Amitriptylin

Amitriptylin är ett antidepressivt läkemedel från gruppen tricykliska antidepressiva medel (TCA). Det används för att behandla en mängd olika psykiska störningar, inklusive depression, ångestsyndrom, panikattacker och vissa typer av ångest. Amitriptylin kan också användas som smärtstillande medel för kronisk smärta, särskilt när smärtsyndromet kombineras med depression eller ångest.

Amitriptylins verkan beror på dess förmåga att öka koncentrationen av neurotransmittorer i hjärnan, såsom serotonin och noradrenalin, vilket hjälper till att stabilisera humöret och minska psykiskt obehag. Dessutom har amitriptylin antikolinerga egenskaper, vilket kan leda till sedering och smärtlindring.

Indikationer Amitriptylin

1. Depressiva störningar: amitriptylin kan förskrivas för att behandla olika former av depression, inklusive egentlig depression, dystymi och atypisk depression.
2. Ångestsyndrom: det kan vara effektivt för att minska ångestsymtom, inklusive generaliserat ångestsyndrom, panikångest och social fobi.
3. Nattlig urininkontinens: amitriptylin kan användas för att behandla nattlig urininkontinens hos vuxna.
4. Migrän: vissa patienter kan få lindring av migrän med amitriptylin, särskilt om de har samtidig depression eller smärtsyndrom.
5. Kronisk smärta: amitriptylin kan användas för att behandla kronisk smärta såsom myofascialt smärtsyndrom, artros och neuropatisk smärta.
6. Sömnlöshet: amitriptylin används ibland för att behandla sömnlöshet, särskilt om det är förknippat med depression eller smärtsyndrom.

Släpp formulär

1. Piller

Den vanligaste formen av amitriptylinfrisättning är tabletter för oral användning:

• Dosering: Tabletter innehåller oftast 10 mg, 25 mg, 50 mg eller 75 mg av den aktiva substansen.
• Användning: Tabletterna ska tas hela, drick tillräckligt med vatten, utan att tugga för att undvika irritation av magslemhinnan.

2. Injektionsvätska, lösning

Även om det är en mindre vanlig form kan amitriptylin finnas tillgängligt som injektionsvätska:

• Koncentration: Lösningen innehåller vanligtvis en viss mängd amitriptylin i form av hydroklorid (t.ex. 10 mg/ml).
• Användning: Amitriptylin injektionsvätska kan användas på sjukhus under noggrann medicinsk övervakning, särskilt när oral administrering inte är möjlig eller ineffektiv.

3. Dragerade tabletter

Amitriptylin kan också finnas tillgängligt i form av dragerade tabletter, vilket främjar en skonsammare frisättning av den aktiva ingrediensen och minskar irritation i mag-tarmkanalen:

• Dosering: Dessa tabletter kan också innehålla 10 mg, 25 mg, 50 mg eller 75 mg amitriptylin.
• Användning: Täckning hjälper till att minimera biverkningar från direktkontakt mellan den aktiva ingrediensen och slemhinnan i matsmältningskanalen.

Farmakodynamik

1. Hämning av neurotransmittoråterupptag: Amitriptylins huvudsakliga verkningsmekanism är relaterad till dess förmåga att hämma återupptaget av neurotransmittorer som serotonin och noradrenalin i presynaptiska neuroner. Detta leder till en ökning av koncentrationen av dessa neurotransmittorer i det synaptiska utrymmet och följaktligen till en förbättring av signalöverföringen mellan neuroner.
2. Histamin- och acetylkolinreceptorantagonism: Amitriptylin har en antagonistisk effekt på histamin- och acetylkolinreceptorer, vilket kan bidra till dess sömngivande och lugnande effekter. Detta kan vara användbart vid behandling av sömnlöshet och ångeststörningar.
3. Blockering av alfa-adrenerga receptorer: Amitriptylin blockerar alfa-adrenerga receptorer, vilket kan leda till sedering och en minskning av ångestsymtom.
4. Natriumkanalantagonism: I höga doser kan amitriptylin också ha en antagonistisk effekt på natriumkanaler, vilket kan påverka hjärtvävnadens ledningsförmåga och leda till antiarytmiska effekter.
5. M-kolinoreceptorantagonism: Amitriptylin har en antagonistisk effekt på muskarinreceptorer i det perifera och centrala nervsystemet, vilket kan leda till olika biverkningar såsom muntorrhet, förstoppning, takykardi etc.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amitriptylin absorberas generellt väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximal plasmakoncentration uppnås vanligtvis 2–12 timmar efter administrering.
2. Distribution: Det är brett distribuerat i hela kroppen, inklusive hjärna, lever, njurar, lungor, hjärta och fettvävnad. Bindningen till plasmaproteiner är cirka 90 %.
3. Metabolism: Amitriptylin metaboliseras i levern och bildar flera metaboliter, inklusive nortriptylin, som är den aktiva metaboliten. Denna process utförs huvudsakligen med hjälp av enzymet CYP2D6.
4. Utsöndring: Utsöndring av amitriptylin och dess metaboliter sker huvudsakligen via njurarna. Cirka 10–20 % av dosen utsöndras oförändrad, resten utsöndras som metaboliter.
5. Halveringstid: Halveringstiden för amitriptylin från kroppen är cirka 10–28 timmar, medan den för dess aktiva metabolit nortriptylin är cirka 18–44 timmar.

