Alerzin

En snabbt växande ekonomi, hushållskemikalier, som med goda avsikter skulle underlätta kvinnors arbete, och som en bieffekt - idag är det ganska svårt att hitta en person som inte lider av minst en manifestation av en allergisk reaktion. Varje år fylls leden av dem som är utsatta för "säsongsallergier", det vill säga kroppens reaktion på ett specifikt irriterande ämne, som är kopplat till årstidsförändringar, till exempel en allergi mot pollen från blommande växter, en reaktion på förkylning och andra. Antihistaminer för systemisk användning, som verkar på andningssystemet, Alerzin, producerade av läkemedelsanläggningen Egis (Ungern) - detta är en värdig lösning på det uppkomna problemet.

Indikationer Alerzina

Det farmakologiska läkemedlet utvecklades av tillverkaren som ett systemiskt antihistamin, därav indikationerna för användning av Alerzin:

1. Symtomatisk behandling av nya tecken på idiopatisk urtikaria som har utvecklats till kroniskt stadium.
2. Allergisk rinit av säsongsbetonad natur (hösnuva).

Allergisk rinit året runt.

Släpp formulär

Läkemedlets sammansättning är baserad på den huvudsakliga aktiva substansen levocetirizinhydroklorid, vars kvantitativa indikator är 5 mg i en enhet av läkemedlet, levocetirizin, om det omvandlas till en torr 100% kemisk förening, är 4,21 mg. Det finns också ett antal ytterligare kemiska föreningar, inklusive laktosmonohydrat.

På den farmakologiska marknaden presenteras frisättningsformen av Alerzin i flera varianter:

1. Tabletterna är skyddade på ovansidan av en speciell löslig beläggning. Det finns sju enheter av läkemedlet på förpackningsplattan. På apotekshyllorna hittar du kartongförpackningar, presenterade med en eller två plattor med läkemedlet.
2. En lösning i droppar (färglös vätska utan sediment) tillverkas också, vilken hälls i 20 ml mörka glasflaskor. Flaskan är förpackad i en klassisk kartongförpackning. Dropparna, som har en sötaktig smak, tas oralt, vätskan har en lätt märkbar myskig lukt.

Farmakodynamik

Läkemedlet i fråga tillhör kategorin selektiva läkemedel som kan hämma H1-histaminreceptorer och vara en kompetitiv histaminantagonist. Läkemedlets huvudsakliga aktiva substans är levocetirizin - en stabil R-enantiomer, en isomer variant av cetirizin, utrustad med vänsterrotation. Alerzins farmakodynamik, och i synnerhet levocetirizins, liknar egenskaperna hos perifera H1-receptorer. Alerzin påverkar effektivt vaskulär permeabilitet, den histaminberoende risken för att utveckla allergiska manifestationer, minskar frisättningen av eosinofiler, hämmar och begränsar frisättningen av inflammatoriska mediatorer. Administrering av levocetirizin gör det möjligt att förhindra uppkomsten eller underlätta förloppet av allergiska manifestationer.

Alerzin uppvisar höga antiinflammatoriska, antiexsudativa egenskaper, lindrar irritation och klåda perfekt. Samtidigt har ingen signifikant effekt på minskningen av hjärncellernas förmåga att överföra nervsignaler (antikolinerg parameter) och blockeringen av 5-HT M2 (S M2) receptorer (antiserotoninindikator) registrerats.

När de erforderliga terapeutiska doserna har uppnåtts visar Alerzin ingen tendens till lugnande effekt på patientens kropp. Efter intag börjar läkemedlets effekt manifestera sig inom intervallet från en kvart till en timme och varar i två dagar. Tidsparametrarna beror på patientens individuella egenskaper.

Farmakokinetik

Den grundläggande kemiska föreningen i läkemedlet i fråga - levocetirizin - är ett derivat av cetirizin, därför representeras Alerzins farmakokinetik av ett linjärt beroende och har praktiskt taget inga skillnader från cetirizins.

Den aktiva substansen levocetirizin absorberas väl av mag-tarmslemhinnan och efter femtio minuter kan dess maximala koncentration observeras i blodserumet: med en engångsdos är denna parameter (Cmax) 270 ng/ml, den andra administreringen ger redan en siffra på 308 ng/ml (vid en dos av 5 mg Alerzin). Läkemedlets absorptionsnivå beror inte på den administrerade dosen och förändrar inte dess indikatorer beroende på tid och mängd mat. Dessa parametrar påverkar endast tiden det tar att nå den maximala mängden aktiv komponent i plasma. Läkemedlet uppvisar 100 % biotillgänglighet.

