Alimta

Alimta är en antimetabolit och har en stark antitumöreffekt. Dess huvudsakliga aktiva komponent är pemetrexed, ett multi-target antifolat som kan hämma aktiviteten hos element som DHFR, TS och GARFT (de är de huvudsakliga folatberoende enzymerna som är involverade i biosyntesen av tymidinpurinnukleotider).

Det aktiva elementet kommer in i cellerna med deltagande av folatsyntetiserande proteinstrukturer som har rörelsefunktionen, samt transporterar tidigare återställda folater. Vid denna tidpunkt omvandlas pemetrexed under inverkan av enzymet FPGS och antar en polyglutamatform. [ 1 ]

Indikationer Alimta

Det används vid behandling av följande tumörer av malign natur:

• pleuramesoteliom;
• lokalt avancerat lungcancer;
• Icke-småcellig och icke-skivepitelcancer i lungan som har en metastatisk form (adenokarcinom eller storcellig karcinom).

[ 2 ]

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i form av infusionspulver, i injektionsflaskor. I en förpackning - 1 injektionsflaska.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Eftersom polyglutamerade metaboliska element har en förlängd halveringstid ökar även varaktigheten av läkemedlets terapeutiska effekt.

Användning av Alimta i kombination med cisplatin leder till utveckling av synergistisk antitumöraktivitet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Intraplasmisk proteinsyntes är cirka 81 %; syntesprocesserna förändras inte ens hos patienter med njursvikt. Endast begränsade pemetrexedmetabolismprocesser observeras i levern.

Efter 24 timmar från läkemedelsadministrering utsöndras 70–90 % av den oförändrade komponenten via njurarna. De systemiska värdena för intraplasmisk clearance av pemetrexed är 92 ml per minut. Plasmahalveringstiden hos individer med frisk njurfunktion är 3,5 timmar.

[ 8 ]

Dosering och administrering

Den beredda läkemedelsvätskan administreras intravenöst genom en pipett (proceduren varar 10 minuter). Ofta används läkemedlet i kombination med cisplatin - för att öka den terapeutiska effekten.

Behandlingscykelns längd och doseringsdelens storlek väljs av den behandlande läkaren, som tar hänsyn till patologins utvecklingsstadium. Innan behandlingen påbörjas bör dexametason användas (4 mg 2 gånger per dag (dagen före behandlingsstart, på dagen för kursens början och även dagen efter)) - för att minska frekvensen och intensiteten av epidermala reaktioner på läkemedlets verkan.

[ 11 ]

Använd Alimta under graviditet

Du kan inte använda Alimta under amning eller graviditet.

Kontra

Kontraindicerat för användning hos personer med en historia av överkänslighet mot pemetrexed eller något av läkemedlets hjälpämnen.

[ 9 ]

Bieffekter Alimta

Biverkningar som uppstår vid administrering av infusionsvätska inkluderar:

• skada på hematopoetisk funktion: leuko-, trombocyt- eller neutropeni, samt anemi;
• problem med epidermis och hudtillägg: utslag, erythema multiforme, fjällning, alopeci och klåda;
• störningar i PNS: neuropati av motorisk eller sensorisk natur;
• mag-tarmbesvär: kräkningar, buksmärtor, diarré eller förstoppning, anorexi, stomatit, illamående, förhöjda ASAT- eller ALAT-nivåer, faryngit och kolit (sällan);
• tecken från hjärt-kärlsystemet: takykardi av supraventrikulär natur;
• urindysfunktion: förhöjda kreatininnivåer;
• andra sjukdomar: konjunktivit, urtikaria, svår trötthet, neutropen feber, interstitiella former av pneumonit, ökad temperatur och uttorkning.

[ 10 ]

Överdos

Förgiftning med läkemedlet kan leda till benmärgssuppression, vars symtom är neutro- och trombocytopeni, samt anemi. Tillsammans med detta kan diarré, sekundära infektioner och inflammation som påverkar slemhinnorna utvecklas.

Symtomatiska åtgärder vidtas, och dessutom förskrivs omedelbar administrering av leukovorin eller tymidin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Clearancehastigheten för pemetrexed kan minskas avsevärt när läkemedlet kombineras med substanser som är nefrotoxiska och utsöndras via njurarna.

Läkemedlet uppvisar minimal interaktion med läkemedel vars metaboliska processer realiseras med deltagande av dessa enzymer: CYP3A och CYP2D6 med CYP2C9, såväl som CYP1A2.

För personer med hälsosam njurfunktion kan läkemedlet förskrivas i kombination med ibuprofen.

Personer med måttligt eller milt nedsatt njurfunktion bör använda Alimta i kombination med NSAID-läkemedel med extrem försiktighet.

Pemetrexed ska inte blandas med vätskor såsom Ringers eller Ringers laktatlösningar.

[ 15 ], [ 16 ]

Förvaringsförhållanden

Alimta ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorerna ligger i intervallet 15-25 °C. Den färdigberedda vätskan kan förvaras i 24 timmar vid temperaturer i intervallet 2-8 °C.

[ 17 ]

Hållbarhetstid

Alimta kan användas inom en 3-årsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Det finns ingen relevant information om användningen av läkemedlet inom pediatrik för behandling av malignt pleuramesoteliom och icke-småcellig lungcancer.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Navelbine, Taxotere, Paclitaxel med Tarceva, samt Taxol, Photoditazine och Lastet med Iressa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]