Azoprol n retard

Azoprol n retard är ett läkemedel som selektivt blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer.

[ 1 ]

Indikationer Azoprola n retard

Det används för att behandla takyarytmi, angina pectoris, kompenserad hjärtsvikt (kombinationsbehandling med ACE-hämmare, diuretika och cerebrospinalvätska), samt för att sänka förhöjt blodtryck.

Läkemedlet används också för att förhindra kranskärlsdöd och återfall av hjärtinfarkt efter dess akuta fas.

[ 2 ]

Släpp formulär

Produkten tillverkas i tabletter, 10 st per blisterförpackning. Kartongen innehåller 3 blisterremsor.

Farmakodynamik

Metoprolol blockerar selektivt β1-element och är en racemisk kombination av S- och R-isomerer. Förmågan att selektivt blockera β1-ändarna tillhandahålls av S(-)-isomeren av vänsterroterande natur, men R(+)-isomeren har inte en positiv terapeutisk effekt. Aktiviteten hos S:R-isomerförhållandet är 33 till 1, eftersom S-formen av metoprolol har en högre affinitet för β1-ändarna än dess R-former. Ett dubbelt kliniskt randomiserat blindtest visade att S(-)-elementet i en dos på 50 mg har en aktivitet som liknar effekten av 100 mg racemisk metoprolol.

Den hypotensiva effekten uppnås genom att försvaga hjärtminutvolymen, såväl som reninbindningen, samt undertrycka RAS-aktiviteten och återställa baroreceptorsensibiliseringen, vilket resulterar i en minskning av sympatiska manifestationer av perifer natur.

Den antianginösa effekten uppstår på grund av en minskning av kraften, och därmed frekvensen av hjärtkontraktioner, energiförbrukningen och utöver detta, hjärtmuskelns behov av syre. Läkemedlet minskar frekvensen och svårighetsgraden av anginaattacker och dödligheten hos personer som diagnostiserats med hjärtinfarkt, och ökar samtidigt toleransen för olika belastningar. Långvarig användning av metoprolol ökar överlevnaden och minskar frekvensen av sjukhusinläggningar för personer med hjärtsvikt, eftersom läkemedlet förbättrar vänster kammares arbete.

Metoprololsuccinat hjälper till att minska risken för död (inklusive plötslig död), utveckling av återkommande infarkt (även hos personer med diabetes) och förbättrar dessutom tillståndet hos personer med hjärtinfarkt i den akuta fasen, såväl som med idiopatisk DCM.

Den antiarytmiska effekten manifesterar sig i form av att eliminera den arytmogena effekten av sympatisk natur i förhållande till hjärtats ledningssystem, hämma excitationsöverföringshastigheten via AV-noden och sinusrytmen, samtidigt som automatismen saktas ner och det refraktära stadiet förlängs. Det aktiva elementet har en svag membranstabiliserande effekt och saknar aktiviteten hos en partiell agonistsubstans.

Metoprolol saktar ner eller försvagar den agonistiska effekten av katekolaminer på hjärtaktiviteten, vilka frisätts under påverkan av fysisk och nervös stress. Ämnet har förmågan att förhindra en ökning av hjärtfrekvensen, en ökning av hjärtkontraktiliteten och minutvolymfrekvensen, och tillsammans med detta en ökning av blodtrycket, vilket sker under påverkan av en kraftig frisättning av katekolaminer.

Läkemedlets förlängda aktivitet möjliggör en konstant koncentration av substansen i plasma under 24 timmar, vilket leder till en stabil terapeutisk effekt och minskar sannolikheten för biverkningar som observeras vid maximala plasmavärden av läkemedlet (till exempel svaghet i nedre extremiteterna vid gång eller bradykardi). Stabil effekt, liksom vid behandling med andra β-blockerare, observeras efter 2-3 veckors behandling.

Metoprolol har en svagare effekt på kolhydratmetabolism och insulinproduktion än icke-selektiva β-blockerare.

Farmakokinetik

S(-)-komponenten absorberas väl efter administrering av läkemedlet. Maximala plasmavärden är 55,98 ng/ml och uppnås 6,83 ± 1,52 timmar efter administrering. Biotillgänglighetsnivån för en portion är cirka 94,54 %. Biotillgänglighetsvärdena kan öka om läkemedlet tas tillsammans med mat.

Endast en liten del av metoprolol syntetiseras med protein. Den aktiva substansen passerar genom placentan och penetrerar även över i modersmjölken. Merparten av substansen metaboliseras med deltagande av enzymer i hemoprotein P450-systemet i levern.

Utsöndring sker huvudsakligen genom levermetabolism, halveringstiden är i genomsnitt 6,83 ± 1,52 timmar. Patienternas ålder påverkar inte läkemedlets farmakokinetiska parametrar. Vanligtvis utsöndras mer än 95 % av den orala dosen i urinen. Cirka 5 % av denna dos är i form av en oförändrad komponent.

Systemiska biotillgänglighetsparametrar, såväl som metoprololutsöndring, förändras inte hos individer med nedsatt njurfunktion.

Dosering och administrering

För att sänka förhöjt blodtryck: ta 25 mg av läkemedlet en gång dagligen. Dosen kan också ökas till 50-100 mg (engångsdos per dag).

Vid angina: initialdosen är 25 mg (engångsdos per dag). Om önskat resultat inte uppnås efter att denna dos tagits, är det tillåtet att öka den dagliga dosen till 50-100 mg eller dessutom förskriva andra läkemedel mot angina.

