Amlovas

Amlovas (amlodipin) är ett kalciumkanalblockerare som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och angina (bröstsmärta orsakad av ischemisk hjärtsjukdom). Amlodipin fungerar genom att vidga blodkärlen och förbättra blodflödet, vilket hjälper till att sänka blodtrycket och minska belastningen på hjärtat.

Det används ofta som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel för att effektivt kontrollera blodtrycket. I vissa fall kan amlodipin också användas för att behandla andra tillstånd enligt läkares rekommendationer.

Det är viktigt att endast använda amlodipin enligt läkarens anvisningar och att följa dennes rekommendationer angående dosering och behandling för att minimera risken för eventuella biverkningar och säkerställa bästa möjliga terapeutiska effekt.

Indikationer Amlovas

1. Hypertoni (högt blodtryck): Amlovas sänker effektivt blodtrycket genom att vidga perifera artärer och förbättra blodflödet. Detta gör det till en av grundpelarna i behandlingen av högt blodtryck.
2. Kärlkramp (stabil och instabil): Amlovas används också för att behandla kärlkramp, ett tillstånd där hjärtmuskeln inte får tillräckligt med syre, vilket leder till attacker av bröstsmärta. Amlovas hjälper till att vidga blodkärlen och öka blodflödet till hjärtat, vilket minskar frekvensen och svårighetsgraden av attacker.
3. Kranskärlssjukdom: Amlovas kan användas för att behandla kranskärlssjukdom, vilket inkluderar angina och hjärtinfarkt.
4. Vasospasmer: Amlovas kan ibland användas för att behandla vasospasmer (spasmodisk förträngning av blodkärl), såsom vasospasm hos noshörningar.
5. Andra tillstånd som ordinerats av din läkare: I vissa fall kan Amlovas ordineras av din läkare för att behandla andra tillstånd, såsom vissa former av hjärtsvikt eller vissa typer av arytmi.

Släpp formulär

Tabletter: Detta är den vanligaste formen av Amlovas. Tabletter kan ha olika doser, såsom 5 mg eller 10 mg, beroende på patientens medicinska behov.

Farmakodynamik

1. Kalciumkanalblockering: Amlodipin blockerar L-typ kalciumkanaler i vaskulära glatta muskelceller och myokardiet, vilket resulterar i minskat intravaskulärt kalcium och minskad vaskulär tonus.
2. Utvidgning av perifera artärer: Genom att blockera kalciumkanaler i den vaskulära glatta muskulaturen orsakar amlodipin utvidgning av perifera artärer och arterioler, vilket leder till en minskning av kärlmotståndet och som ett resultat en sänkning av blodtrycket.
3. Minskning av hjärtats arbetsbelastning: Amlodipin minskar den sena fasen av diastoliskt tryck i hjärtats vänstra kammare, vilket minskar dess arbetsbelastning och syrebehov. Detta är särskilt användbart vid behandling av stabil och instabil angina.
4. Förbättrad myokardperfusion: Genom att vidga perifera artärer ökar amlodipin blodflödet till myokardiet, vilket förbättrar dess syreperfusion och näring.
5. Måttlig effekt på hjärtmuskelns ledningsförmåga och kontraktilitet: Till skillnad från vissa andra kalciumkanalantagonister har amlodipin övervägande vasodilatoriska egenskaper, med begränsade effekter på hjärtmuskelns ledningsförmåga och kontraktilitet. Detta utesluter dock inte möjligheten till negativa hjärteffekter, särskilt vid överdosering.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberas generellt väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximal blodkoncentration uppnås vanligtvis 6–12 timmar efter administrering.
2. Biotillgänglighet: Den orala biotillgängligheten för amlodipin är cirka 60–65 % på grund av en hög grad av förstapassagemetabolism i levern.
3. Metabolism: Den huvudsakliga metabolismvägen för amlodipin sker i levern med deltagande av cytokrom P450, främst CYP3A4-isoenzymer. Huvudmetaboliten, 2-pyrolidinkarboxylsyra, har ingen farmakologisk aktivitet.
4. Eliminering: Efter metabolism utsöndras merparten av amlodipin och dess metaboliter via njurarna som urea inom 10–12 timmar. Hos äldre personer och patienter med leversvikt kan elimineringen av amlodipin vara långsammare, vilket kan kräva dosjustering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för amlodipin i blodet är cirka 30–50 timmar, vilket avgör dess långvariga effekt efter en engångsdos.
6. Interaktioner med andra läkemedel: Amlodipin kan interagera med andra läkemedel, särskilt med hämmare eller inducerare av CYP3A4-isoenzymet, vilket kan förändra dess farmakokinetik och kräva dosjustering vid samtidig användning.

Dosering och administrering

Bruksanvisning:

• Läkemedlet tas oralt, oavsett matintag, med tillräcklig mängd vatten.
• Tabletterna ska sväljas hela, utan att tuggas eller krossas.

