Analgin

Analgin (natriummetamizol) är ett icke-opioid smärtstillande och febernedsättande läkemedel som används flitigt för att lindra smärta och sänka kroppstemperaturen. Det tillhör klassen pyrazolonderivat och har även en svag antiinflammatorisk effekt. Analgin används flitigt i många länder, men dess försäljning är begränsad eller förbjuden i vissa stater på grund av risken för allvarliga biverkningar såsom agranulocytos.

Analgins verkningsmekanism är att hämma syntesen av prostaglandiner, ämnen som spelar en viktig roll för att orsaka inflammation, smärta och feber. Det blockerar enzymet cyklooxygenas, vilket är nödvändigt för produktionen av prostaglandiner, vilket minskar smärta och feber.

Indikationer Analgina

1. Anestesi:

   • Akuta och kroniska smärtsyndrom av olika ursprung, t.ex. efter operationer, skador, vid sjukdomar i rörelseapparaten.
   • Kolik (njur-, gallvägskolik).
   • Tumörsmärta och smärta med skelettmetastaser.
   • Mensvärk.
   • Huvudvärk, tandvärk.

2. Febernedsättande:

   • Febertillstånd vid förkylningar och infektionssjukdomar, när användning av andra febernedsättande medel är ineffektiva eller kontraindicerade.

Släpp formulär

1. Piller

Den vanligaste formen av analgin är orala tabletter. Tabletterna innehåller vanligtvis:

• 500 mg aktiv substans (metamizolnatrium) per enhet.

Tabletterna kan tas med vatten och tas bäst efter måltider för att minimera risken för magirritation.

2. Injektionsvätska, lösning

Analgin finns som en injektionslösning som kan ges intramuskulärt eller intravenöst. Detta ger snabb lindring av svår smärta eller feber:

• Lösningens koncentration är vanligtvis 500 mg/ml.

3. Suppositorier (rektala suppositorier)

För rektalt bruk finns analgin även i suppositorieform, vilket kan vara ett bekvämt alternativ för barn eller vuxna som har svårt att ta piller:

• Doseringen av suppositorier kan variera, men de innehåller ofta också 500 mg av den aktiva substansen.

4. Oral lösning (droppar)

Den flytande formen av analgin kan användas för oral administrering i form av droppar, särskilt lämplig för dosering till barn:

• Koncentration och dosering kan variera, bruksanvisningen måste följas noggrant.

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism: Den exakta verkningsmekanismen för analgin är inte helt klarlagd, men man tror att det binder till centrala och perifera receptorer för att bilda aktiva metaboliter som blockerar cyklooxygenas (COX) och hämmar bildandet av prostaglandiner, inklusive prostaglandin E2, vilket minskar förekomsten av smärta och inflammation.
2. Smärtstillande verkan: Analgin har en stark smärtstillande verkan och kan användas för att minska olika typer av smärta, inklusive huvudvärk, tandvärk, muskelsmärta, samt vid reumatiska och andra inflammatoriska processer.
3. Febernedsättande effekt: Analgin har febernedsättande effekt på grund av dess effekt på temperaturregleringscentra i hjärnans hypotalamus, vilket hjälper till att sänka kroppstemperaturen vid feber.
4. Antiinflammatoriska effekter: Även om analgin inte är ett typiskt antiinflammatoriskt läkemedel, kan det bidra till att minska inflammation genom att blockera bildandet av prostaglandiner och minska inflammatoriska reaktioner.
5. Andra åtgärder: Analgin har också kramplösande effekter som hjälper till att lindra spasmer i de glatta musklerna i de inre organen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av metamizol från mag-tarmkanalen absorberas det vanligtvis väl och snabbt. Absorptionen kan vara något fördröjd vid samtidigt intag med mat.
2. Distribution: Metamizol distribueras i stor utsträckning i kroppens vävnader och organ. Det penetrerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Bindningen till blodplasmaproteiner är låg.
3. Metabolism: Metamizol metaboliseras i levern och bildar aktiva metaboliter, såsom 4-metylaminopyridin, såväl som inaktiva metaboliter. Dessa metaboliter genomgår ytterligare glukuronidering.
4. Utsöndring: Metamizol och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna, både oförändrade och i form av metaboliter. Cirka 70–90 % av dosen utsöndras via urinen under de första 24 timmarna efter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för metamizol är cirka 2–3 timmar, även om den kan vara förlängd hos äldre patienter eller vid nedsatt njurfunktion.

Dosering och administrering

Oral administrering (tabletter)

• Vuxna: Vanlig dos är 500 mg 2–3 gånger dagligen. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 3000 mg.
• Barn över 10 år (eller som väger mer än 32 kg): Dosen beräknas med 8–16 mg/kg kroppsvikt 3–4 gånger per dag.

Rektal applicering (suppositorier)

• Vuxna: Använd vanligtvis suppositorier med en dos på 500 mg till 1 000 mg 2 till 3 gånger per dag.
• Barn: Dosen beräknas också efter vikt och överstiger vanligtvis inte 10–15 mg/kg kroppsvikt 2–3 gånger per dag.

