Zometa

Zometa saktar ner benresorptionsprocesser och korrigerar metaboliska processer i benvävnaden.

Indikationer Zometa

Det används vid sådana överträdelser:

• sekundär benvävnadsskada (metastaser) i tumörer av utbredd natur (prostata- eller bröstcancer);
• multipelt myelom;
• hyperkalcemi av tumörursprung eller hyperparatyreoidism;
• förebyggande av förekomsten av patologiska frakturer;
• förebyggande av ryggmärgskompression;
• vid kirurgiska ingrepp som involverar ben;
• förebyggande av osteoporos under behandling för bröstcancer med aromatashämmare.

[ 1 ]

Släpp formulär

Substansen frisätts i form av en infusionsvätska, i injektionsflaskor med en kapacitet på 4 mg/0,1 l, och även i form av ett koncentrat i injektionsflaskor med en kapacitet på 4 mg/5 ml.

Farmakodynamik

Zoledronsyra är ett bisfosfonat med hög terapeutisk effekt. Det hämmar benresorption genom att påverka osteoklaster som förstör benvävnad.

Den selektiva effekten på benvävnader är förknippad med en betydande affinitet för dem. Osteoklaster absorberar bisfosfonater uteslutande i områden med benförändringar, och sedan saktar effekten på benvävnader ner och processen för deras nedbrytning upphör. Men individuella detaljer om principen för läkemedlets effekt har ännu inte slutgiltigt fastställts.

Läkemedlet har en kraftfull antiresorptionseffekt. Användning hos kvinnor med osteoporos i samband med postmenopaus har lett till en tillförlitlig minskning av sannolikheten för kotfrakturer och deras återfall. Under behandling hos personer med Pagets sjukdom noteras ett tillförlitligt och långsiktigt terapeutiskt svar, stabilisering av alkaliska fosfatasindikatorer och benmetabolismvärden. Hos personer med sådana patologier påverkar inte läkemedlet tillståndet hos friska ben, hjälper till att bevara dess arkitektur och förstör inte mineraliseringen.

Samtidigt orsakar läkemedlet, genom att hämma cellproliferation, en antitumöreffekt vid myelom eller brösttumör. Det har antimetastatisk aktivitet, vilket gör det möjligt att använda vid skelettmetastaser, såväl som för att förebygga dem. Att bromsa benresorptionen minskar smärtan avsevärt.

Vid karcinom med metastaser som påverkar skelettet förhindrar läkemedlet uppkomsten av frakturer, liksom kompression av ryggmärgen, minskar tumörrelaterad hyperkalcemi och kalciumutsöndring i urinen. Behovet av strålbehandling minskar ofta.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Bisfosfonater absorberas dåligt i mag-tarmkanalen, vilket är anledningen till att det är mer lämpligt att använda en medicinsk vätska för intravenösa injektioner. Infusion ökar serumnivåerna och når ett maximum vid slutet. Efter 4 timmar noteras en minskning av värdena med 10 %, och sedan med ytterligare 1 % efter de följande 24 timmarna. Intraplasmisk proteinsyntes är 50 %.

Läkemedlet utsöndras via njurarna i flera faser; den slutliga halveringstiden är 146 timmar. Vid upprepade injektioner (efter 28 dagar) ackumuleras inte läkemedlet. Under det första dygnet registreras cirka 40 ± 16 % av dosen i urinen. Resten deponeras i benvävnaden, varefter det frisätts i cirkulationssystemet med låg hastighet. Substansen deltar inte i metaboliska processer utan utsöndras oförändrad via njurarna (mindre än 3 % utsöndras med avföring).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering och administrering

Läkemedelskoncentratet (4 mg/5 ml) löses i dextroslösning eller NaCl (0,1 l). Den färdiga substansen ska användas omedelbart. Infusionsproceduren varar i 15 minuter. Den färdiga vätskan kan förvaras i 24 timmar vid en temperatur på 2–8 °C. Det är förbjudet att blanda läkemedlet med andra medel, och administreringen ska ske via ett separat infusionssystem.