Rekommenderade doser:

1. Arteriell hypertoni:

   • Initial dos: Den rekommenderade startdosen för vuxna är 5 mg en gång dagligen.
   • Underhållsdos: Beroende på patientens kliniska svar kan dosen ökas till 10 mg en gång dagligen.
   • Maximal daglig dos: 10 mg en gång dagligen.

2. Angina pectoris (stabil och vasospastisk):

   • Initial dos: Den rekommenderade startdosen för vuxna är 5 mg en gång dagligen.
   • Underhållsdos: Beroende på patientens kliniska svar kan dosen ökas till 10 mg en gång dagligen.
   • Maximal daglig dos: 10 mg en gång dagligen.

Särskilda patientgrupper:

1. Äldre patienter:

   • Startdosen för äldre patienter är vanligtvis 2,5 mg en gång dagligen, vilket bidrar till att minimera risken för hypotoni och andra biverkningar. Dosen kan gradvis ökas beroende på kliniskt svar och läkemedlets tolerans.

2. Patienter med nedsatt leverfunktion:

   • Hos patienter med nedsatt leverfunktion är initialdosen också 2,5 mg en gång dagligen. Försiktighet och regelbunden övervakning av patientens tillstånd krävs vid dosökning.

3. Patienter med nedsatt njurfunktion:

   • Dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs i allmänhet inte. Amlodipin elimineras huvudsakligen via levern, så njurfunktionen påverkar inte dess farmakokinetik signifikant.

Behandlingens varaktighet:

• Behandling med amlodipin är vanligtvis långvarig och beror på patientens tillstånd och svar på behandlingen.
• Läkemedlet kan användas som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande och angina pectoris-medel.

Anteckningar:

• Missad dos: Om du missar en dos, ta den missade dosen så snart som möjligt. Om det är nära tidpunkten för din nästa dos, hoppa över den missade dosen och fortsätt ta den enligt ditt vanliga schema. Dubblera inte dosen för att kompensera för den missade dosen.
• Utsättning av läkemedlet: Utsättning av läkemedlet bör ske under överinseende av läkare. Plötsligt utsättande av amlodipin kan leda till att tillståndet försämras.

Använd Amlovas under graviditet

1. Säkerhetsstudie av tidig graviditet: I en studie av 231 kvinnor med kronisk hypertoni fann man att incidensen av morfologiska avvikelser hos nyfödda som exponerats för amlodipin under första trimestern inte skilde sig från den hos nyfödda vars mödrar tog andra blodtryckssänkande läkemedel eller inga blodtryckssänkande läkemedel (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetik för amlodipin under förlossning och amning: En studie visade att amlodipin passerar placentan i mätbara mängder men inte är detekterbart i bröstmjölk eller spädbarnsplasma 24–48 timmar efter förlossningen, vilket indikerar dess säkerhet att använda under förlossningsperioden (Morgan et al., 2019).
3. Fallstudie av amlodipinanvändning under första trimestern: I tre fallrapporter tog kvinnor amlodipin under graviditetens första trimester. Två av de tre barnen hade inga signifikanta utvecklingsavvikelser. En kvinna hade en spontan abort, men detta var inte direkt relaterat till amlodipin (Ahn et al., 2007).
4. Pilotstudie av klinisk behandling av hypertoni hos gravida kvinnor: Studien visade att amlodipin i kombination med magnesiumsulfat effektivt sänkte blodtrycket och förbättrade graviditetsresultaten hos kvinnor med graviditetshypertoni. Den visade också en minskning av förekomsten av komplikationer efter förlossningen och en förbättring av den allmänna hälsan hos nyfödda (Xiao-lon, 2015).
5. Effekter på fostret hos möss: En studie på möss visade att höga doser amlodipin kan orsaka embryonal dödlighet och organförändringar. Normala terapeutiska doser som används i klinisk praxis är dock säkra (Orish et al., 2000).

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot Amlovas eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör avstå från att använda det.
2. Svår aortastenos: Användning av Amlovas kan vara kontraindicerat hos patienter med svår stenos (förträngning) av aortaklaffen på grund av risken för att tillståndet försämras.
3. Chock: Användning av Amlovas är kontraindicerat vid chock, eftersom det kan minska hjärtats kontraktilitet och förvärra blodtryckssänkningen.
4. Instabil angina: Hos patienter med instabil angina (t.ex. instabil angina) kan Amlovas vara kontraindicerat på grund av den möjliga risken för förvärring av hjärtischemiska symtom.
5. Hjärtsvikt: I vissa fall kan Amlovas vara kontraindicerat för patienter med svår hjärtsvikt på grund av dess potentiellt negativa effekt på hjärtfunktionen.
6. Graviditet och amning: Det finns otillräckliga data om säkerheten för Amlovas under graviditet och amning, så dess användning kan vara kontraindicerad under dessa perioder.
7. Nedsatt leverfunktion: Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion kan det vara nödvändigt att justera dosen av amlodipin på grund av eventuellt minskad metabolism och eliminering av läkemedlet.

