Amlodipin

Amlodipin är ett läkemedel i klassen kalciumantagonister som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och angina pectoris (bröstsmärta orsakad av ischemi i hjärtmuskeln). Det fungerar genom att blockera kalcium från att komma in i musklerna i blodkärlen och hjärtat, vilket får dem att slappna av och vidgas. Detta förbättrar blodflödet och gör att hjärtat kan pumpa blod lättare, vilket sänker trycket i blodkärlen och minskar arbetsbelastningen på hjärtat.

Amlodipin kan användas i monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel för att uppnå målvärden för blodtrycket. Dessutom kan det förskrivas till patienter med angina pectoris för att förebygga attacker av bröstsmärta.

Detta läkemedel finns i form av orala tabletter och kan användas antingen dagligen eller enligt läkares ordination. Det är viktigt att använda amlodipin strikt enligt läkarens rekommendationer och att inte sluta ta det utan läkarens samtycke, även om du upplever förbättring.

Indikationer Amlodipin

1. Hypertoni (högt blodtryck): Amlodipin används för att sänka blodtrycket hos patienter med högt blodtryck. Det hjälper till att förebygga komplikationer i samband med högt blodtryck, såsom stroke, hjärtinfarkt och njurproblem.
2. Angina (stabil och variant): Amlodipin kan användas för att behandla stabil och variant angina, vilket kan manifesteras som bröstsmärta eller obehag vid fysisk aktivitet eller stressiga situationer.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan användas för att förebygga och behandla vasospasmer såsom vasospasm från subaraknoidalblödning eller koronarspasm.

Släpp formulär

1. Tabletter för oral administrering:

   • Den vanligaste formen av amlodipin frisättning är orala tabletter.
   • Dosering: Tabletter innehåller vanligtvis 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg amlodipin (i form av amlodipinbesylat).
   • Tabletterna kan vara släta eller dragerade för att förbättra absorptionen och minska biverkningar.

2. Tabletter med modifierad frisättning:

   • Tabletter med kontrollerad/modifierad frisättning av amlodipin finns också tillgängliga, vilka ger en jämnare frisättning av läkemedlet under dagen.

Farmakodynamik

1. Blockering av L-typ kalciumkanaler: Amlodipin blockerar L-typ kalciumkanaler i vaskulär glatt muskulatur och myokardiet. Detta leder till en minskning av intracellulärt kalciuminflöde, vilket minskar kontraktiliteten hos vaskulär glatt muskulatur och hjärtmuskel.
2. Perifer kärldilatation: På grund av blockering av kalciumkanaler i glatt muskulatur i artärer och arterioler orsakar amlodipin deras dilatation. Detta leder till en minskning av totalt perifert kärlmotstånd och blodtryck.
3. Förbättring av koronartärblodflödet: Utvidgningen av kranskärlen under inverkan av amlodipin bidrar till ökat blodflöde i hjärtmuskeln, vilket kan vara särskilt fördelaktigt för patienter med kranskärlssjukdom.
4. Minskning av hjärtbelastning: Genom att minska hjärtmuskelns kontraktilitet och minska hjärtbelastning orsakad av vasodilatation kan amlodipin förbättra hjärtfunktionen hos patienter med hjärtsvikt.
5. Minimal effekt på ledningsförmågan: Jämfört med vissa andra kalciumkanalblockerare har amlodipin generellt minimal effekt på ledningsförmågan i hjärtats ledningssystem, vilket gör det relativt säkert för de flesta patienter med hjärtrytmrubbningar.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det har en hög biotillgänglighet, cirka 60-65 %.
2. Distribution: Efter absorption distribueras amlodipin snabbt i kroppens vävnader. Det är huvudsakligen bundet till blodplasmaproteiner i en nivå av cirka 95 %.
3. Metabolism: Amlodipin metaboliseras i levern med bildande av inaktiva metaboliter. Huvudmetaboliten är desetylamlodipin, som också har en blockerande effekt på kalciumkanaler.
4. Utsöndring: Merparten av amlodipin och dess metaboliter utsöndras via njurarna (cirka 60–70 % oförändrad).
5. Halveringstid: Halveringstiden för amlodipin från kroppen är cirka 30–50 timmar, vilket innebär att dess effekter kan kvarstå under lång tid efter utsättning.

Dosering och administrering

Appliceringsmetod

• Oral administrering: Amlodipin tas oralt, oavsett måltid. Tabletterna ska sväljas hela med rikligt med vatten. Tabletten ska inte tuggas eller delas, särskilt inte om det är en tablett med modifierad frisättning.

Dosering

För vuxna:

1. Hypertoni (högt blodtryck):

   • Startdos: Vanligtvis 5 mg en gång dagligen.
   • Underhållsdos: Beroende på patientens svar kan dosen ökas till en maximal dos på 10 mg per dag.
   • Kommentar: Hos äldre patienter, patienter med nedsatt leverfunktion eller vid användning av amlodipin i kombination med andra läkemedel kan initialdosen minskas till 2,5 mg dagligen.

2. Angina (bröstsmärta):

   • Standarddos: Vanligtvis 5 mg en gång dagligen, vilken kan ökas till 10 mg en gång dagligen beroende på patientens individuella terapeutiska svar.

För barn (6 år och uppåt):

• Hypertoni:
  • Startdos: 2,5 mg en gång dagligen.
  • Underhållsdos: Kan ökas till 5 mg en gång dagligen efter 1–2 veckors behandling, beroende på behandlingssvar.