Dosering och administrering

Appliceringsmetod:

1. Oral applicering:

   • Amitriptylin tas vanligtvis oralt, oavsett matintag, men för att minimera magbesvär är det bättre att ta det efter måltider.
   • Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga, med tillräckligt med vatten.

2. Injektioner:

   • Den injicerbara formen av amitriptylin används sällan och används endast i slutenvårdsmiljöer under strikt övervakning av medicinsk personal.

Dosering:

För vuxna:

1. Depression:

   • Initial dos: Börja vanligtvis med 25 mg tre gånger dagligen eller 75 mg vid sänggåendet.
   • Underhållsdos: Underhållsdosen kan vara 50 till 100 mg per dag, uppdelad i flera doser eller som en engångsdos vid sänggåendet.
   • Maximal dos: Bör inte överstiga 150–300 mg per dag, beroende på tillståndets svårighetsgrad och behandlingssvar.

2. Kronisk smärta, neuropatisk smärta:

   • Startdos: 10–25 mg vid sänggåendet.
   • Underhållsdos: Kan ökas gradvis, men överstiger vanligtvis inte 100 mg per dag.

3. Migränförebyggande:

   • Dos: 10–25 mg vid sänggåendet, kan ökas till maximalt 150 mg per dag av medicinska skäl.

För barn och tonåringar:

• Amitriptylin kan användas av barn för att behandla nattlig urininkontinens.
• Nattlig urininkontinens: Standarddosen är 10–20 mg per natt för barn i åldern 6–10 år; 25–50 mg per natt för barn över 11 år.

Särskilda instruktioner:

• Patienter bör undvika alkoholkonsumtion på grund av risken för ökade biverkningar.
• Muntorrhet kan uppstå och kan lindras genom att tugga tuggummi eller suga på sugtabletter.
• Amitriptylin kan orsaka dåsighet, därför bör bilkörning eller användning av maskiner undvikas tills den individuella reaktionen på läkemedlet är klarlagd.
• Läkemedlet bör sättas ut försiktigt och dosen gradvis minskas för att undvika abstinenssyndrom.

Använd Amitriptylin under graviditet

Användning av amitriptylin under graviditet kan vara oroande eftersom dess säkerhet för det växande fostret inte har undersökts fullständigt. Trots detta kan läkare ibland besluta att förskriva amitriptylin till gravida kvinnor om fördelarna med behandlingen överväger de potentiella riskerna för fostret.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot amitriptylin eller andra tricykliska antidepressiva medel bör undvika dess användning.
2. MAO-hämning: Amitriptylin bör inte användas inom 14 dagar efter utsättning av monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) eftersom allvarliga kardiovaskulära reaktioner kan uppstå.
3. Användning av MAO-hämmare: Efter att amitriptylinbehandling avslutats, vänta minst 14 dagar innan du påbörjar monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare).
4. Aktiv hjärtsjukdom: Amitriptylin bör användas med försiktighet hos patienter med aktiv hjärtsjukdom, eftersom det kan öka arytmier eller förändra hjärtats ledningsförmåga.
5. Alkoholintag: Patienter bör undvika alkoholkonsumtion medan de tar amitriptylin, eftersom det kan öka dess sederande effekt och öka risken för biverkningar.
6. Graviditet och amning: Användning av amitriptylin under graviditet kan vara begränsad på grund av potentiella effekter på fostret. Det rekommenderas inte heller för användning under amning på grund av eventuell utsöndring av läkemedlet i bröstmjölk.
7. Bipolär sjukdom: Amitriptylin kan förvärra cykler av bipolär sjukdom och orsaka maniska episoder hos patienter med detta tillstånd.
8. Glaukom: Användning av amitriptylin kan öka det intraokulära trycket, så det bör användas med försiktighet hos patienter med glaukom.