Bieffekter Amlovas

1. Yrsel och svaghet: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av Amlovas. Patienter kan uppleva yrsel eller en känsla av svaghet, särskilt vid plötsliga positionsbyten.
2. Svullnad: Hos vissa personer kan amlodipin orsaka svullnad, vanligtvis i benen eller vaderna. Detta beror på utvidgning av perifera blodkärl.
3. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller en känsla av tyngd i huvudet.
4. Buksmärtor och illamående: Vissa personer kan uppleva magbesvär, illamående eller kräkningar.
5. Hudrodnad och klåda: Vissa patienter kan uppleva allergiska reaktioner mot amlodipin, vilka kan inkludera hudrodnad, klåda eller utslag.
6. Dåsighet: Vissa personer kan känna sig dåsiga eller trötta.
7. Rinnande näsa och andningssvårigheter: I sällsynta fall kan amlodipin orsaka rinnande näsa eller andningssvårigheter hos vissa patienter.
8. Hjärtbiverkningar: I vissa fall kan amlodipin orsaka hjärtbiverkningar, såsom förvärrad hjärtsvikt eller ökande arytmier.

Överdos

1. Kraftigt blodtrycksfall: Detta är ett av de viktigaste tecknen på överdosering av amlodipin. Ett kraftigt blodtrycksfall kan leda till svimning, yrsel eller till och med chock.
2. Takykardi eller bradykardi: Patienter som överdoserar amlodipin kan uppleva snabb eller långsam hjärtrytm.
3. Ödem: Överdosering av amlodipin kan orsaka svullnad, särskilt i nedre extremiteterna.
4. Hjärtarytmier: Hjärtarytmier såsom förmaksflimmer eller förmaksflimmer kan förekomma.
5. Förändringar i medvetandet: Detta kan inkludera dåsighet, förvirring eller till och med medvetslöshet.
6. Myokarddepression: Detta är ett tillstånd där hjärtmuskeln inte kan dra ihop sig effektivt på grund av minskat kalciumflöde in i cellerna.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4-hämmare: Läkemedel som hämmar CYP3A4-enzymet kan öka blodnivåerna av amlodipin, vilket kan förstärka dess effekter. Dessa läkemedel inkluderar antibiotika (t.ex. erytromycin, klaritromycin), svampdödande medel (t.ex. ketokonazol, itrakonazol), antivirala medel (t.ex. ritonavir) och vissa svampdödande medel och andra läkemedel.
2. CYP3A4-hämmare eller -inducerare: Amlodipin kan påverka metabolismen av andra läkemedel, särskilt de som också metaboliseras via CYP3A4-enzymet. Detta kan resultera i antingen en ökning eller minskning av effekterna av andra läkemedel.
3. Blodtryckssänkande läkemedel: När amlodipin tas i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel (t.ex. betablockerare, ACE-hämmare) kan en ökad hypotensiv effekt uppstå, vilket kan leda till ett kraftigt blodtrycksfall.
4. Läkemedel som påverkar hjärt-kärlsystemet: Dessa inkluderar antiarytmika, läkemedel som ökar hjärtledningsförmågan (t.ex. digoxin) och andra kalciumantagonister eller läkemedel som påverkar kärltonus.
5. Läkemedel som ökar kaliumnivåerna i blodet: Kaliumnivåerna i blodet kan öka när amlodipin tas samtidigt med kaliumsparande diuretika eller kaliumtillskott, vilket kan leda till hyperkalemi.

6. Blodtryckssänkande läkemedel:

   • Andra kalciumkanalblockerare, betablockerare, diuretika och ACE-hämmare:
     • Samtidig användning kan förstärka den hypotensiva effekten av amlodipin, vilket kan leda till en kraftig sänkning av blodtrycket.

7. Läkemedel mot angina:

   • Nitrater och andra läkemedel mot angina:
     • Kombinerad användning kan förstärka den antianginösa effekten, vilket är den önskade effekten men kräver övervakning för att förhindra överdriven trycksänkning.

8. Statiner:

   • Simvastatin:
     • Samtidig användning med amlodipin kan öka blodkoncentrationen av simvastatin. Det rekommenderas att begränsa dosen av simvastatin till 20 mg per dag vid samtidigt bruk av amlodipin.

9. Immunsuppressiva medel:

   • Ciklosporin och takrolimus:
     • Amlodipin kan öka koncentrationen av dessa läkemedel i blodet, vilket kräver övervakning och eventuell dosjustering.

10. Grapefruktjuice:

    • Grapefruktjuice kan öka blodkoncentrationerna av amlodipin genom att hämma metabolismen via CYP3A4-enzymer. Det rekommenderas att undvika grapefruktjuice medan du tar amlodipin.