Särskilda instruktioner

• Regelbunden övervakning: Patienter som tar amlodipin behöver regelbunden medicinsk övervakning för att övervaka behandlingens effektivitet och säkerhet.
• Användning under graviditet: Amlodipin ska endast tas under graviditet om det är absolut nödvändigt och under strikt medicinsk övervakning.
• Interaktion med andra läkemedel: Amlodipin kan interagera med andra läkemedel, vilket kräver dosjustering och medicinsk övervakning.

Använd Amlodipin under graviditet

Användning av amlodipin under graviditet kan vara problematiskt, särskilt under första trimestern när barnets organ håller på att utvecklas. Amlodipin tillhör kategori C i FDA:s säkerhetsklassificering för graviditet, vilket innebär att data om dess säkerhet hos gravida kvinnor är begränsade.

Om du tar amlodipin och blir gravid eller planerar att bli gravid är det viktigt att du diskuterar detta med din läkare. Han eller hon kommer att kunna bedöma fördelarna med att ta amlodipin jämfört med de potentiella riskerna för dig och ditt barn.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot amlodipin eller andra dihydropyridinkalciumantagonister bör undvika dess användning.
2. Hjärtsvikt: Patienter med hjärtsvikt, särskilt de med lågt blodtryck, bör ta amlodipin med försiktighet.
3. Angina: Hos patienter med angina pectoris (kärlkramp), särskilt vid attacker av instabil angina, kräver användning av amlodipin försiktighet.
4. Akut hjärtinfarkt: Amlodipin kan användas med försiktighet under de första veckorna efter akut hjärtinfarkt.
5. Svår leverdysfunktion: Patienter med svår leverdysfunktion bör ta amlodipin med försiktighet på grund av möjlig intensifiering av läkemedlets verkan.
6. Graviditet och amning: Användningen av amlodipin under graviditet kan vara begränsad och bör endast användas när det är absolut nödvändigt. Beslutet att använda amlodipin under graviditet bör därför fattas av en läkare.
7. Barn: Data om amlodipins effekt och säkerhet hos barn är otillräckliga, därför kräver användning hos barn särskild uppmärksamhet och övervakning av en läkare.
8. Åldrande: Hos äldre patienter kan användningen av amlodipin vara begränsad på grund av möjlig förstärkning av dess hypotensiva effekt och ökad risk för ortostatisk hypotoni.
9. Kombination med andra läkemedel: Användning av amlodipin i kombination med vissa andra läkemedel, såsom CYP3A4-hämmare eller betablockerare, kan kräva dosjustering och noggrann övervakning.

Bieffekter Amlodipin

1. Yrsel och svaghetskänsla: Många patienter upplever yrsel eller svaghetskänsla i början av behandlingen med amlodipin. Dessa symtom försvinner vanligtvis av sig själva när kroppen anpassar sig till läkemedlet.
2. Bensvullnad: En av de vanligaste biverkningarna av amlodipin är bensvullnad. De kan uppstå som svullnad och ödem i benen eller underbenen. I vissa fall kan svullnaden sprida sig till andra delar av kroppen.
3. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller förvärring av befintlig huvudvärk medan de tar amlodipin.
4. Dåsighet och trötthet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet eller trötthet när de tar amlodipin.
5. Matsmältningsbesvär: Gastrointestinala biverkningar såsom illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré kan förekomma.
6. Hjärtklappning: Hos vissa patienter kan amlodipin orsaka en känsla av hjärtklappning eller hjärtklappning.
7. Perifera neurologiska symtom: I sällsynta fall kan amlodipin orsaka biverkningar i nervsystemet såsom parestesier (stickningar eller domningar) i extremiteterna.

Överdos

1. Kraftig blodtryckssänkning: Amlodipin, som är en kalciumkanalblockerare, kan orsaka en signifikant blodtryckssänkning vid överdosering. Detta kan leda till hypoton kris, svimning och till och med chock.
2. Takykardi eller bradykardi: Onormala hjärtrytmer kan uppstå till följd av överdosering av amlodipin. Detta kan inkludera en snabbare hjärtfrekvens (takykardi) eller en långsammare hjärtfrekvens (bradykardi).
3. Hyperkalemi: Överdosering av amlodipin kan leda till förhöjda kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi), särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
4. Centralnervsdepression: Det finns risk för att utveckla centralnervsdepression, inklusive dåsighet, minskad medvetandegrad, koma och till och med kramper.
5. Andra symtom: Andra möjliga symtom på överdosering av amlodipin kan inkludera yrsel, huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré etc.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4-enzymhämmare: CYP3A4-enzymhämmare såsom ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, ritonavir och andra antiretrovirala läkemedel kan öka blodnivåerna av amlodipin, vilket kan leda till en ökning av dess hypotensiva effekt och en ökad risk för biverkningar såsom ödem och yrsel.
2. CYP3A4-enzyminducerare: CYP3A4-enzyminducerare såsom rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital och naturläkemedel som innehåller tutti frutti kan minska blodnivåerna av amlodipin, vilket kan leda till en minskning av dess hypotensiva effekt och en ökad risk för kardiovaskulära händelser.
3. Betablockerare: Kombinationen av amlodipin och betablockerare kan öka den hypotensiva effekten och minska hjärtfrekvensen. Detta kan leda till en minskning av hjärtfrekvensen och en ökad risk för bradykardi.
4. Andra blodtryckssänkande läkemedel: Kombinerad användning av amlodipin med andra blodtryckssänkande läkemedel, såsom ACE-hämmare eller diuretika, kan leda till ökad hypotensiv effekt och ökad risk för ortostatisk hypotoni.
5. Statiner: Statiner som atorvastatin och simvastatin kan öka risken för myopati i kombination med amlodipin, särskilt vid samtidig användning i höga doser.