Agapurin

Agapurin är ett pentoxifyllinbaserat läkemedel. Läkemedlet tillhör metaboliterna i xantin- och puringruppen och syftar till att korrigera och förbättra mikrocirkulationen vid olika vaskulära patologier. Som en aktiv vasodilator förbättrar Agapurin avsevärt blodets reologiska egenskaper, vidgar kranskärlen, tonar muskler och kan öka nivån av ATP i kroppens celler.

[ 1 ]

Indikationer Agapurina

Pentoxifyllin, som den huvudsakliga aktiva ingrediensen i Agapurin och dess analoger, syntetiserades först på 70-talet av förra seklet. Tyskland anses vara ursprunget till läkemedlet, tyska tillverkare anses vara ett av de mest effektiva läkemedlen, även om läkemedel som innehåller pentoxifyllin, som produceras i andra länder, inte är sämre i kvalitet eller i effektiviteten i effekten på mikrocirkulationen och blodets reologiska parametrar.

Huvudsakliga indikationer för användning:

1. Antikoagulerande effekt, signifikant minskning av blodets viskositet
2. Angioprotektiv effekt
3. Aktivering av blodflödet, ökning av blodets fluiditet
4. Förbättring av alla reologiska parametrar i blodet
5. Ökade ATP-nivåer i erytrocyter och leukocyter, vilket resulterar i förbättrad plasticitet
6. Aktivering av cytokinproduktion (cytoprotektiv effekt)
7. Avslappning av glatt muskulatur
8. Utvidgning av lungkärl
9. Öka membranets ton
10. Förebyggande av vävnadshypoxi

Nosologier för vilka Agapurin är indicerat:

• Vestibulära störningar
• Otosklerotiska patologier
• Retinala vaskulära ocklusioner
• Retinal arteriell ocklusion
• Spasm i näthinneartärerna
• Sjukdomar i innerörat
• Cerebrovaskulära patologier och deras konsekvenser
• Åderförkalkning, inklusive åderförkalkning i extremiteterna
• Raynauds syndrom
• Perifera angiopatier, inklusive diabetiska angiopatier
• Tromboangiit obliterans
• Åderbråck i nedre extremiteterna, inklusive de som åtföljs av sårbildning
• kallbrand
• Parestesi
• Förfrysning
• Claudicatio intermittens
• Cerebral cirkulationsstörning (ischemi)
• Discirculatorisk encefalopati
• Trofiska vävnadssjukdomar (sår, konsekvenser av tromboflebit)
• Akrocyanos
• Tillstånd efter stroke
• Huvudvärk i samband med ischemiska störningar
• Minnesförlust
• IHD – ischemisk hjärtsjukdom
• Neuroinfektioner av viral etiologi
• Sepsis
• Tillstånd efter hjärtinfarkt
• Impotens i samband med kärlsjukdomar
• BA – bronkial astma
• KOL - kroniskt obstruktiv lungsjukdom.

Det bör noteras att detta läkemedel har många analoger, som också utvecklas på basis av pentoxifyllin. Den behandlande läkaren kan välja läkemedel beroende på indikationerna. Bland analogerna är följande läkemedel mest efterfrågade:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifyllin
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Indikationer för användning kan variera, ibland i motsägelse av instruktioner och kontraindikationer, till exempel under graviditet. En begränsad period av läkemedelsanvändning kan bero på ett akut behov som överstiger risken för biverkningar, när fördelarna och effektiviteten av pentoxifyllin avsevärt överstiger dess potentiella komplikationer. Dessutom studeras läkemedlets egenskaper ständigt, eftersom Agapurin anses vara ett relativt "ungt" läkemedel. Det är troligt att listan över dess indikationer snart kommer att utökas avsevärt och många sjukdomar i samband med cirkulationssvikt kommer att få en ny metod för effektiv behandling.

[ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet finns i tablett- och injektionsform, i olika doser, vilka är indicerade för olika vaskulära patologier beroende på sjukdomens svårighetsgrad. Som regel, om sjukdomarna diagnostiseras som allvarliga, förskrivs intravenösa eller intramuskulära injektioner av Agapurin, underhållsbehandling eller behandling av kroniska sjukdomar innebär att läkemedlet tas i tablettform.