En del av läkemedlet (cirka 14 %) metaboliseras av kroppen. Denna process representeras av reaktioner som syredealkylering, kvävedealkylering, oxidation och kombination med taurin. Oxidation sker i närvaro av CYP-isoforer, medan dealkylering sker med direkt deltagande av cytokrom CYP 3A4.

Den aktiva substansen uppvisar en hög grad av koppling till blodproteiner, vars indikator når 90 %. Hittills finns det ingen objektiv information om den aktiva substansens förmåga att diffundera genom blod-hjärnbarriären. Det finns inte heller några data om läkemedlets möjligheter att distribuera sig i vävnaderna i olika organ, en obetydlig koncentration av levocetirizin noterades i cellerna i det centrala nervsystemet, den maximala är i njurar och lever. Distributionsvolymkriteriet är 0,4 l per kilogram av patientens vikt.

Majoriteten av läkemedlet och dess metaboliter utnyttjas och utsöndras huvudsakligen genom aktiv tubulär sekretion och glomerulär filtration. Utsöndring från kroppen sker med urin via urinvägarna (cirka 85,4 %) och en liten mängd med avföring.
Halveringstiden T1/2, beroende på kroppens individuella egenskaper och hälsa, är från sex till nio timmar. Denna indikator är lägre hos unga patienter, men officiella data finns ännu inte.

Total clearance hos vuxna patienter kännetecknas av en siffra på 0,63 ml/min/kg. Det bör noteras att clearance av levocetirizin är relaterad till motsvarande parameter kreatinin. Baserat på detta, om patientens sjukdomshistoria inkluderar patologiska förändringar i njurfunktionen, måttliga eller svåra, bör intervallet mellan administrering av läkemedlet Alerzin justeras i enlighet med denna parameter (indikationer på kreatininclearance). Vid fullständigt upphörande av urinutsöndring via njurarna (anuri) minskar patientens totala clearance med cirka 80 %.

Vid hemodialys som varar i de klassiska fyra timmarna är mängden levocetirizin som utsöndras under denna period mindre än 10 %.

Dosering och administrering

Beroende på den förskrivna administreringsformen skiljer sig appliceringsmetoden och dosen av det administrerade läkemedlet något. Båda formerna tas oralt av patienten med den erforderliga mängden vätska. Lösningen mäts upp med en dispenser före användning och hälls i ett glas med en liten mängd vatten, där den blandas. Detta gör läkemedlet lättare och mer effektivt att ta. Den utspädda kompositionen måste drickas omedelbart, utan att spara den till senare - annars minskar dess effektivitet. Om en tablettform förskrivs måste läkemedlet sväljas utan att tuggas, tillsammans med den erforderliga mängden vätska.

För barn över sex år och vuxna patienter är den dagliga dosen 5 mg levocetirizin, vilket motsvarar en filmdragerad tablett, eller 20 droppar lösning. Läkemedlet tas en gång om dagen.

Nyfödda i åldern sex månader till ett år ordineras endast droppformen, medan dosen är 1,25 mg, vilket motsvarar fem droppar som administreras till kroppen en gång om dagen. För spädbarn som ännu inte har fyllt sex månader rekommenderas inte att ta levocetirizin, eftersom data om läkemedlets effekter på denna åldersgrupp av patienter är mycket begränsade.

För barn i åldern ett till två år är den rekommenderade dosen 2,5 mg, vilket motsvarar tio droppar administrerade i kroppen två gånger om dagen.

För barn i åldern två till sex år är den rekommenderade dosen 2,5 mg, vilket motsvarar tio droppar uppdelat på två dagliga doser.

Men beroende på patientens tillstånd justerar den behandlande läkaren individuellt behandlingstiden, administreringsmetoden och doseringen av levocetirizin.

Om patienten också lider av nedsatt njurfunktion justeras dosen av Alerzin. Tillverkaren ger följande rekommendationer i denna fråga:

• Om patientens kreatininclearance under kliniska studier faller inom intervallet 30 till 49 ml/min är den rekommenderade dosen av läkemedlet 5 mg, vilket motsvarar en tablett eller 20 droppar lösning. Intervallet mellan doserna bör bibehållas vid 48 timmar (två dagar).
• Om testresultatet visar kreatininclearance under 30 ml/min är den rekommenderade dosen av läkemedlet 5 mg, vilket motsvarar en tablett eller 20 droppar lösning. Intervallet mellan doserna bör vara 72 timmar (tre dagar).