Bieffekter Amitriptylin

1. Dåsighet och minskad koncentrationsförmåga: amitriptylin kan orsaka dåsighet eller dåsighet hos patienter, särskilt i början av behandlingen. Detta kan försämra förmågan att utföra uppgifter som kräver koncentration, såsom att köra bil eller använda maskiner.
2. Muntorrhet: detta är en av de vanligaste biverkningarna av amitriptylin. Patienter kan uppleva en känsla av muntorrhet, vilket kan leda till obehag vid tal, ätande och dricka.
3. Förstoppning: amitriptylin kan orsaka långsam tarmperistaltik, vilket kan leda till förstoppning.
4. Aptitlöshet och viktförändringar: vissa patienter upplever aptitlöshet medan de tar amitriptylin, vilket kan leda till viktminskning.
5. Ortostatisk hypotoni: patienter kan utveckla lågt blodtryck vid övergång från liggande till sittande eller stående.
6. Takykardi och arytmier: amitriptylin kan orsaka ökad hjärtfrekvens och hjärtrytmrubbningar hos vissa patienter.
7. Sexuell dysfunktion: vissa patienter kan uppleva sexuell dysfunktion såsom minskat intresse för sexuell aktivitet eller erektil dysfunktion.

Överdos

1. Hjärtarytmier: En av de allvarligaste komplikationerna vid överdosering av amitriptylin är hjärtarytmier såsom takykardi, bradykardi, förmaksflimmer eller asystoli. Detta beror på dess antagonistiska effekt på natriumkanaler och andra receptorer.
2. Serotoninöverskottssyndrom: Överdosering av amitriptylin kan orsaka serotoninöverskottssyndrom, vilket manifesterar sig som hypertermi, diarré, tremor, hyperreflexi och andra symtom.
3. Depression av centrala nervsystemet (CNS): Överdosering kan orsaka djupgående CNS-depression, vilket manifesterar sig som sedering, minskad medvetandenivå, koma och till och med krampanfall.
4. Antikolinerga effekter: Överdosering kan orsaka allvarliga antikolinerga effekter såsom muntorrhet, urinretention, vidgade pupiller, förstoppning och förhöjd kroppstemperatur.
5. Hypotension: Överdosering av amitriptylin kan orsaka hypotension och akuta blodtrycksfall.

Interaktioner med andra droger

1. CYP2D6-enzymhämmare eller -inducerare: Amitriptylin metaboliseras i levern av CYP2D6-enzymet. Hämmare av detta enzym, såsom fluoxetin eller paroxetin, kan öka blodnivåerna av amitriptylin, och inducerare, såsom karbamazepin eller fenytoin, kan minska dess effektivitet.
2. Antikolinerga läkemedel: Kombination av amitriptylin med andra läkemedel som har antikolinerga egenskaper, såsom antihistaminer, antiparkinsonmedel eller läkemedel mot irritabel tarm, kan öka antikolinerga biverkningar såsom muntorrhet, förstoppning, svårigheter att urinera och andra.
3. Centralt verkande läkemedel: Kombination av amitriptylin med andra centralt verkande läkemedel såsom lugnande läkemedel, alkohol eller narkotiska smärtstillande medel kan öka de dämpande effekterna på centrala nervsystemet och öka risken för sedering och andningsdepression.
4. Monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare): Kombination av amitriptylin med MAO-hämmare kan leda till allvarliga biverkningar såsom hypertensiv kris eller serotonergt syndrom. Utsättningsperioden för IMAO-hämmare bör vara minst 14 dagar innan behandling med amitriptylin påbörjas.
5. Läkemedel som ökar risken för arytmier: Kombination av amitriptylin med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet eller öka risken för arytmier, såsom antiarytmika, antibiotika eller antiarytmiska örter, kan öka risken för hjärtarytmier.