Amiodaron

Amiodaron är ett läkemedel som används flitigt för att behandla hjärt-kärlsjukdomar såsom arytmier. Dess huvudsakliga aktiva substans, amiodaron, har mångfacetterade effekter på hjärt-kärlsystemet.

Amiodaron tillhör klassen antiarytmika och används ofta för att kontrollera hjärtrytmen vid olika typer av arytmier, inklusive förmaksflimmer, förmaksflimmer, extrasystoli och andra hjärtrytmrubbningar.

Amiodarons verkan baseras på dess förmåga att blockera olika jonkanaler i hjärtceller, vilket leder till förbättrad elektrisk stabilitet i hjärtat och minskar risken för arytmier.

Det är viktigt att notera att amiodaron är ett starkt läkemedel och kan ha betydande biverkningar, så dess användning bör ske under strikt övervakning av en läkare och i enlighet med de rekommenderade doserna.

Indikationer Amiodaron

1. Förmaksflimmer (Atrial Fibrillation): Amiodaron används ofta för att kontrollera hjärtrytmen vid förmaksflimmer, särskilt när andra antiarytmika har visat sig vara ineffektiva eller otillräckliga.
2. Förmaksflimmer (förmaksflimmertakykardi): Amiodaron kan också användas för att behandla förmaksflimmer, särskilt vid återkommande behandling.
3. Ventrikulär takykardi: I vissa fall kan amiodaron användas för att behandla ventrikulär takykardi, särskilt när den är ihållande eller livshotande.
4. Förebyggande av återfall av arytmier: Amiodaron kan förskrivas för att förhindra återfall av hjärtarytmier hos patienter med hög risk att utveckla dem.
5. Postinfarktbehandling: I vissa fall kan amiodaron användas för att förhindra utveckling av hjärtarytmier hos patienter efter hjärtinfarkt.
6. Andra hjärt-kärlsjukdomar: I sällsynta fall kan amiodaron användas för att behandla andra hjärt-kärlsjukdomar, såsom takykardier som inte är relaterade till arytmier, eller för att hantera vissa typer av hjärtdysfunktion.

Släpp formulär

1. Biljard:

   • Den vanligaste frisättningsformen. Amiodarontabletter innehåller vanligtvis 200 mg av den aktiva substansen. Tabletterna tas oralt och kan vara dragerade för att förbättra absorptionen och minska gastrointestinala biverkningar.

2. Injektionsvätska, lösning:

   • Amiodaron finns även som en intravenös lösning, som används vid akuta situationer där en snabb effekt på hjärtrytmen krävs. Injektionslösningen används ofta på sjukhus, särskilt vid akuta tillstånd som ventrikulära takyarytmier.

