Ziromin

Ziromin är ett systemiskt antimikrobiellt läkemedel från gruppen linkosamider och makrolider, såväl som streptograminer.

Indikationer Ziromina

Det används för patologier av infektiöst ursprung, som provocerats av vissa bakterier som är känsliga för ämnet azitromycin:

• i övre luftvägarna, såväl som inuti ÖNH-organen: bihåleinflammation med tonsillit, och även faryngit med otit media (båda sjukdomarna är i akut form);
• i nedre luftvägarna: lunginflammation (atypisk eller bakteriell form) och förvärrad kronisk bronkit;
• subkutant lager och hud: det första stadiet av Lyme-borrelios, olika sekundära pyodermatoser, och även impetigo eller erysipelas. Tillsammans med detta kan det förskrivas för eliminering av vanlig akne i mild form;
• Könssjukdomar: patologier som cervicit eller uretrit (med eller utan komplikationer), orsakade av den patogena mikroben Chlamydia trachomatis.

Släpp formulär

Släpps i tablettform - 3 stycken i en separat blisterförpackning. En förpackning med läkemedlet innehåller 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Komponenten azitromycin är en azalid, en representant för underkategorin makrolider. Den har ett brett aktivitetsområde mot patogena mikrober. Substansen syntetiseras med ribosomer (specifikt med deras 50S-subenhet), vilket gör att den kan hämma proteinbindningsprocessen inuti bakterieceller, utan att påverka bindningen av polynukleotider.

Läkemedlet påverkar aktivt dessa patogena mikrober både in vitro-tester och vid kliniska infektiösa processer:

• grampositiva former av aerober: pneumokocker med pyogena streptokocker och Staphylococcus aureus;
• gramnegativa aerober: Haemophilus influenzae och Haemophilus parainfluenzae, samt Moraxella catarrhalis med gonococcus och Listeria monocytogenes med kikhostebacillus;
• andra bakterier: Chlamydophila pneumoniae med Chlamydia trachomatis och Legionella pneumophila, samt Ureaplasma urealyticum med Mycoplasma pneumoniae, samt orsakande agens för fästingburen borrelios (Borrelia burgdorferi-bakterier) och Mycobacterium avium.

Azitromycin har hög aktivitet mot mikroorganismen Toxoplasma gondii.

Komponentens aktivitet försvagas inte i närvaro av mikrober som producerar β-laktamas.

Resistens mot läkemedlets verkan finns hos grampositiva mikrober (fekala enterokocker), såväl som hos de flesta stafylokockstammar (känsliga för substansen meticillins aktivitet) och anaerober som Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Läkemedelskomponenten passerar lätt genom den hematoparenkymatösa barriären och kommer sedan in i vävnaderna. Samtidigt observeras ökade läkemedelsnivåer jämfört med plasma (10–50 gånger) inuti vävnaderna i urogenitalsystemet (detta inkluderar prostata) och andningssystemet, samt inuti lungorna och mjukvävnaderna med huden, och inuti det infektiösa området är denna siffra 24–34 % högre än inuti vävnaderna i friska områden.

Ämnet penetrerar cellmembranen (därför är läkemedlet mycket effektivt vid behandling av infektioner orsakade av patogener inuti cellerna). Det tar sig till infektionsstället med hjälp av fagocyter, makrofager och polymorfonukleära leukocyter och frigörs sedan där i fagocytosprocessen.

Den aktiva komponenten absorberas mycket snabbt från plasman in i vävnaderna med celler, passerar in i fagocytcellerna och rör sig sedan till det område där det infektiösa fokuset är beläget, vilket skapar höga och stabila läkemedelskoncentrationer i de drabbade vävnaderna (de kvarstår i 5-7 dagar efter avslutad läkemedelsanvändning).

Substansen är stabil i sur miljö och är även lipofil. Läkemedlets biotillgänglighetsnivå är 34 %.

Toppvärdet (0,4 mg/l) bildas efter 2–3 timmar och distributionsvolymen är 31,1 l/kg. Proteinsyntesen är omvänt proportionell mot grundämnesvärdena i blodet och når 7–50 %. Intag av tabletten tillsammans med mat ökar toppvärdena med 23 %, men AUC-nivån förblir oförändrad.

Azitromycin utsöndras huvudsakligen i oförändrad form - 50 % med galla och ytterligare 6 % med urin. I levern demetyleras ämnet och förlorar sin aktivitet.