Vid hjärtsvikt: patienterna bör vara i ett stabilt stadium av hjärtsvikt utan fall av exacerbation under de senaste 1,5 månaderna, och utan förändringar i huvudbehandlingsregimen under de senaste 14 dagarna. Behandling av denna sjukdom med läkemedel som blockerar β-adrenerga receptorer kan ibland orsaka en övergående försämring av tillståndet. Ibland kan det vara nödvändigt att minska dosen eller avbryta läkemedlet. Behandlingen bör påbörjas under överinseende av en läkare. Den rekommenderade initialdosen är 6,25 mg. Denna dos ökas sedan gradvis med hänsyn till patientens tillstånd var 14:e dag.

För att eliminera bradykardi eller vid lågt blodtryck kan det vara nödvändigt att minska dosen av läkemedlet.

Vid hjärtrytmrubbningar: rekommenderas en engångsdos per dag, från 25 till 100 mg.

Läkemedlet kan användas som ett stödjande åtgärd efter hjärtinfarkt: en långsiktig terapeutisk kurs utförs med en engångsdos på upp till 100 mg dagligen.

Använd Azoprola n retard under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Azoprole N retard till gravida eller ammande mödrar. De enda undantagen är de situationer då användningen av läkemedlet är absolut nödvändig för vitala indikationer.

Liksom andra blodtryckssänkande läkemedel kan β-blockerare framkalla biverkningar (till exempel bradykardi) hos ett ammat barn, foster eller nyfödd.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlets aktiva element eller dess andra komponenter;
• AV-block av 2:a eller 3:e graden, sinoatriellt block, hjärtsvikt i kroniskt eller akut stadium;
• Shorts syndrom;
• svår sinusbradykardi (hjärtfrekvens mindre än 55 slag/minut);
• kardiogen chock eller sänkt blodtryck (systoliskt blodtryck är mindre än 100 mmHg);
• allvarliga störningar i perifer blodflödesfunktion.

Bieffekter Azoprola n retard

Användning av droger kan framkalla uppkomsten av följande läkemedelsinducerade symtom:

• reaktioner som påverkar centrala nervsystemet: huvudvärk, minskad koncentrationsförmåga, ökad trötthet och yrsel. I sällsynta fall observeras kramper med parestesi, depression, sömnlöshet, mardrömmar, en känsla av förvirring eller dåsighet, minskad uppmärksamhet, samt hallucinationer, minnesstörningar och sexuell dysfunktion;
• manifestationer från sinnesorganen: ibland utvecklas synstörningar, försvagning av tårkörtelns utsöndringsfunktion, tinnitus och hörselnedsättning, och dessutom konjunktivit;
• dysfunktion i hjärt-kärlsystemet: utveckling av ortostatisk kollaps, sinusbradykardi och dessutom sänkt blodtryck. Ibland förekommer en förstärkning av tecken på hjärtsvikt, minskad myokardiell kontraktilitet och dessutom kardialgi, AV-block av första graden, problem med hjärtrytm och ledningsförmåga. Hos personer med Raynauds sjukdom ökar problemen med perifert blodflöde;
• matsmältningsstörningar: kräkningar, förstoppning, buksmärtor, diarré, illamående och muntorrhet. Avvikelser i leverenzymvärden, problem med leverfunktionen och smaklöksbesvär observeras ibland;
• hudskador: ibland hyperemi, fotodermatit, hudmanifestationer liknande psoriasis, och utöver detta förekommer utslag. Alopeci utvecklas ibland. En förvärring av psoriasisförloppet noteras sporadiskt;
• andningsdysfunktion: bronkialkramper, nästäppa och dyspné;
• problem med det endokrina systemet: utveckling av hyperglykemi (hos personer med icke-insulinberoende diabetes) eller hypoglykemi (hos personer som tar insulin);
• allergisymtom: uppkomsten av utslag eller klåda, och även utveckling av nässelutslag;
• störningar i hematopoetisk funktion: utveckling av trombocytopeni;
• störningar i muskuloskeletala systemet: uppkomsten av myalgi eller artralgi;
• utveckling av sexuell dysfunktion.

[ 3 ]

Överdos

Tecken på förgiftning: akut hjärtsvikt, samt hjärtstillestånd, utveckling av bradykardi eller AV-block, sänkt blodtryck. Dessutom kan bronkialkramper, kräkningar, kardiogen chock, generaliserade kramper, illamående, nedsatt medvetande- och andningsfunktion, samt koma och cyanos utvecklas.

För att eliminera dessa störningar krävs magsköljning och följande symptomatiska procedurer:

• vid problem med AV-patens eller bradykardi administreras atropinsulfat;
• om myokardiell kontraktilitet försämras administreras dobutamin med glukagon;
• för att öka sänkta blodtrycksvärden administreras adrenalin med noradrenalin;
• för att lindra kramper administreras diazepam;
• för att eliminera manifestationer av bronkospastisk natur utförs en intravenös jetinjektion av eufyllin, och dessutom inandning av β-adrenerga agonister;
• En hjärtpacemingprocedur utförs också.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos personer som kombinerar Azoprole N retard med ganglionblockerare och andra läkemedel som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer (såsom ögondroppar), såväl som med MAO-hämmare och antiarytmika.

Hos individer som använder läkemedlet tillsammans med diltiazem, amiodaron, verapamil och kinidinanaloger kan negativa kronotropa och inotropa manifestationer utvecklas.

Plasmanivåerna av metoprolol minskar när läkemedlet kombineras med rifampicin. Motsatt effekt (ökning av nivåerna) observeras vid kombination med SSRI-preparat, hydralazin, cimetidin och alkoholhaltiga drycker.

Vid samtidig användning med hypoglykemiska läkemedel för oral administrering måste deras dosering ändras.

[ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Azoprol n retard ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturmarkeringar - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Azoprole N retard får användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.