Farmakodynamik

1. Blockering av jonkanaler: Amiodaron blockerar flera olika typer av jonkanaler i hjärtat, inklusive kalium-, natrium- och kalciumkanaler. Detta leder till förändringar i kardiomyocyternas aktionspotential och fördröjd repolarisering, vilket kan bidra till att förhindra uppkomsten eller minska frekvensen av hjärtarytmier.
2. Antiarytmisk verkan: Amiodaron har klass III antiarytmisk verkan enligt Wong-Baker-klassificeringen, vilket innebär dess förmåga att förhindra avbrott i repolarisationen av kardiomyocyter och därmed förhindra uppkomsten av tidiga och sena efterföljande depolarisationer.
3. Adrenoreceptorantagonism: Amiodaron har även adrenoreceptorblockerande egenskaper, vilket kan minska hjärtvävnadens känslighet för katekolaminer såsom adrenalin och noradrenalin och därigenom minska risken för takykardi eller andra arytmier orsakade av sympatisk stimulering.
4. Vasovidgande effekt: Amiodaron kan också orsaka vasodilatation och en minskning av perifert motstånd, vilket kan vara användbart vid behandling av vissa former av arytmier i samband med ökat perifert motstånd och hypertoni.
5. Antiinflammatoriska och antivirala effekter: Vissa studier har visat att amiodaron kan ha antiinflammatoriska och antivirala egenskaper som kan hjälpa till att behandla vissa former av arytmier i samband med inflammatoriska eller infektiösa processer i hjärtat.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amiodaron har vanligtvis hög biotillgänglighet vid oralt intag. Det kan absorberas långsamt och ofullständigt från mag-tarmkanalen.
2. Distribution: Det är vitt distribuerat i kroppens vävnader, inklusive hjärtmuskel, lever, lungor och fettvävnad. Detta kan leda till förlängd halvering och ansamling av amiodaron i kroppen.
3. Metabolism: Amiodaron genomgår betydande metabolism i levern, inklusive bildning av aktiva och inaktiva metaboliter. De huvudsakliga metaboliterna är deetylerad amiodaron och n-desetylamiodaron.
4. Utsöndring: Utsöndringen av amiodaron och dess metaboliter sker huvudsakligen via galla och tarm, och i mindre utsträckning via njurarna.
5. Halv eliminering: Halv eliminering av amiodaron från kroppen är långvarig, vanligtvis mellan 40 och 55 dagar. Detta beror på dess långvariga ackumulering i fettvävnad.

Dosering och administrering

Användningsmetoder:

1. Oral administrering (tabletter):

• Amiodarontabletter tas vanligtvis i samband med måltid eller omedelbart efter måltid för att minimera magbesvär.
• Tabletterna ska sväljas hela utan att tuggas för att undvika irritation av munslemhinnan.

2. Intravenös administrering (injektioner):

• Amiodaroninjektioner administreras på medicinska anläggningar under noggrann övervakning på grund av risken för allvarliga biverkningar.
• Injektionslösningen administreras långsamt, vanligtvis under 10 minuter eller mer, för att förhindra allvarliga kardiovaskulära reaktioner.

Dosering:

För vuxna:

1. Oral administrering:

• Initial dos (laddningsfas): Vanligtvis 800–1600 mg dagligen i 1–3 veckor tills terapeutiska blodnivåer uppnås.
• Underhållsdos: Efter laddningsfasen minskas dosen vanligtvis till 200–400 mg per dag. Din läkare kan anpassa dosen beroende på ditt tillstånd och hur du svarar på behandlingen.

2. Intravenös administrering:

• Initial dos: 5 mg per kg patientens kroppsvikt, administrerat långsamt under 20–120 minuter.
• Underhållsinfusion: 10–15 mg/timme, maximal tillåten dos – 1,2 g per dag.

Särskilda instruktioner:

• Innan behandling med amiodaron påbörjas och under behandlingen bör EKG tas regelbundet och lever-, sköldkörtel- och lungfunktioner övervakas.
• Amiodaron kan interagera med många andra läkemedel, vilket kräver försiktighet vid förskrivning i kombination med andra läkemedel.
• På grund av risken för ljuskänslighet rekommenderas patienter att använda solskyddsmedel och bära skyddskläder för att förhindra solbränna i ljuset.

Använd Amiodaron under graviditet

Användning av amiodaron under graviditet kan vara förknippad med en risk för biverkningar hos både mor och foster. Amiodaron kan penetrera placentan och påverka det växande fostret. Därför bör dess användning endast ske i extrema fall och under strikt medicinsk övervakning.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot amiodaron eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Bradykardi: Amiodaron kan orsaka bradykardi och bör därför användas med försiktighet hos patienter med sinusbradykardi eller hjärtledningsrubbningar.
3. AV-block: Hos patienter med AV-block kan användning av amiodaron resultera i ökad ledningsblockad.
4. Tyreotoxikos: Om tyreotoxikos föreligger kan användning av amiodaron förvärra tillståndet.
5. Leversvikt: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med leversvikt, eftersom det kan orsaka en ökning av aktiviteten hos leverenzymer.
6. Graviditet och amning: Användning av amiodaron under graviditet kan vara begränsad på grund av dess toxiska effekt på fostret. Det rekommenderas inte heller att använda det under amning på grund av den höga koncentrationen av läkemedlet i bröstmjölk.
7. Ljuskänslighet: Att ta amiodaron kan öka känsligheten för solljus, vilket kan leda till ljuskänslighet och fotodermatit.
8. Myasthenia gravis: Användning av amiodaron kan öka muskelsvaghet hos patienter med myasthenia gravis.

