Azitrox

Azitrox är ett antibakteriellt läkemedel för systemiskt bruk. Det tillhör gruppen linkomyciner, makrolider och streptograminer.

Indikationer Azitroxa

Det används för att eliminera olika infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för substansen azitromycins verkan. Bland dem:

• infektioner i mjukvävnadslagret och huden: follikulit, erysipelas, samt furunkulos med impetigo och pyoderma, samt infekterade sår;
• patologier som påverkar det urogenitala systemet: cervicit (inklusive dess bakteriella form) och prostatit. Läkemedlet kan också användas för bakteriell uretrit (detta inkluderar gonorré-uretrit och andra sexuellt överförbara infektioner);
• infektioner i andningssystemet: bronkit i akut eller kronisk form, såväl som lunginflammation (detta inkluderar dess atypiska form);
• ÖNH-sjukdomar: tonsillit med bihåleinflammation, faryngit med bihåleinflammation, tonsillit, otit media och scharlakansfeber;
• andra infektiösa patologier: tidigt utvecklingsstadium av fästingburen borrelios, samt kombinationsbehandling för ulcerösa sjukdomar i tolvfingertarmen med magsäcken (orsakad av mikroben Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter.

Azitrox 250 finns i blisterförpackningar om 3 eller 6 tabletter. Förpackningen innehåller 1 blisterplatta med tabletter.

Azitrox 500 finns i blisterförpackningar om 3 tabletter. En separat förpackning innehåller 1 blisterplatta.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva substans är azitromycin, som har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan. Läkemedlet tillhör azalidundergruppen i kategorin makrolidantibiotika.

Azitromycin är en semisyntetisk substans som innehåller en 15-ledad makrocyklisk struktur som bildas genom att en kväveatom införlivas i den 14-ledade laktonringen. En sådan modifiering tar bort individuella laktonegenskaper, men bidrar samtidigt till att förstärka substansens syrabeständighet (denna indikator för azitromycin överstiger det analoga värdet för erytromycin med 300 gånger).

Azitrox har en bakteriostatisk effekt på de flesta mikrober, men kan också ha en bakteriedödande effekt på enskilda stammar (vid användning av höga koncentrationer av läkemedlet). Läkemedlets effekt sker på följande sätt: substansmolekylen reagerar med den ribosomala substansen 50S, och som ett resultat av denna process börjar den senare förändras. En sådan reaktion orsakar undertryckande av peptidtranslokas och förstörelse av proteinbindning (dessa är de processer som bakterier behöver för normal reproduktion och tillväxt).

Azitromycin är effektivt mot infektioner orsakade av både bakterier som finns utanför cellerna och patogener som finns inuti dem.

Läkemedlet har ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet. Till exempel har den aktiva komponenten bakteriostatiska egenskaper och påverkar följande stammar:

• Grampositiva aerober (inklusive bakterier som producerar β-laktamaser): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus och Streptococcus pyogenes. Dessutom även streptokocker i grupperna C, G och F, Staphylococcus epidermidis och Staphylococcus aureus;
• Gramnegativa aerober: influensabacterium, Ducrey-bacterium, Campylobacter jejuni och Haemophilus parainfluenzae, samt Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, kikhostebacterium och parapertussis-bacterium, samt Moraxella catarrhalis och gonococcus.

Läkemedlet är aktivt vid patologier orsakade av vissa anaerober, inklusive peptostreptokocker, Clostridium perfringens och Bacteroides bivius.

Mikrober som Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae och Mycoplasma pneumoniae, såväl som Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi och Listeria monocytogenes är känsliga för azitromycin.

Följande stammar är resistenta mot läkemedlets verkan: Acinetobacter, Pseudomonas och mikrober från Enterobacter-gruppen.

Azitromycin har också korsresistens med substansen erytromycin.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag är substansens biotillgänglighet cirka 37 %. Maximal serumnivå observeras 2–3 timmar efter intag av läkemedlet.

