Zexat

Zexat är ett cytostatiskt medel mot tumörer som tillhör den farmakologiska gruppen antimetaboliter. Internationellt generiskt namn - Metotrexat; andra handelsnamn: Metotrexat Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC-kod - L01BA01.

Zexat produceras av läkemedelsföretaget Fresenius Kabi Oncology Limited (Indien).

Indikationer Zexat

Zexat används vid akut leukemi och neuroleukemi; lymfom (förutom lymfogranulomatos) och lymfosarkom; maligna tumörer i livmodern (inklusive koriokarcinom), äggstockar och bröstkörtlar; cancer i matstrupe, lungor, njurar, urinblåsa; hudcancer (inklusive granulom fungoides), näthinna, skivepitelcancer i huvud och hals; sarkom i ben och mjukvävnad. Läkemedlet kan också användas vid behandling av refraktära former av psoriasis, reumatoid artrit, systemisk lupus erythematosus.

[ 1 ]

Släpp formulär

Injektionslösning i injektionsflaskor (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) i en kartong.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Zexat är en strukturell analog till folsyrametotrexat, som kompetitivt hämmar aktiviteten hos det folatanvändande enzymet dihydrofolatreduktas (DHFR), vilket är involverat i produktionen av DNA-nukleinsyror. Således hämmar Zexat DNA-syntesen i atypiska celler, vilket leder till att tumörcellsdelningsprocessen upphör i DNA-replikeringsstadiet.

Zexate hämmar också kroppens immunsvar, och dess immunsuppressiva egenskaper används vid behandling av ett antal autoimmuna sjukdomar.

Farmakokinetik

Efter administrering av Zexat i muskeln observeras maximal koncentration av läkemedlet i blodet i genomsnitt efter 45 minuter; vid denna tidpunkt binder nästan hälften av det administrerade läkemedlet till plasmaproteiner.

Biotransformation av Zexat sker primärt i levern, varvid en aktiv metabolit bildas som fortsätter att hämma syntesen av cellulära enzymer och nukleotiden deoxytymidin, som fungerar som en synkroniserare av mitos i atypiska celler.

Läkemedlets totala halveringstid varierar från 5 till 14 timmar, fullständig eliminering observeras efter 22-24 timmar, även om upprepad administrering av läkemedlet leder till ackumulering av metaboliter.

Utsöndring sker via njurarna (90 %) och genom tarmarna (10 %).

Dosering och administrering

Administreringsmetoden för Zexat är via infusioner och injektioner (intramuskulärt, intravenöst, i en artär eller i cerebrospinalvätskan).

Introduktionen av läkemedlet i behandlingsregimen utförs av en onkolog i enlighet med rekommendationer angående dosering och administreringsväg för en specifik diagnos.

För tumörer med olika lokalisering administreras Zexat intravenöst (jet) i en dos av 30-40 mg/m² - en gång i veckan. För leukemi och lymfom utförs intravenös infusion en gång var 14:e eller 28:e dag - 200-500 mg/m².

Vid beräkning av dosen för barn (från 6 mg/m² till 12 mg/m²) beaktas inte bara diagnos och allmäntillstånd, utan även ålder.

[ 3 ]

Använd Zexat under graviditet

Användning under graviditet och amning är kontraindicerat.

Kontra

Zexat är kontraindicerat för användning vid nedsatt njur- och leverfunktion, infektionssjukdomar och patologiskt förändrat förhållande mellan leukocyter och blodplättar i blodet.

Zexat bör användas med försiktighet vid vätskeansamling i bukhålan (ascites) eller pleurautgjutning; vid anamnes på magsår och duodenalsår, komplicerad inflammation i tjocktarmsslemhinnan (kolit), njursten, gikt, samt efter kemoterapi och strålbehandling.

Bieffekter Zexat

De vanligaste biverkningarna av Zexat inkluderar: inflammation i munslemhinnan (stomatit) och svalget, hudreaktioner, mag- och leverbesvär, aptitlöshet, illamående och kräkningar, huvudvärk, buksmärtor och smärta vid urinering, förhöjda nivåer av leverenzymer, samt förändringar i blodkropparnas sammansättning, gastrointestinal blödning, yrsel, förvirring, depression, kramper, ökad ljuskänslighet, mörkfärgning av huden, håravfall, etc.

[ 2 ]

Överdos

En överdos av läkemedlet ökar dess toxiska effekt på kroppen och förstärker biverkningarna. För att neutralisera överdosen finns det en specifik motgift mot folsyraantagonister - kalciumfolinat (Leivorin, Hemifolin), vars injektioner återställer folatmetabolismen och hjälper till att skydda benmärgsceller.

Interaktioner med andra droger

När höga doser av Zexat används samtidigt med aspirin, salicylater och NSAID-preparat ökar läkemedlets toxicitet till en dödlig nivå.

Samma risk uppstår vid parallell användning av sulfonamidläkemedel, penicillin- och tetracyklinantibiotika, indirekta antikoagulantia och kolesterolsänkande läkemedel.

Zexate ökar de negativa effekterna av retinoider och levande vacciner, samt lustgas som används vid anestesi.

[ 4 ], [ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaras mörkt vid en temperatur som inte överstiger +25° C. Läkemedlet får inte frysas.

[ 6 ]

Hållbarhetstid

24 månader.