Utgivningsformulär:

• Injektionslösning - ampuller om 5 milliliter, 5 ampuller i en förpackning
• Tabletter i en dos av 100 milligram, 60 tabletter i en flaska
• Tabletter - 400 milligram aktiv substans - 10 tabletter i ett blister, 2-10 blister i originalförpackningen
• Tabletter - 600 milligram pentoxifyllin, 10 tabletter per blister, 2 till 10 blister per förpackning
• Agapurin retard - 400, 600 milligram aktiv substans, 10 tabletter i en blisterförpackning, 2 blister i en förpackning

Kompositionen innehåller följande komponenter:

• Pentoxifyllin (100, 400, 600 mg)
• Laktosmonohydrat (laktosmonohydrat, mjölksocker)
• Talk
• Majsstärkelse
• Magnesiumstearat (magnesiumstearat, stearinsyra)
• Kolloidal kiseldioxid (kolloidal kiseldioxid)
• Karmellosnatrium, glycerol (natriumkarmellos)
• Sackaros
• Metylparaben (metylparaben i minimal mängd)
• Gummi arabicum (akaciagummi)
• Titandioxid (titandioxid)
• Mikrokristallin cellulosa

Farmakodynamik

Den farmakologiska effekten beror på pentoxifyllins aktivitet i förhållande till adenosin (purinerga) receptorerna P1 och P2. Läkemedlets aktiva substans blockerar dem, vilket orsakar hämning av PDE (fosfodiesteras) - ett enzym som kan lossna nukleotider från DNA-polynukleotidkedjan. Som ett resultat börjar cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) att ackumuleras i blodplättar, trombocytaggregationen minskar, erytrocyternas elasticitet ökar avsevärt och blodets viskositet och tjocklek minskar. Agapurins farmakodynamik syftar således till vasodilatation, minskning av aggregationen, aktivering av mikrocirkulationen och koncentrering av ATP i den yttre miljön. Läkemedlet verkar huvudsakligen i kapillärer och små kärl, där blodets reologiska egenskaper förbättras, och på grund av dess inflöde blir syretillförseln till vävnaderna mer intensiv.

Farmakodynamik:

• Antiinflammatorisk effekt
• Cytoprotektiv effekt
• Aktivering av blodets mikrocirkulation
• Syresättning av blodflödet (CNS, extremiteter)
• Förebyggande av myokardiell hypoxi
• Ökad tonus i interkostalmusklerna, scalenmusklerna och diafragman - andningsmusklerna
• Aktivering av kollateralt blodflöde
• Förebyggande eller minskning av idiopatiska (nattliga) anfall
• Ökad ATP-koncentration och signifikant förbättring av bioelektriska parametrar i centrala nervsystemet

Farmakokinetik

Agapurin har en hög absorptionshastighet. Farmakokinetiken kännetecknas av nästan fullständig absorption i matsmältningskanalen (upp till 95%). Den aktiva substansen kombineras med proteinstrukturerna i erytrocyter (membran), biotransformationsprocessen sker i erytrocyter och leverceller. Nästan allt pentoxifyllin utsöndras i form av intracellulära metabolismprodukter, i form av metaboliter. Metaboliska produkter som bildas av levern är indelade i metabolit I (1-5-hydroxihexyl-3,7-dimetylxantin) och metabolit V (1-3-karboxipropyl-3,7-dimetylxantin), dessa föreningar koncentreras i blodplasma och elimineras från kroppen under avföring och urinering (metabolit V med urin upp till 95%). Högst 2% av den aktiva substansen utsöndras i ren form - i form av pentoxifyllin. Utsöndringstiden överstiger inte 4 timmar efter den första dosen. Det bör beaktas att Agapurin kan utsöndras i bröstmjölk, därför förskrivs det inte under amning eller amning ersätts med artificiella blandningar. Dessutom kan läkemedlets normala farmakokinetik störas vid svår nefropatologi, med tanke på läkemedlets maximala utsöndring via njurarna.