Parenteral administrering (injektioner)

• Vuxna: 500 mg–1000 mg metamizolnatrium administrerat intramuskulärt eller intravenöst 2–3 gånger per dag. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 2000–3000 mg.
• Barn: 8–16 mg/kg administrerat intravenöst eller intramuskulärt, högst 3 gånger dagligen.

Funktioner i applikationen

1. Använd med försiktighet: Analgin kan orsaka allvarliga biverkningar inklusive agranulocytos och chockreaktioner, särskilt vid intravenös administrering.
2. Allergiska reaktioner: Innan behandlingen påbörjas är det viktigt att säkerställa att patienten inte är allergisk mot metamizolnatrium eller andra pyrazolonderivat.
3. Användning under graviditet och amning: Analgin rekommenderas inte för användning under graviditet och amning utan läkares inrådan.
4. Interaktion med andra läkemedel: Metamizolnatrium kan interagera med andra läkemedel, vilket förändrar deras effektivitet eller ökar deras biverkningar.

Använd Analgina under graviditet

Att använda analgin under graviditet kan ha negativa effekter på fostret och graviditeten. Här är några av de främsta orsakerna:

1. Risk för fosterskador: Flera studier har visat att intag av analgin under graviditet kan öka risken för vissa fosterskador hos fostret, såsom läpp- och gomspalt.
2. Risk för blödning: Analgin kan öka risken för blödning hos både mor och barn efter förlossningen. Detta beror på dess förmåga att hämma trombocytaggregation och minska blodkoagulering.
3. Toxiska effekter på fostrets njurar: I vissa fall kan användning av analgin under graviditetens sista trimester leda till toxiska effekter på fostrets njurar.

I allmänhet rekommenderas inte användning av analgin under graviditet utan att rådfråga din läkare eller obstetrikare-gynekolog.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot analgin eller andra pyrazoloner bör undvika dess användning.
2. Astmatiskt syndrom: Användning av analgin kan öka astmatiska symtom hos patienter med astmatiskt syndrom.
3. Allergiska reaktioner: Patienter med en historia av allergiska reaktioner mot andra läkemedel, särskilt icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), kan löpa risk att utveckla allergiska reaktioner mot analgin.
4. Bronkial astma: Användning av analgin kan orsaka bronkospasm hos patienter med bronkial astma.
5. Hematologiska störningar: Analgin kan orsaka agranulocytos, trombocytopeni och andra hematologiska störningar; därför rekommenderas det inte för patienter med blodsjukdomar.
6. Graviditet och amning: Användning av analgin under graviditet och amning kan vara kontraindicerat på grund av potentiella risker för foster- och spädbarnsutveckling.
7. Barn: Användning av analgin hos barn kan vara begränsad på grund av risken för blodreaktioner och andra biverkningar.
8. Njurinsufficiens: Patienter med nedsatt njurfunktion bör undvika att använda analgin eller använda det med försiktighet under medicinsk övervakning.

Bieffekter Analgina

1. Allergiska reaktioner: Inkluderar nässelutslag, klåda, utslag, svullnad och ibland anafylaktisk chock. Dessa reaktioner kan vara särskilt farliga och kräver omedelbar läkarvård.
2. Benmärgsskada: En sällsynt men allvarlig biverkning som kallas agranulocytos, vilken kännetecknas av en signifikant minskning av antalet vita blodkroppar i blodet, vilket gör kroppen mer sårbar för infektioner.
3. Mag-tarmbesvär: Inkluderar dyspepsi (matsmältningsbesvär), illamående, kräkningar, buksmärtor och diarré.
4. Hudreaktioner: Kan inkludera klåda, hudrodnad och olika typer av utslag.
5. Njurproblem: I sällsynta fall kan njurfunktionsproblem såsom förhöjda kreatinin- och ureanivåer i blodet förekomma.

Överdos

1. Allvarlig förgiftning: Överdosering av analgin kan orsaka allvarlig förgiftning, vilket manifesterar sig genom försämrat allmäntillstånd, dåsighet, sänkt blodtryck och andning.
2. Njurskador: Akut njurskada kan utvecklas, särskilt vid långvarig användning av höga doser.
3. Benmärgsskada: Det är möjligt att utveckla aplastisk anemi eller agranulocytos, tillstånd där benmärgen inte producerar tillräckligt med blodkroppar.
4. Leverskador: Överdosering av analgin kan också leda till toxisk leverskada.

Interaktioner med andra droger

1. Antikoagulantia: Analgin kan öka effekten av antikoagulantia som warfarin, vilket kan leda till ökad koagulationstid och ökad risk för blödning.
2. Läkemedel som påverkar matsmältningskanalen: Läkemedel som antacida eller järnhaltiga preparat kan minska absorptionen av analgin från mag-tarmkanalen, vilket kan minska dess effektivitet.
3. Metotrexat: Analgin kan öka metotrexats toxicitet, särskilt vid höga doser, genom att öka dess blodnivåer och förvärra dess biverkningar.
4. Ciklosporin: Analgin kan öka ciklosporins toxicitet genom att öka dess blodnivåer och öka risken för biverkningar.
5. Probenecid: Probenecid kan bromsa elimineringen av analgin från kroppen, vilket kan leda till en ökning av dess nivå i blodet och förlänga dess effektvaraktighet.