Efter användning distribueras azitromycin i hela kroppen. Farmakokinetiska tester har visat att substansens nivå i vävnaderna avsevärt överstiger plasmanivåerna (50 gånger). Detta indikerar att substansen har en hög syntes i vävnaderna.

Syntesen med plasmaprotein fluktuerar i enlighet med värdena i plasman och kan nå minst 12 % vid ett värde på 0,5 μg/ml och maximalt 52 % vid ett värde på 0,05 μg/ml i serum. Distributionsvolymen vid steady state är 31,1 l/kg.

Komponentens slutliga halveringstid från plasma överensstämmer helt med dess halveringstid från vävnader under perioden 2–4 dagar.

Cirka 12 % av substansen utsöndras oförändrad i urinen under en period av 3 dagar. Oförändrad azitromycin observeras i mycket höga koncentrationer i galla. Det finns också 10 av dess sönderfallsprodukter som erhålls genom N- och O-demetyleringsprocesser, och även under klyvning av kladinoskonjugatet och hydroxylering av aglykon- och desosaminringar.

[ 7 ]

Dosering och administrering

Tabletterna tas oralt – antingen 1 timme före måltid eller 2 timmar efter. Den dagliga dosen tas som 1 dos. Läkemedlet ska sväljas med vatten, tabletten ska inte tuggas. Behandlingslängd och doser ordineras individuellt av den behandlande läkaren.

Dosstorlekar för vuxna:

• för att eliminera infektioner i andnings- och ÖNH-organen: det är nödvändigt att ta 500 mg av läkemedlet en gång om dagen i 3 dagar;
• eliminering av infektiösa patologier i mjukvävnader och på huden: initialdosen är en engångsdos på 1000 mg, och sedan, från och med den andra dagen av kuren, minskas dosen till 500 mg (engångsdos per dag). Varaktigheten av sådan behandling är 5 dagar (för hela kuren är det nödvändigt att ta 3 g av läkemedlet);
• infektioner i det urogenitala systemet: en engångsdos på 1000 mg av läkemedlet;
• Vid stadium 1 av fästingburen borrelios: den initiala dagliga dosen är 1000 mg (engångsdos), och sedan under hela kuren krävs det att man tar 500 mg Azitrox en gång om dagen. Totalt är kuren 5 dagar (under denna tid krävs det att man tar totalt 3 g av läkemedlet);
• i kombinationsbehandling för att eliminera sår i tolvfingertarmen eller magsäcken (associerade med mikroben Helicobacter pylori): en engångsdos på 1000 mg av läkemedlet per dag under en period av 3 dagar.

Dosstorlek för barn över 12 år: beräknas med hänsyn till patientens vikt. Den dagliga dosen är i princip 10 mg/kg per dos. Behandlingstiden är 3 dagar.

Följande schema kan också användas för behandling: den första dagen ska 10 mg/kg av läkemedlet tas, och sedan, under en period av 4 dagar, ska 5 mg/kg tas en gång om dagen. Samtidigt, oavsett vilket schema som används, bör den totala dosen för kuren inte överstiga 30 mg/kg.

Vid behandling av fästingburen borrelios i tidigt skede ordineras barn en initial dos på 20 mg/kg (en gång dagligen), och från och med den andra dagen reduceras den till 10 mg/kg. Behandlingstiden är 5 dagar (den totala dosen för hela behandlingskuren kan vara maximalt 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Använd Azitroxa under graviditet

Azitrox kan endast användas av gravida kvinnor i de fall där den sannolika nyttan för kvinnan överväger risken för olika komplikationer hos fostret. Endast den behandlande läkaren kan förskriva läkemedlet.

Den aktiva komponenten i läkemedlet kan tränga in i bröstmjölk, vilket är anledningen till att om läkemedlet används under amning är det nödvändigt att sluta amma under behandlingens gång.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlets element, såväl som andra läkemedel från makrolidkategorin;
• njur- eller leversjukdomar (detta inkluderar njur-/leversvikt);
• barn under 12 år.

