Zyvox

Zyvox är ett antibiotikum av den nya generationen. Det innehåller den artificiella komponenten linezolid, som ingår i kategorin oxazolidinoner.

Indikationer Zyvox

Det är indicerat för eliminering av infektiösa patologier orsakade av mikrober som är känsliga för linezolid. Vid sjukdomar som provoceras av gramnegativa mikroorganismer är det nödvändigt att tillgripa kombinerad behandling med olika antibakteriella läkemedel.

Zyvox används för:

• sjukhus-/samhällsförvärvade former av lunginflammation;
• infektiösa processer i huden och dess bihang (som uppstår mot bakgrund av komplikationer);
• infektiösa processer inuti huden med bihang (utan komplikationer), inklusive de som orsakas av Streptococcus pyogenes, och även av meticillinkänsliga typer av Staphylococcus aureus;
• infektiösa processer orsakade av enterokocker (inklusive stammar som är resistenta mot vankomycin).

Släpp formulär

Den finns i tablettform (10 tabletter i en blisterförpackning) eller som parenteral lösning (infusionspåsarnas volym – 300 ml). Förpackningen innehåller 1 blisterplatta eller 10 infusionspåsar.

Farmakodynamik

In vitro-testning av läkemedlet har visat att det är aktivt mot ett brett spektrum av mikrober, inklusive de som bildar och de som inte bildar ett skyddande membran.

Läkemedlets verkningsmekanism är relaterad till det faktum att det selektivt kan blockera proteinsyntesen inuti mikrobiella celler, vilket stör translationsprocesserna som sker i bakteriers ribosomer.

Under testprocessen upptäcktes resistens mot linezolid hos följande mikrober: influensabacterium, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis, samt enterobakterier och Neisseria-arter.

I en randomiserad, placebokontrollerad crossover-studie fann man att den aktiva substansen inte hade någon signifikant effekt på QT-intervallet.

Farmakokinetik

Absorptionen av den aktiva ingrediensen från mag-tarmkanalen är ganska hög, och biotillgängligheten når 100 %. Lägsta och högsta koncentrationer av ämnet, såväl som perioden för deras uppnående (beroende på dosering och form av läkemedlet):

• engångsdos på 400 mg (i en tablett) - maximalt värde 8,1 mcg/ml (med en möjlig avvikelse på upp till 1,83), uppnådd tid: 1,52 timmar (med en avvikelse på upp till 1,01);
• 400 mg (i en tablett) med en dosregim att ta 1 gång var 12:e timme - toppnivå 11 mcg/ml (med en avvikelse på upp till 4,37), miniminivå 3,08 mcg/ml (avvikelse upp till 2,25), uppnådd period: 1,12 timmar (med en avvikelse på upp till 0,47);
• engångsdos på 600 mg (i tablett) – maximalt värde 12,7 mcg/ml (med en avvikelse på upp till 3,96), uppnådd tid: 1,28 timmar (med en möjlig avvikelse på 0,66);
• 600 mg (i en tablett) vid en doseringsregim på 1 gång var 12:e timme - maximalt värde 21,2 mcg/ml (med en möjlig avvikelse på upp till 5,78), miniminivå 6,15 mcg/ml (med en avvikelse på upp till 2,94), uppnådd period: 1,03 timmar (avvikelse 0,62);
• en intramuskulär injektion på 600 mg - toppnivå 12,9 mcg/ml (med en möjlig avvikelse på upp till 1,6), uppnådd inom 0,5 timmar (med en avvikelse på upp till 0,1);
• intramuskulär administrering av 600 mg av läkemedlet var 12:e timme - toppnivå 15,1 mcg/ml (med en möjlig avvikelse på upp till 2,52), miniminivå 3,68 mcg/ml (avvikelse upp till 2,36), uppnådd period: 0,51 timmar (med en avvikelse på upp till 0,03).