Vid skelettmetastaser i tumörer av utbredd natur och myelom används 4 mg av läkemedlet 1 gång under en 3-4 veckors period.

För att förebygga osteoporos med patologiska frakturer på grund av bröstcancer under behandling med aromatashämmare under postmenopausen, bör 4 mg av läkemedlet användas en gång var sjätte månad.

Det är viktigt att ta hänsyn till att blodurea, kreatinin och mineralvärden bör övervakas regelbundet under behandlingen. Kreatininvärdena kontrolleras före varje injektion.

[ 11 ]

Använd Zometa under graviditet

Det är förbjudet att förskriva till gravida eller ammande kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår känslighet för bisfosfonater, såväl som zoledronsyra;
• svår njursvikt (CC-värden ≤30 ml/minut).

Försiktighet krävs vid användning till personer med nedsatt njurfunktion, leversvikt och bronkial astma av aspirintyp.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bieffekter Zometa

Ofta, när man använder läkemedlet, noteras följande biverkningar:

• influensaliknande syndrom och feber, samt huvudvärk;
• anemi;
• konjunktivit;
• aptitlöshet, kräkningar med illamående;
• smärta i leder och ben;
• njurfunktionsnedsättning;
• hypokalcemi eller hypofosfatemi, samt en ökning av värdena för urea och kreatinin.

Ibland uppträder följande symtom:

• känslor av förvirring eller ångest, yrsel, sömnstörningar och skakningar;
• pancyto- eller leukopeni;
• uveit eller dimsyn;
• stomatit, förstoppning, smärta i buken, diarré och torrhet som påverkar munslemhinnan;
• hosta eller dyspné;
• utslag och klåda;
• kramper som påverkar musklerna;
• minskning eller ökning av blodtryck, såväl som bradykardi;
• proteinuri eller hematuri, och dessutom akut njursvikt;
• svullnad, asteni och viktökning;
• hypokalemi eller -magnesemi, såväl som hypernatremi.

Urtikaria, anafylaxi, bronkial spasm, dåsighet och förmaksflimmer registrerades i enstaka fall.

Överdos

Vid akut förgiftning med Zometa störs njurfunktionen (även akut njursvikt kan uppstå), och dessutom förändras blodets elektrolytstruktur (kalcium med fosfater och magnesium).

Vid utveckling av kliniskt signifikant hypokalcemi är det nödvändigt att utföra infusioner med administrering av kalciumglukonat.

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av läkemedlet med aminoglykosider ökar sannolikheten för hypokalcemi.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med medel som har en nefrotoxisk effekt.

Kombinationen av läkemedel med talidomid ökar sannolikheten för att utveckla njurdysfunktion och akut njursvikt hos individer med multipelt myelom.

Zometa är inte kemiskt kompatibelt med Ringers lösning.

[ 12 ], [ 13 ]

Förvaringsförhållanden

Zometa ska förvaras vid temperaturer som inte överstiger 30 °C.

Hållbarhetstid

Zometa kan användas inom en 3-årsperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 14 ]

Ansökan för barn

Zometa ska inte användas inom pediatrik.

Analoger

Analoger av substansen är läkemedlen Rezoscan, Zoledrex, Blastera och Zoledronic-Rus 4, samt Zolerix, Aclasta, Veroclast med zoledronsyra, Resorba med Rezoklastin FS och Zoledronat-Teva.

[ 15 ]

Recensioner

Zometa kommenteras ofta för de negativa symtom det orsakar. Intravenösa bisfosfonater har förknippats med muskelsmärta, feber, influensaliknande symtom och allmän sjukdomskänsla vid den första injektionen, men dessa har inte förekommit vid efterföljande injektioner.

Recensioner nämner även en enstaka utveckling av käkosteonekros vid nyligen genomförda tandutdragningar hos individer som fick höga doser bisfosfonater genom infusion.