Bieffekter Amiodaron

1. Ökad känslighet för solljus (fotokänslighet): Patienter som tar amiodaron kan bli känsligare för ultraviolett ljus, vilket kan leda till solbränna eller andra hudreaktioner.
2. Levertoxicitet: Amiodaron kan orsaka leverskador, vilket manifesteras av förhöjda nivåer av leverenzymer i blodet och, i sällsynta fall, utveckling av hepatit.
3. Tyreotoxikos: Användning av amiodaron kan orsaka sköldkörteldysfunktion, inklusive hypertyreos eller hypotyreos.
4. Lungkomplikationer: Inkluderar pneumonit, lungfibros och andra lungkomplikationer.
5. Oftalmologiska komplikationer: Inkluderar korneal opacitet (keratopati) och optiska neuropatier.
6. Neurologiska komplikationer: Utveckling av perifer neuropati, myasthenia gravis och andra neurologiska komplikationer är möjlig.
7. Hudreaktioner: Kan inkludera utslag, klåda, hudrodnad och andra hudmanifestationer.
8. Andra sällsynta biverkningar: Inkluderar arytmier, hypotoni, hypotyreos, arteriell emboli och andra.

Överdos

1. Hjärtarytmier: Överdosering av amiodaron kan orsaka hjärtarytmier, inklusive takykardi, bradykardi, förmaksflimmer och andra hjärtrytmrubbningar. Detta beror på dess antiarytmiska effekt och potentiella effekter på hjärtats ledningsförmåga.
2. Förlängt QT-intervall: Amiodaron kan orsaka förlängning av QT-intervallet på EKG, vilket kan öka risken för allvarliga arytmier såsom ventrikelfladder.
3. Toxisk effekt på sköldkörteln: Amiodaron kan orsaka en toxisk effekt på sköldkörtelfunktionen, vilket resulterar i hypo- eller hypertyreos.
4. Lever- och lungskador: Långvarig användning eller överdosering av amiodaron kan orsaka lever- eller lungskador, som manifesteras som hepatit eller interstitiell pneumonit.
5. Andra biverkningar: Andra biverkningar förknippade med användning av amiodaron, såsom retinalt förtjockningssyndrom, fotodermatit, neuropatier etc. är också möjliga.

Interaktioner med andra droger

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot amiodaron eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Bradykardi: Amiodaron kan orsaka bradykardi och bör därför användas med försiktighet hos patienter med sinusbradykardi eller hjärtledningsrubbningar.
3. AV-block: Hos patienter med AV-block kan användning av amiodaron resultera i ökad ledningsblockad.
4. Tyreotoxikos: Om tyreotoxikos föreligger kan användning av amiodaron förvärra tillståndet.
5. Leversvikt: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med leversvikt, eftersom det kan orsaka en ökning av aktiviteten hos leverenzymer.
6. Graviditet och amning: Användning av amiodaron under graviditet kan vara begränsad på grund av dess toxiska effekt på fostret. Det rekommenderas inte heller att använda det under amning på grund av den höga koncentrationen av läkemedlet i bröstmjölk.
7. Ljuskänslighet: Att ta amiodaron kan öka känsligheten för solljus, vilket kan leda till ljuskänslighet och fotodermatit.
8. Myasthenia gravis: Användning av amiodaron kan öka muskelsvaghet hos patienter med myasthenia gravis.