ålder;

² – om serumkreatininnivån är högre än 1,2 mg/dl doseras läkemedlet med 15 mg/kg dagligen;

³ – sådana patienter behöver regelbundet övervaka serumnivån av läkemedlets aktiva substans.

Dosering för patienter över 18 år

Den rekommenderade dosen av läkemedlet för personer över 18 år utan njursjukdom är 2000 mg per dag. Det kan administreras fyra gånger med 500 mg eller två gånger med 1000 mg, med lika tidsintervall. Droppinjektion av Vancogen utförs med en hastighet av 10 mg/min.

För äldre och/eller överviktiga patienter kan läkemedlets dosering justeras beroende på plasmainnehållet av den aktiva substansen.

För patienter med patologiska processer i njurarna doseras Vancogen individuellt, baserat på serumkreatininnivåer.

Vancogen dosering hos individer med njurfunktionsnedsättning

Kreatininclearance (ml/min)	Vancogen-dosering (mg/24 timmar)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Ovanstående beräkningar är inte tillämpliga på individer utan urinproduktion i urinblåsan. Det rekommenderas att börja behandlingen med en dos på 15 mg per kilogram kroppsvikt för att påskynda skapandet av optimala koncentrationer av vankomycinhydroklorid i blodplasman. Dosen som upprätthåller serumnivån av dess innehåll bestäms till en hastighet av 1,9 mg per kilogram kroppsvikt per dag. För patienter med svår njurfunktionsnedsättning rekommenderas intravenös droppinfusion av underhållsdoser av Vancogen (250-1000 mg) en gång med flera dagars intervall, vid anuri - 1000 mg en gång med sju till tio dagars intervall.

Förberedelse och användning

Intravenösa infusioner: För att erhålla en komposition med en vankomycinhydrokloriddensitet på 50 mg/ml, tillsätt 10 ml vatten för injektionsvätskor till en injektionsflaska med 500 ml av den aktiva substansen; med 1000 ml - 20 ml. Denna komposition måste spädas med en glukoslösning för infusioner (5 %) eller isoton (0,9 % NaCl) för att erhålla en densitet av den aktiva substansen på 5 mg/ml: en komposition med 500 mg av den aktiva substansen späds i 100 ml 5 % glukoslösning för infusioner (isoton, 0,9 % NaCl), med 1000 mg - i 200 ml. Vid behov kan färdiga infusionslösningar förvaras vid en temperatur på 2–8 °C (i kylskåp), men inte mer än 24 timmar.

Antibiotikaassocierad pseudomembranös kolit orsakad av Peptoclostridium difficile eller stafylokockenterokolit kräver oral administrering av läkemedlet. Vuxendosen är 500–1000 mg per dag. Beräkningen för barn baseras på 40 mg per kilogram av barnets vikt per dag. En engångsdos beräknas genom att delas upp i tre eller fyra doser. Behandlingstiden är från en vecka till tio dagar.

Den orala lösningen bereds genom att pulvret från flaskan löses upp i 30 ml vatten. Den resulterande lösningen kan kombineras med flytande sirap eller livsmedelsaromer för att förbättra smaken.

[ 1 ]

Använd Vancogen under graviditet

Detta läkemedel rekommenderas inte för användning under graviditet, med undantag för vitala fall. Den aktiva substansen finns i bröstmjölk, därför avbryts amning under behandlingen med vankomycin.

Kontra

Cochleaneurit, hörselnedsättning; njursjukdomar; de första tre månaderna av graviditeten, sensibilisering mot lösningens ingredienser.

Bieffekter Vancogen

Kortvarig intravenös injektion av läkemedlet är förknippad med risken för anafylaxi, en blodström till överkroppen i kombination med utslag i ansikte, hals, armar, ben och krampaktiga sammandragningar av bröst- och ryggmusklerna. Som regel varar sådana fenomen inte mer än en tredjedels timme, men inte alltid. Sådana fenomen uppstår sällan även vid rekommenderad infusionshastighet.

Den största faran är läkemedlets biverkningar på hörselorganen och njurfunktionen. Uppkomsten av symtom på hörselnedsättning, såsom tinnitus, är en signal att avbryta behandlingen med Vancogen på grund av risken för irreversibla förändringar i hörselorganen.

Allvarlig njurfunktionsnedsättning till följd av läkemedelsbehandling upptäcks sällan. Det manifesteras av en ökning av plasmakreatininkoncentrationen och azotemi. Det utvecklas oftare vid högdosbehandling. Det finns enstaka fall av interstitiell nefrit vid kombinerad användning av aminoglykosidantibakteriella medel eller vid njursvikt hos patienten. Avbrytande av administreringen leder till återställande av normal njurfunktion.

Reversibla störningar i hematopoiesen kan observeras i form av en minskning av antalet neutrofiler, leukocyter, blodplättar och en ökning av antalet eosinofiler.

Hudreaktioner kan inkludera urtikaria, malignt exsudativt erytem, Lyells syndrom och vaskulit.

Dyspeptiska störningar och okontrollerbar diarré kan betraktas som ett symptom på utvecklingen av superinfektion.

Överdos

Symtom på överdosering av läkemedel uttrycks i förvärring av biverkningar. Administreringen avbryts och terapeutiska åtgärder vidtas beroende på symtomen.

Rekommenderade åtgärder: vätsketillförsel och bestämning av serumdensiteten för den aktiva substansen. Hemofiltrering är att föredra för eliminering av överskott av läkemedel. Det är mer effektivt än hemodialys i detta fall.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av Vancogen med läkemedel som kan ha en toxisk effekt på centrala nervsystemet och/eller urinvägarna (uregit, cisplatin, aminoglykosidantibakteriella medel, muskelavslappnande medel) kan ömsesidigt öka berusningen.

Kombination med ototoxiska läkemedel kan ömsesidigt förstärka den negativa effekten på hörselorganen.

Kombination med antihistaminer kan dölja tecken på Vancogens ototoxicitet (tinnitus).

Samtidig användning med anestetika ökar risken för att utveckla arteriell hypotoni, hud- och anafylaktoida reaktioner.

Vankomycinhydroklorid i lösning har en uttalad surhet, vilket inte kan försummas när det är nödvändigt att blanda med andra ämnen.

Korsresistens mellan Vancogen och andra antibakteriella läkemedel är inte känd.

Kombinerad användning med kloramfenikol, syntetiska steroidhormoner, meticillin, eufyllin, cefalosporinantibiotika, heparinderivat, fenobarbital.

[ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaras vid temperaturer under 25 °C. Förvaras utom räckhåll för barn.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Hållbarheten är 3 år.

Den färdigberedda infusionslösningen är lämplig för användning inom 24 timmar från beredningstillfället, förutsatt att den förvaras vid en temperatur på 2–8 °C.