Dosering och administrering

Behandlingsregimen och doseringen beror på sjukdomens nosologi och svårighetsgrad. Det finns inga universella recept i detta avseende, men det finns allmänna rekommendationer, vilka ges nedan.

Administreringssätt och dosering per form:

1. Tablettform. Läkemedlet tas efter måltid, tabletten ska tas utan att tuggas, med en riklig mängd vätska (vatten).
2. Intaget bör bestämmas av behandlingen - tabletten tas vid samma tidpunkt på dagen.
3. Den initiala dosen av läkemedlet är 200 milligram tre gånger om dagen.
4. Om biverkningar uppstår minskas dosen på samma sätt som vid behandlingen – 100 mg 2 gånger dagligen. Efter 3–4 dagar kan 100 mg tas tre gånger dagligen.
5. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 1200 milligram.
6. Agapurin retard (läkemedel med förlängd frisättning) tas mer sällan - 1-2 gånger om dagen, beroende på indikationerna.
7. Injektioner kan administreras antingen intramuskulärt eller intravenöst:

• Intramuskulärt 100 mg 102 gånger dagligen utan användning av lösningsmedel
• Intravenöst - läkemedlet späds ut i 250 eller 500 ml natriumklorid (som ett alternativ i en glukoslösning - 5%). Administreringsmetoden är långsam, inte högre än 150 milliliter per timme. Den maximala dagliga dosen av injektion Agapurin är 2 ampuller.
• Intraarteriell droppadministrering – ampullen löses upp i 20 eller 50 mg natriumklorid. Administreringen ska ske långsamt, 10 minuter per ampull. Den maximala dagliga dosen är 3 ampuller per dag.
• Behandlingstiden beror på sjukdomens kliniska bild och den förväntade terapeutiska effekten.

Dessa rekommendationer är inte dogmer och kan inte betraktas som en direkt rekommendation för användning av läkemedlet. Administreringsmetod och dosering bestäms av den behandlande läkaren i enlighet med patientens tillstånd och indikationerna på den diagnostiserade vaskulära patologin.

[ 4 ]

Använd Agapurina under graviditet

Enligt instruktionerna rekommenderas inte användning under graviditet. I klinisk obstetrisk praxis finns det dock ofta fall där den blivande modern fortfarande kan ordineras ett läkemedel som innehåller pentoxifyllin. Under graviditeten är olika cirkulationsstörningar möjliga, och dessa tillstånd är mycket farliga för fostrets utveckling. I sådana fall står den behandlande läkaren inför frågan om förhållandet mellan biverkningar för modern och hot mot barnet. Ett av de farligaste tillstånden är gestos, som utvecklas under andra trimestern på grund av venös trängsel eller blockering av kapillärer. Processen börjar med svullnad, sedan uppstår njurdysfunktion, protein uppträder i urinen, huvudvärk och till och med kramper. Även farlig är FPN - fetoplacental insufficiens, åtföljd av spasmer i moderkakans kärlsystem och fosterhypoxi.
Användning under graviditet i sådana fall är inte bara acceptabelt, utan också nödvändigt, eftersom läkemedlet kan återställa normal mikrocirkulation och blodcirkulation i allmänhet. Att förskriva läkemedlet hjälper till att aktivera blodflödet, minska risken för trombocytaggregation (trombocytaggregation) och förbättra blodets reologiska egenskaper. Vasodilatation säkerställer korrekt blodtillförsel till vävnaderna och neutraliserar det potentiella hotet om fosterhypoxi. Sådana recept är motiverade, eftersom fördelarna för modern och barnet avsevärt överstiger alla möjliga biverkningar av pentoxifyllin.

Det förskrivs med försiktighet till gravida kvinnor med en historia av magsår eller duodenalsår, såväl som till de som har låg blodkoaguleringsförmåga. Läkemedlet bör också avbrytas i slutet av graviditeten för att undvika risk för blödning under förlossningen. I allmänhet används Agapurin, liksom dess analoger, ganska flitigt inom gynekologisk och obstetrisk praxis som en effektiv vasodilator som inte har en patologisk effekt på fostrets utveckling.

Kontra

Liksom andra effektiva vasodilaterande läkemedel har Agapurin sina egna specifika kontraindikationer.