Det är nödvändigt att ta hänsyn till att med en stor mängd fett i maten minskar ämnets maximala nivå (efter oral administrering) med 17%. Samtidigt ökar även perioden för att uppnå denna indikator – upp till 2,2 timmar.

Linezolid distribueras väl i vävnaderna, med cirka 31 % av komponenten bunden i serum. Den genomsnittliga distributionsvolymen är 40–50 liter.

Den aktiva komponenten metaboliseras genom bildandet av två huvudsakliga inaktiva derivat. Ett av dem bildas via den enzymatiska vägen, och det andra är tvärtom icke-enzymatiskt. Tester har visat att hemoprotein P450 är minimalt involverat i processen för linezolidmetabolism.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen via njurarna (65%). Cirka 30% av substansen utsöndras oförändrad och ytterligare 50% i form av derivat. Den genomsnittliga njurclearance-hastigheten är cirka 40 ml/minut (sådana siffror indikerar ren tubulär reabsorption). Cirka 10% av substansen utsöndras via tarmarna i form av derivat.

Dosering och administrering

Läkemedlet kan användas på två sätt - parenteralt eller oralt. Om den parenterala metoden användes i det initiala behandlingsskedet, får patienten byta till den orala metoden med en liknande dosering. Dess storlek ordineras av den behandlande läkaren.

För att eliminera sjukhus-/samhällsförvärvad lunginflammation, och dessutom komplicerade former av infektiösa processer i bihang och hud, krävs 600 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen. Denna behandling varar i 10–14 dagar.

Vid behandling av patologier orsakade av enterokocker faecium är det vanligtvis nödvändigt att ta 600 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet varar i 14–28 dagar.

Vid behandling av okomplicerade infektiösa processer i bihang och hud krävs en dos på 400-600 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet varar i 10-14 dagar.

Under behandlingen är det mycket viktigt att strikt följa 12-timmarsintervall mellan läkemedelsadministreringsprocedurerna. Högst 600 mg av läkemedlet får användas var 12:e timme.

Det finns ingen information om säkerheten vid användning av läkemedlet under perioder längre än 28 dagar.

[ 1 ]

Använd Zyvox under graviditet

Läkemedlets effekt på människors fertilitet, såväl som graviditetsförloppet och fosterutvecklingen, har inte studerats. Djurförsök har visat reproduktionstoxicitet, vilket tyder på att det finns en potentiell fara för människor. Gravida kvinnor bör endast förskrivas läkemedlet under överinseende av sin läkare, och om patienten har strikta indikationer.

Djurförsök har visat att linezolid kan passera över i bröstmjölk. Eftersom det finns en fara för barnet rekommenderas det inte att använda läkemedlet under amning. Om läkemedlet måste tas bör amningen avbrytas under behandlingen.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• patientens intolerans mot läkemedlets aktiva komponent, såväl som andra antibiotika som ingår i denna kategori;
• patienter under användningsperioden av MAO-hämmare, och dessutom i 2 veckor efter avslutad behandlingskur med dem;
• barn under 12 år.

Om patienten har problem med leverfunktionen förskrivs läkemedlet endast efter att fördelarna och alla möjliga risker har bedömts, och endast under överinseende av en läkare.

Särskild försiktighet krävs om patienten har följande sjukdomar (och endast om det finns möjlighet till konstant övervakning av blodtrycksmätningar):

• manisk depression;
• okontrollerad ökning av blodtrycket;
• hypertyreos;
• feokromocytom;
• förekomst av akuta episoder av yrsel;
• återkommande schizofreni.

Bieffekter Zyvox

Under kliniska prövningar var de vanligast rapporterade biverkningarna av läkemedlet huvudvärk, illamående, candidiasis och tarmproblem. På grund av biverkningar var 3 % av de behandlade tvungna att avbryta läkemedlet.