Om patienten är i pensionsåldern, men analysen inte visar några avvikelser i njurfunktionen, finns det inget behov av att justera dosen av Alerzin. Annars förskrivs mängden läkemedel beroende på kreatininclearance, enligt rekommendationerna ovan.

Om patienten endast har leversvikt i anamnesen finns det inget behov av att justera dosen av det administrerade läkemedlet.

För barn med nedsatt njurfunktion väljs mängden läkemedel individuellt med hänsyn till deras vikt och kreatininclearance-nivå.

Behandlingstiden beror direkt på de symtom som uppstår. Vid kronisk allergisk rinit kan behandlingen med Alerzin fortsätta i ett år.

Använd Alerzina under graviditet

Eftersom det för närvarande inte finns några data om förmågan hos den aktiva substansen i läkemedlet i fråga, levocetirizins, att penetrera blod-hjärnbarriären, rekommenderas inte användning av Alerzin under graviditet. Det finns inte heller några tillförlitliga fakta om levocetirizins säkerhet för normal embryonal utveckling.

Om det finns behov av allergibehandling under den period då en ung mamma ammar sitt nyfödda barn, måste amningen avbrytas under behandlingen, efter att först ha rådfrågat den behandlande läkaren.

Kontra

Alla läkemedel som används i terapeutisk behandling har en viss effekt på patientens kropp, lokalt eller systemiskt. Följaktligen är kontraindikationer för användning av Alerzin möjliga. Dessa är:

• Ökad individuell känslighet för levocetirizin eller andra komponenter i läkemedlet, såväl som flera piperazinderivat.
• På grund av att läkemedlets ytbeläggning innehåller laktosmonohydrat rekommenderas inte tablettformen för användning av patienter med en historia av glukos-galaktosmalabsorption, galaktosemi eller laktosbrist.
• Alerzin i tablettform ordineras inte om patienten inte har använt det på två år, på grund av brister i hans fysiologiska utveckling.
• Kontraindikationer för användning av Alerzin inkluderar graviditet och amning.
• Om kreatininclearance är under 10 ml/min och patienten har uppenbar allvarlig njurfunktionsnedsättning.
• Äldre patienter. Åldersrelaterade förändringar kan orsaka en minskning av glomerulär filtration, och levocetirizin tenderar att orsaka urinretention.
• Personer med nedsatt njurfunktion bör ta läkemedlet mycket noggrant och justera dosen och administreringsintervallet.
• Var försiktig vid förskrivning av levocetirizin om patienten kör bil eller använder maskiner som kräver särskild uppmärksamhet och är potentiellt farliga.
• Ett tillstånd i patientens kropp som gör urinretention sannolik. Till exempel en skada som påverkar ryggmärgen eller prostataförstoring etc.
• Kroppens tendens till allergiska reaktioner.
  

Bieffekter Alerzina

Läkemedel baserade på levocetirizin tolereras oftast väl av patientens kropp, men under vissa omständigheter kan negativa symtom uppstå. Vid användning av Alerzin kan följande biverkningar i vissa fall observeras:

• Mag-tarmkanalen och andra matsmältningsorgan kan reagera:

• Törst orsakad av torrhet i munslemhinnan.
• Diarré och förstoppning.
• Kramp i magen är ett svar på irritation i slemhinnan i matsmältningskanalen.
• Hepatit.
• Illamående, vilket, om det är särskilt intensivt, leder till kräkningar.
• Urineringsstörningar, urinretention.
• Ett misslyckande i produktionen av leverenzymer.

• Reaktion i centrala nervsystemet:

• Sömnlöshet eller, omvänt, dåsighet.
• Smakstörningar.
• Svimning.
• Utseendet av andnöd.
• Yrsel.
• Mild psykopatologisk störning (asteni).
• Ökad trötthet.
• Nedsatt hudkänslighet (parestesi).
• Skakningar och kramper.
• Känsla av eufori och hallucinationer.
• Emotionell instabilitet, självmordstankar.
• Smärtsymptom i huvudområdet.