Försiktighet krävs vid användning av personer med arytmi i anamnesen.

Läkemedlet bör inte förskrivas i kombination med ergotderivat, eftersom en sådan kombination i teorin skulle kunna provocera fram utvecklingen av ergotism.

[ 8 ], [ 9 ]

Bieffekter Azitroxa

Användning av tabletter kan orsaka utveckling av följande biverkningar:

• reaktioner från hjärt-kärlsystemet: utveckling av kardialgi eller takykardi;
• manifestationer från PNC och CNS: uppkomsten av yrsel, huvudvärk, en känsla av svår trötthet och ångest, samt en balansstörning och problem med sömn-vakenhetscykeln;
• Mag-tarmkanalen och lever- och gallvägsproblem: kräkningar, buksmärtor, illamående, tarmproblem, epigastriesmärta och uppblåsthet. Dessutom kan gallutflödesrubbningar, gulsot, aptitlöshet och ökad aktivitet av leverenzymer observeras. Hos vissa patienter (vid långvarig användning av tabletter) utvecklades candidomykos i munslemhinnan;
• manifestationer av allergier: uppkomsten av klåda och utslag, utveckling av ljuskänslighet, urtikaria, Quinckes ödem och allergisk konjunktivit;
• Andra: Vissa individer utvecklade ibland svampinfektion och nefrit.

Överdos

Kliniska tester av azitromycins effekter på kroppen har visat att biverkningar till följd av överdosering liknar de som uppstår med standardterapeutiska doser. Dessa inkluderar behandlingsbar hörselnedsättning, såväl som illamående, diarré och kräkningar.

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att ta aktivt kol, samt utföra allmänna stödjande och symtomatiska behandlingsprocedurer.

Interaktioner med andra droger

Som ett resultat av att Azitrox kombineras med antacida som innehåller magnesium- eller aluminiumhydroxid, samt med mat och etanol, minskar absorptionsnivån av azitromycin.

Vid kombination av läkemedlet med warfarin observerades inga förändringar i PT-indexen, men det är i vilket fall som helst nödvändigt att kombinera dessa läkemedel med försiktighet, eftersom läkemedel från makrolidkategorin kan förstärka warfarins antikoagulerande egenskaper.

Att ta läkemedlet i kombination med digoxin ökar dess nivåer i blodet.

Kombination av läkemedlet med ämnena dihydroergotamin och ergotamin leder till en ökning av deras toxiska egenskaper.

På grund av oxidationsprocesserna i mikrosomer i levern ökar azitromycins toxiska egenskaper, och nivån av enskilda läkemedel i plasma ökar. Bland dem finns: terfenadin med cyklosporin och bromokriptin, samt valproinsyra, karbamazepin med teofyllin, disopyramid och ergotalkaloider med hexobarbital och fenytoin.

I kombination med azitromycin observeras en ökning av plasmanivåerna av vissa läkemedel: metylprednisolon med triazolam, såväl som felodipin, cykloserin och indirekta antikoagulantia. Som ett resultat är det nödvändigt att övervaka indikatorerna för dessa läkemedel i blodet under kombinerad behandling, och även justera doserna därefter.

Lincomyciner i kombination med azitromycin försvagar de senares medicinska egenskaper.

Den medicinska effekten av azitromycin förstärks i kombination med substanserna kloramfenikol och tetracyklin.

Användning av azitromycin av personer som tar orala antidiabetika kan orsaka hypoglykemisk kris.

Läkemedlets aktiva substans är inkompatibel med heparin.

[ 12 ], [ 13 ]

Förvaringsförhållanden

Azitrox ska förvaras på en plats där fukt och solljus inte tränger in och utom räckhåll för barn. Temperaturgränserna är 15–25 ^° C.

Hållbarhetstid

Azitrox är tillåtet att användas i 3 år från tabletternas tillverkningsdatum.