Som ett resultat av användning av Zivox kan patienter uppleva följande negativa effekter:

• infektiösa processer: candidiasis i slidan eller munhålan, vaginit, svampinfektioner och även kolit (ibland i pseudomembranös form);
• hematopoetiska systemet: utveckling av neutro-, trombocyt-, pancyto- och leukopeni, och utöver detta eosinofili eller myelosuppression, samt anemi (ibland i sideroblastform);
• metaboliska processer: mjölksyraemi eller hyponatremi;
• CNS-organ: uppkomsten av en metallisk smak i munnen, sömnstörningar, kramper, parestesier, yrsel och i samband med detta utveckling av hypoestesi eller serotoninförgiftning. Dessutom kan tinnitus uppstå, optisk neuropati kan utvecklas (i detta fall uppstår symtom som störningar eller synförlust och förvrängning av färguppfattning) eller perifer neuropati;
• kardiovaskulära systemorgan: utveckling av tromboflebit, flebit eller arytmi, och dessutom förhöjt blodtryck och mikrostroke;
• Mag-tarmorgan: uppkomst av kräkningar, buksmärtor (lokala eller allmänna), dyspeptiska symtom, och dessutom torrhet i munslemhinnan och en förändring i tungans och tandemaljens nyans. Även utveckling av glossit eller gastrit, och dessutom pankreatit eller stomatit;
• lever och gallvägar: förhöjda värden av ALAT, ASAT och därmed alkaliskt fosfatas, utveckling av hyperbilirubinemi och förändringar i levervärdena;
• urinvägsorgan: njursvikt, utveckling av polyuri, hyperurikemi och hyperkreatinemi;
• analysdata: ökat LDH, lipas med amylas, samt socker och kreatinfosfokinas; minskat albumin, och därmed totalt protein; dessutom förändringar i kalium med kalcium och natrium med bikarbonat. I vissa fall observerades en minskning av socker (under normala näringsförhållanden), en ökning av retikulocytindex och en förändring av kloridindex;
• andra: utveckling av hyperhidros;
• allergiska manifestationer: utveckling av dermatit, urtikaria, alopeci, angioödem och anafylaxi; dessutom kan bullösa utslag och klåda förekomma;
• specifika fenomen efter parenteral administrering: uppkomsten av hypertermi eller en känsla av törst, feber eller trötthet, samt smärta vid injektionsstället.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av läkemedlet med dopaminerga, vasokonstriktora och sympatomimetiska (direkta och indirekta) läkemedel kan orsaka en ökning av blodtrycket.

Vid samtidig användning med serotonerga läkemedel kan serotoninförgiftning utvecklas. Därför rekommenderas inte en sådan kombination av läkemedel, förutom i situationer där båda är nödvändiga för patienten enligt indikationerna. I detta fall måste den behandlande läkaren noggrant övervaka patientens tillstånd och, vid förgiftning, besluta om att avbryta ett av läkemedlen, med hänsyn till alla risker och den höga sannolikheten för abstinenssyndrom när användningen av det serotonerga läkemedlet avbryts.

Under behandling med Zivox rekommenderas att begränsa konsumtionen av produkter som innehåller mycket tyramin (medan läkemedlet tas är det lämpligt att inte äta mer än 100 mg tyramin). Att ta stora doser tyramin tillsammans med linezolid kan framkalla en vasokonstriktiv effekt. Under behandlingen är det nödvändigt att konsumera lagrade ostar, jästextrakt och fermenterade sojaprodukter i begränsade mängder, samt dricka icke-destillerade alkoholhaltiga drycker.

Läkemedlets aktiva substans hämmar icke-selektivt MAO (reversibel effekt). Även om doserna som används under behandling med Zivox inte har någon signifikant medicinsk effekt på MAO, rekommenderas inte kombinationsanvändning av dessa läkemedel.

Linezolid påverkar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedel som metaboliseras av P450-elementet.

Potenta inducerare av CYP3 A4-elementet kan minska exponeringen för linezolid.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet förvaras på en plats som är oåtkomlig för barn, under normala förhållanden. Temperaturindikatorerna får inte överstiga 25 °C. En öppnad förpackning med läkemedelslösning måste användas omedelbart.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Zivox är lämpligt för användning i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.