Clearance av substansen i plasma är 630 ml/min. Läkemedlet har en lång halveringstid - inom 34–68 timmar. Hos äldre män (mellan 65 och 85 år) förblir de farmakokinetiska egenskaperna oförändrade. Hos kvinnor ökar läkemedlets maximala indikator (med 30–50 %). Men hos barn i åldern 1–5 år är halveringstiden, maximala värden och AUC-nivån för läkemedlet lägre än hos vuxna.

Dosering och administrering

Tabletterna av läkemedlet måste tas före en daglig måltid (cirka 60 minuter) eller efter (efter 120 minuter), eftersom intag tillsammans med mat stör läkemedlets absorption. Läkemedlet tas en gång om dagen, tabletten måste sväljas utan att tuggas.

Dosstorlekar för vuxna, barn som väger över 45 kg och äldre:

• för behandling av ÖNH-besvär: 1 tablett (0,5 g) varje dag i 3 dagar;
• sjukdomar i andningssystemet: ta 1 tablett (0,5 g) varje dag i 3 dagar;
• lesioner i mjukvävnad tillsammans med hudytan: ta 1 tablett (0,5 g) av läkemedlet dagligen i 3 dagar;
• I det inledande skedet av fästingburen borrelios: för vuxna - den första dagen, ta 2 tabletter (1 g) Ziromin, och sedan under 2-5 dagar - 1 tablett (0,5 g). Hela kuren varar i 5 dagar;
• För att eliminera vanlig akne: totalt 6 g av läkemedlet behövs för kuren. Standardbehandlingen är att ta 1 tablett per dag (0,5 g/dag) under de första 3 dagarna och sedan ta läkemedlet med en hastighet av 0,5 g/vecka under de kommande 9 veckorna;
• okomplicerad uretrit eller cervicit orsakad av bakterien Chlamydia trachomatis aktivitet: det är nödvändigt att ta 2 tabletter av läkemedlet (1 g av substansen) en gång.

Vid njursvikt.

Läkemedlets effekt på personer med CC-värden <40 ml/minut har inte testats, så denna patientkategori bör använda läkemedlet med särskild försiktighet.

För leversvikt.

På grund av att metabolismen av den aktiva komponenten i Ziromin sker i levern och dess utsöndring sker med galla, är det förbjudet att förskriva läkemedlet till personer som lider av allvarliga leversjukdomar.

[ 1 ]

Använd Ziromina under graviditet

Substansen azitromycin kan övervinna placentabarriären, även om ingen negativ effekt på barnet noteras. Det bör dock noteras att lämpliga tester för att fastställa läkemedlets effekt på gravida kvinnor, vilka skulle vara välkontrollerade, ännu inte har utförts.

I detta avseende är azitromycin endast tillåtet att förskrivas till gravida kvinnor i situationer där nyttan för modern kan förväntas överväga sannolikheten för komplikationer, och även i avsaknad av lämpliga alternativa läkemedel.

Om läkemedlet måste tas under amning, måste ett beslut fattas om att avbryta amningen under denna period.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av överkänslighet mot den aktiva substansen, såväl som alla andra komponenter i läkemedlet, eller andra makrolider;
• allvarlig funktionell lever-/njurfunktionsnedsättning;
• eftersom läkemedlet i teorin kan orsaka utveckling av ergotism i kombination med ergotderivat, bör en sådan kombination av läkemedel undvikas;
• användning till barn vars vikt inte har uppnått 45 kg.

Bieffekter Ziromina

Att ta tabletter kan orsaka vissa biverkningar:

• störningar i lymffunktionen och det allmänna blodflödet: trombocytopeni förekommer ibland. Det finns också isolerade data om perioder av övergående eller mild neutropeni (även om det i detta fall inte var möjligt att identifiera ett orsakssamband med användningen av Ziromin);
• psykiska problem: ibland kan det finnas känslor av ångest, ökad aggressivitet eller svår nervositet, och tillsammans med detta kan man förvänta sig utveckling av hyperaktivitet;
• manifestationer i nervsystemet: ibland finns det en känsla av dåsighet, och även svimning, yrsel, störningar i smak- och luktreceptorer, och samtidigt uppstår kramper (kan också orsakas av verkan av andra makrolider) och huvudvärk. Sömnlöshet eller asteni, såväl som parestesi, observeras ibland;
• Hörselnedsättning: Makrolider har rapporterats försämra hörseln i sällsynta fall. Personer som tar läkemedlet har utvecklat hörselnedsättning, tinnitus och dövhet. De flesta av dessa fall inträffade i experimentella studier där azitromycin användes i höga doser under en lång tidsperiod. Enligt tillgängliga uppföljningsrapporter var de flesta av dessa försämringar reversibla;
• problem med hjärtfunktionen: ibland ökar hjärtfrekvensen, och utöver detta arytmi, i samband med vilken ventrikulär takykardi också observeras (som det visade sig orsakas dessa störningar även av andra makrolider). Ventrikelflimmer och fladder uppträder sporadiskt, och dessutom förlängs QT-indexet och blodtrycksnivån sjunker;
• Mag-tarmbesvär: patienter upplever ofta diarré, kramper och smärta (obehag) i buken, illamående och kräkningar. Ibland förekommer uppblåsthet, lös avföring, matsmältningsproblem och anorexi. I sällsynta fall förekommer förändringar i tungans färg eller förstoppning. Det finns rapporter om pankreatit, melena, dyspepsi och kolit i pseudomembranös form;
• manifestationer i gallvägarna och levern: hepatit och intrahepatisk kolestas förekommer ibland. Onormala leverfunktionstester, nekrotisk hepatit och leverdysfunktion, vilket i enstaka fall leder till döden, noteras också;
• Hudsjukdomar: ibland observeras allvarliga allergisymtom, såsom Quinckes ödem, ljuskänslighet och urtikaria. Allvarliga hudskador kan också förekomma (inklusive erythema multiforme, TEN och Stevens-Johnsons syndrom). Ibland förekommer även utslag och klåda;
• skador på musklernas och benens struktur: ibland utvecklas artralgi;
• urindysfunktion: ibland kan akut njursvikt utvecklas, såväl som tubulointerstitiell nefrit;
• Lesioner i reproduktionssystemet: vaginit observeras ibland;
• Allmänna manifestationer: ibland upplever patienter anafylaxi (detta inkluderar svullnad, vilket ibland kan leda till döden) och candidiasis;

Laboratorietester och analysindikatorer: en ökning av kalium, fosfokinas, bilirubin, såväl som alkaliskt fosfatas, serumkreatinin och socker kan observeras. Trombocyt-, neutro- eller leukopeni förekom sporadiskt.

Överdos

Standardsymptom på överdosering inkluderar svår diarré eller kräkningar med kraftigt illamående, samt behandlingsbara hörselproblem.

Vid förgiftning med läkemedlet ska patienten ges aktivt kol och sedan följa stödjande och symtomatiska behandlingsmetoder. Läkemedlet har ingen motgift.

Interaktioner med andra droger

Liksom andra makrolider förstärker läkemedlet Ziromin avsevärt egenskaperna hos ämnena triazolam, warfarin och ergotamin med fenytoin när det används i kombination med dem.

Det är nödvändigt att förskriva läkemedlet med stor försiktighet till personer som använder andra läkemedel som har förmågan att förlänga QT-index.

Under olika tester med kombinerad användning av Ziromin och antacida observerades subtila förändringar i azitromycins farmakokinetiska egenskaper - biotillgängligheten förblev densamma, men toppvärdena i plasma minskade med 30%. Därför rekommenderas det att ta läkemedlet antingen 1 timme före administrering av antacida eller 2 timmar efter deras användning.

Vissa relaterade läkemedel från kategorin makrolider har en signifikant effekt på metabolismen av ciklosporinkomponenten. Eftersom läkemedels- och farmakokinetiska tester av sådana interaktioner inte har utförts, är det nödvändigt att noggrant utvärdera den befintliga kliniska bilden innan dessa läkemedel används i kombination. Vid beslut om lämpligheten av en sådan kombination är det nödvändigt att noggrant övervaka ciklosporinindikatorerna och ändra doseringen i enlighet med dem.

Det finns information om en ökning av blödningsincidensen på grund av att läkemedlet tas tillsammans med indirekta antikoagulantia (orala kumarinantikoagulantia eller warfarin). Därför rekommenderas det starkt att ständigt övervaka eventuella förändringar i PT-värdena med en sådan kombination.

Det finns bevis för att vissa läkemedel från makrolidkategorin kan ha en betydande inverkan på metabolismen av grundämnet digoxin i tarmen. Därför är det, när man tar dessa läkemedel i kombination, nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten till en ökning av digoxinnivåerna och övervaka dess indikatorer.

Försiktighet krävs vid användning av azitromycin tillsammans med terfenadin.

Det är nödvändigt att upprätthålla minst 2 timmars intervall mellan intag av Ziromin och cimetidin.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Ziromin ska förvaras utom räckhåll för barn och skyddas från solljus. Förvaringstemperaturen är högst 30 °C.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Ziromin får användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.