Kontraindikationer för användning:

• Individuell intolerans mot metixantiner, inklusive pentoxifyllin
• Dräktighetsperiod, amning
• Barn, tonåringar, ungdomar under 18 år
• Eventuell blödning
• Näthinneblödningar (blödning i näthinnan)
• Hjärtinfarkt, akut infarkt
• Porfyri
• Hemorragisk stroke
• Arytmi
• Koronär ateroskleros i det akuta stadiet
• Cerebral ateroskleros i det akuta stadiet
• Hypotension (risk för betydande blodtrycksfall)
• Hemorragisk diates
• Njursjukdomar där kreatininclearance är mindre än 30 ml/minut

Följande tillstånd är inte direkta kontraindikationer för användning, men de måste beaktas för att undvika komplikationer:

• Kronisk hjärtsvikt
• GU – magsår
• Historik om duodenalsår
• Njursvikt
• Hepatit
• Nyligen opererad (blodförlust)
• Diabetes (behandling kräver dosjustering)

Agapurin påverkar inte psykomotoriska reaktioner och påverkar inte koncentration, minne, rörelsekoordination eller psyket.

Bieffekter Agapurina

Att ta Agapurin åtföljs sällan av biverkningar, men de är värda att nämna för att undvika komplikationer.

Biverkningar kan manifestera sig i form av följande symtom:

• En kraftig minskning av blodtrycket (hypotension)
• Takykardi
• Blödning, inklusive inre blödningar
• Hypoglykemi
• Arytmi
• Övergående huvudvärk, spasmer
• Ökad nervös excitabilitet
• Sömnstörningar
• Skotom (blind fläck i synfältet)
• Hyperhidros (överdriven svettning)
• Sällan - allergiska reaktioner i form av utslag, nässelutslag, hudirritation, klåda
• Ödem vid njurpatologi
• Sällan - konvulsivt syndrom
• Yrsel
• Ökad ömtålighet hos naglarna
• Minskad aptit, illamående
• Vid långvarig användning är förvärring av kolecystit (kolestatisk hepatit) möjlig.
• Trombocypeni

Biverkningar är sällsynta, med korrekt användning av läkemedlet, enligt läkarens rekommendationer, observeras sådana situationer endast i 3 fall per 1000 patienter. Försiktighet är dock nödvändig vid förskrivning till patienter med hjärtinfarkt, lågt blodtryck, nefropatologi och hepatit, såväl som äldre patienter.

[ 3 ]

Överdos

Överdosering manifesterar sig i form av biverkningar - blödning, illamående, kräkningar, yrsel, hypotoni, hypoglykemi, allergisk reaktion, mer sällan - kramper. Som regel är dessa fall förknippade med antingen en överdosering av läkemedlet eller vid alltför frekvent användning. Det allvarligaste hotet är en överdos åtföljd av anafylaxi och kramper.

Hur yttrar sig en överdos?

• Yrsel
• Sänka blodtrycket
• Hyperemi i huden
• Takykardi
• Dåsighet, svaghet
• Förhöjd kroppstemperatur
• Hypoglykemi
• Medvetslöshet
• Symtom på inre blödningar (blodig kräkning)
• Frossa
• Tonisk-kloniska anfall

Dessa tillstånd kräver omedelbar läkarvård, eftersom det är nästan omöjligt att ta bort läkemedlet hemma, det finns ingen specifik motgift mot det. Det enda som kan göras hemma är att skölja magen och ta eventuellt enterosorbent. Samma åtgärder utförs på sjukhus, utöver dem visas patienten symtomatisk behandling, vilket lindrar svåra symtom. Patienten bör också vara under ständig övervakning av en läkare som övervakar alla vitala funktioner, särskilt andning och blodtryck.

Förgiftning orsakad av överdosering kan undvikas genom att strikt följa den behandlande läkarens rekommendationer; om behandlingen och doseringen inte överskrids minskas risken för komplikationer till ett minimum.