• Manifestationer av allergi:

• Hudirritation.
• Nässelfeber.
• Anafylaxi.
• Hyperemi.
• Klåda.
• Hudutslag.
• Ödem, i särskilt svåra fall, upp till Quinckes ödem.

• Reaktionen i det kardiovaskulära systemet uttrycks genom uppkomsten av ökad hjärtfrekvens.
• Synorganet kan reagera med en störning i bilduppfattningens klarhet och tydlighet.
• Manifestationer av annan karaktär:

• Myalgi är muskelsmärta av varierande intensitet och natur.
• Ökning av kroppsvikt.
• Ökad aptit.

Om ett eller flera av ovanstående symtom uppstår bör du sluta ta Alerzin. Detta kan vara tillräckligt för att de patologiska manifestationerna ska försvinna av sig själva. Men det vore inte en dålig idé att rådfråga din läkare och informera hen om de negativa effekterna på kroppen.

Överdos

Om patienten under behandlingen är tillräckligt ansvarsfull i att följa de rekommenderade instruktionerna och doserna av läkemedlet, finns det ingen anledning att vara rädd för att få en överdos av Alerzin. Om instruktionerna bryts och en överdos av läkemedlet ändå inträffar, kan patientens kropp reagera på detta faktum genom att förändra kroppens humör och tillstånd: dåsighet observeras, vilket kraftigt ersätts av ökad excitabilitet, och vice versa.

Det finns för närvarande ingen tydlig motgift som skulle blockera effekterna av levocetirizin. Om dessa symtom uppstår bör du därför kontakta en specialist. Han kommer att genomföra en undersökning, justera dosen och vid behov ordinera symtomatisk eller stödjande behandling. Om det inte har gått mer än två timmar sedan en stor dos levocetirizin administrerades, är det en bra idé att framkalla kräkning eller skölja magen. Hemodialys är inte effektivt i denna situation.

Interaktioner med andra droger

Varje komplex behandling är både en möjlighet att öka behandlingens effektivitet, men också en sannolikhet för att leda till motsatt, oväntat resultat. Därför är det korrekta tandemvalet av läkemedel varje läkares skyldighet, på vilken patientens hälsa, och ibland även hans liv, beror. Rätt val är läkarens kvalifikationsnivå och erfarenhet. När man introducerar ett läkemedel i behandlingsprotokollet är det nödvändigt att känna till deras ömsesidiga inverkan vid samtidig användning. Låt oss överväga interaktionen mellan Alerzin och andra läkemedel, vilket beror på levocetirizins farmakodynamiska egenskaper.

Par av Alerzin i kombination med pseudoefedrin, cimetidin, diazepam, azitromycin, glipizid, ketokonazol eller erytromycin fungerar bra och kompletterar varandra väl.

Alerzine bör administreras med försiktighet tillsammans med lugnande medel, eftersom deras ömsesidiga inverkan och totala effekt på patientens kropp inte är helt klarlagd. Vid användning av Alerzine tillsammans med läkemedel som hämmar receptorerna i centrala nervsystemet, förstärker levocetirizin deras egenskaper något.

Vid tandemadministrering av levocetirizin och teofyllin, taget i en daglig dos på 0,4 g, observeras en liten minskning av levocetirizinclearance, med cirka 16 %.

Kombinerad användning av läkemedlet i fråga och etylalkohol är oacceptabel.

Tidpunkten och volymen av födointag har inte en så signifikant effekt på läkemedlets terapeutiska egenskaper. Levocetirizin bör dock inte tas tillsammans med mat. I detta fall sker en liten minskning av läkemedlets absorptionsaktivitet från mag-tarmslemhinnan.

[ 1 ], [ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlets effektivitet beror på hur korrekt förvaringsförhållandena för Alerzin upprätthålls. Läkemedlet ska förvaras i ett rum med en temperatur som inte överstiger 25 grader Celsius. Förvaringsplatsen ska vara torr och oåtkomlig för ljus, särskilt inte direkt solljus. Platsen ska vara begränsad för åtkomst av små barn.

Hållbarhetstid

Om alla förvaringsvillkor för läkemedlet är uppfyllda är läkemedlets hållbarhet två år. Om läkemedlet presenteras i form av droppar, bibehålls den erforderliga terapeutiska effekten under de kommande fyra veckorna efter att flaskan öppnats. Därefter bör Alerzin-droppar inte användas. Läkemedlets slutgiltiga utgångsdatum måste anges på förpackningen.