[ 5 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsinteraktioner beror på dess farmakodynamik, läkemedlet kan aktivera alla blodtryckssänkande medel, vasodilatorer, syntetiska aminer (ganglieblockerare). Således förstärker alla läkemedel som kan påverka blodkoaguleringen, när de tas samtidigt, sin effekt, vilket orsakar en synergistisk effekt. Direkta och indirekta antikoagulantia, läkemedel som innehåller valproinsyra, vissa typer av antibiotika, särskilt cefalosporiner i kombination med Agapurin kan orsaka oönskade biverkningar, detta måste beaktas vid förskrivning av sådana läkemedel.

Interaktioner med andra läkemedel:

1. Ökad effektivitet:

• I kombination med trombolytika
• Vid samtidig användning av blodtryckssänkande läkemedel
• I kombination med insulin eller andra hypoglykemiska läkemedel i tablettform
• Vid samtidig administrering med cefalosporiner (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• I kombination med PVC-valproater (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Använd med försiktighet med följande läkemedel:

• I kombination med cimetidin kan nivån av den aktiva substansen (pentoxifyllin) i blodplasman öka
• Samtidig användning av Agapurin och andra puriner, xantiner kan orsaka biverkningar från nervsystemet (ökad nervös excitabilitet)
• I kombination med antiastmatiska läkemedel (teofyllin) kan biverkningar typiska för fosfodiesterashämmare utvecklas - illamående, diarré, huvudvärk, epileptoida tillstånd

Eftersom Agapurin snabbt aktiverar effekten av läkemedel avsedda att sänka blodtrycket är det nödvändigt att säkerställa att en sådan kombination av läkemedel inte framkallar en kraftig ökning av blodtrycket (hypotension). Dessutom kan långvarig användning av xantiner förstärka effekten av hypoglykemiska läkemedel, såväl som insulin. I sådana fall rekommenderas det att korrigera antidiabetisk behandling och ständigt övervaka blodsockernivåerna för att undvika hypoglykemi. När Agapurin och trombolytika förskrivs samtidigt bör protrombintid (PT) och protrombinindex (PTI) mätas ständigt för att förhindra risken för blödning.

[ 6 ], [ 7 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedel i alla former förvaras enligt det förfarande som regleras av hälsoministeriets särskilda förordningar. Förvaringsvillkoren och -villkoren bestäms av lista B, avsedd för apotek. Denna lista innehåller en grupp läkemedel som klassificeras som potenta, sådana läkemedel förvaras separat från andra läkemedel. Gruppen omfattar nästan alla smärtstillande medel, hjärtläkemedel, vasodilatorer såsom agapurin, sulfonamider, läkemedel som innehåller alkaloider, hormoner och många andra läkemedel.

Förvaringsförhållanden och förvaringsperioder för läkemedel från lista B:

• Separat skåp, medicinskåp för hemmabruk
• Skydd mot ljus
• Fuktskydd
• Förvara i originalförpackningen
• Lufttemperaturen är inte högre än +20 grader
• Plats oåtkomlig för barn

Hållbarhetstid

Hållbarheten beror på mängden av den huvudsakliga aktiva ingrediensen och läkemedlets form, som regel överstiger hållbarheten inte 5 år. Utgångsdatumet anges på fabriksförpackningen, varefter det inte rekommenderas att ta läkemedlet, även om läkemedlet inte används helt.

Hållbarhet beroende på läkemedlets form:

• Tabletter (100 och 400 mg) - hållbarhet upp till 5 år
• Tabletter (600 mg) – hållbarhet upp till 4 år
• Injektionslösningen förvaras i högst 3 år.

Agapurin är ett av de mest pålitliga och effektiva läkemedlen som bidrar till att avsevärt förbättra tillståndet hos patienter med kronisk arteriell insufficiens, som utplånar ateroskleros i nedre extremiteterna, såväl som andra patologier som åtföljs av nedsatt blodmikrocirkulation och cerebrovaskulär patologi. Detta är ett lovande läkemedel vars egenskaper fortsätter att studeras, vilket resulterar i en växande lista över indikationer för dess användning varje år. Positiva recensioner av läkemedlet från läkare och patienter indikerar Agapurins effektivitet och dess verkligt positiva effekt på blodmikrocirkulationen, förutsatt att administreringsregler, behandling och önskad dosering följs.